Доаѓа нова таблета за дијабетес со неколку несакани ефекти - дијабетес-новости

На крајот на септември 2007 година, вториот претставник на новата класа на антидијабетични агенси доби европско одобрување: Вилдаглиптин (Галвусу). Глиптините ја зголемуваат количината на инсулин што се ослободува по внесувањето храна по потреба.

Нешто се случува со орални антидијабетични лекови. И тоа е задоцнето: Сите одобрени агенси го намалуваат HbA1c - сахарификуваниот хемоглобин како мерка на метаболичката контрола, барем на почетокот на третманот од 0,5 до 1,5%. Но, со еден лек, хипогликемијата може лесно да се појави, со следниот, многу пациенти се чувствуваат болни, со други, дијабетичарите мачени со тежина продолжуваат да добиваат тежина или нивната коскена густина се намалува или развиваат гасови или ...

Списокот на несакани ефекти и нетолеранција е долг. Сепак, толеранцијата и пријателството кон пациентот исто така го одредуваат успехот на терапијата. Во врска со ова, глиптините, чиј втор претставник вилдаглиптин (производител на галвус Новартис) беше одобрен од Европската комисија на 26 септември 2007 година, напредува во третманот со таблети на дијабетес тип 2.

Производството на инсулин под глиптин ја следи вистинската количина шеќер што се апсорбира во цревата. Затоа, во основа нема ризик од хипогликемија при земање само на вилдаглиптин (како кај ситаглиптин (Januvia® од МСД)) панкреасот секогаш носи ризик од хипогликемија (низок шеќер во крвта).
Вилдаглиптин е лек неутрален во тежина. Сулфонилуреата и особено глитазоните честопати предизвикуваат зголемување на телесната тежина кај пациентите - дури и ако нездравите абдоминални масти се „претворат“ во неутрални периферни масти во глитазоните.
Глиптините добро се поднесуваат.
Дозата на глиптини не мора да се прилагодува на метаболичката состојба, но пациентот зема фиксна доза секој ден, истовремено со метформин или глитазон.

Влечење војна за германскиот пазар

Според европското одобрување, ситаглиптин е одобрен кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 за да се подобри контролата на шеќерот во крвта или во комбинација со метформин, глитазон или сулфонилуреа, под услов диетата и вежбањето и првиот лек заедно да не обезбедуваат доволно шеќер во крвта намали Досега, производителот не го донесе Galvus® на германскиот пазар: тие би сакале да додадат нови податоци на одобрувањето, според кои администрацијата на 2 x 50 mg вилдаглиптин наместо првично планираните 1 x 100 mg ќе стане норма. Во ретки случаи, повисоката доза доведува до реверзибилно зголемување на ензимите на црниот дроб, додека двојно дневната доза постигнува подобар сооднос ризик-корист, според компанијата на почетокот на ноември 2007 година.

Широки студии

Според производителот, повеќе од 11.800 пациенти учествувале во завршени студии со вилдаглиптин до септември 2007 година, од кои повеќе од 8.700 пациенти биле третирани со лекот. Околу 2000 пациенти сега земале лек повеќе од една година, а околу 550 пациенти две години. Студиската програма се осврна на хетерогена популација на пациенти, која исто така вклучуваше етнички групи со зголемен ризик, пациенти со висока почетна линија на HbA1c и постари пациенти и пациенти со прекумерна тежина. На пат е петгодишна долгорочна студија, според портпаролот на компанијата на воведната прес-конференција.

Што прави вилдаглиптин?

Следниве ефекти треба да се очекуваат при употреба на вилдаглиптин

Клиничките студии ја докажуваат неговата ефикасност и безбедност

1. Вилдаглиптин во монотерапија наспроти плацебо

Степенот на намалување на долгорочниот шеќер во крвта (HbA1c, треба да биде под 7%) зависи од почетната вредност и е помеѓу 0,6 и 1,5%: 100 mg вилдаглиптин дневно доведе до значително намалување на вредноста на HbA1c од 0,7 од 0,9%, во споредба со 0,3% за плацебо. Овој позитивен ефект бил поголем кај групи чиј третман се смета за тежок и достигнат, на пример, над 1% кај постари пациенти и до 1,7% кај слабо контролирани пациенти со висока вредност на HbA1c (> 9%).

Намалувањето на шеќерот во крвта во постот во плазмата достигна до 1,2%.
Липидниот профил и крвниот притисок имаат тенденција да се менуваат позитивно.
Пациентите не се здебелиле.
Несаканите ефекти на лекот, вклучително и хипогликемијата, биле задржани на нивото на плацебо.
Не се забележани интеракции со често пропишани лекови во текот на седум дена (на пример, рамиприл, симвастатин, дигоксин).

Споредба на ситаглиптин:

Во 12-неделна студија, третманот само со ситаглиптин го намали HbA1c за апсолутни 0,6% од основната вредност од приближно 8%. Во 24-неделна студија, монотерапијата доведе до апсолутно намалување на HbA1c за 0,79%, но во групата пациенти со особено лоша метаболичка состојба (HbA1c над 9%) за 1,5%.

2. Глава до глава со други антидијабетични лекови:

2.1. Вилдаглиптин наспроти розиглитазон
Во 24-неделна компаративна студија со нетретирани дијабетичари тип 2 со HbA1c до 11%, дневната доза од 100 mg вилдаглиптин се спореди со висока доза (8 mg) розиглитазон. Двата лека го намалија сахарифицираниот хемоглобин: вилдаглиптин за 1,1%, розиглитазон за 1,3%. Студијата ја докажа „неинфериорноста“ на глиптин.

Пациентите кои земале глиптин претрпеле приближно 50% помалку од (делумно глитазонско-типично) зголемување на телесната тежина и задржување на водата.
Профилот на липидите во крвта значително се разви под глиптин.
Пациенти кои земале вилдаглиптин изгубиле во просек 1,1 кг, оние кои земале розиглитазон добиле 1,7 кг (Розенсток и сор. Дијабетес грижа 2007).

2.2. Вилдаглиптин наспроти пиоглитазон
Во студија со четири краци, 100 мг вилаглиптин се спореди со 30 мг пиоглитазон и комбинацијата вилдалиптин плус пиоглитазон во пониски (50 + 15 мг) и повисоки дози (100 + 30 мг). Основната линија HbA1c беше помеѓу 8,6 и 8,8%. По 24 недели, намалувањето на HbA1c беше 1,4% со пиоглитазон и 1,1% со вилдаглиптин. Во комбинирана терапија, -1.7% е постигнат со пониска доза и -1.9% во поголема доза. Пациентите се зголемија малку во двата крала на монотерапија, повеќе со пиоглитазон (Розенсток и сор. Дијабетес Обес Метаб 2007).

2.3. Вилдаглиптин наспроти метформин
Во директна споредба со метформин, најшироко користен орален лек од прва линија за третман на дијабетес, ефектот на вилдаглиптин е послаб: Со 100 mg вилдаглиптин на ден, намалување од 1,0% во споредба со вредноста на HbA1c, со најмалку 2000 мг метформин е постигнат со 1,4%. Ефектот траеше две години. Сепак, пациентите кои земале вилдаглиптин претрпеле помалку гастроинтестинални несакани ефекти како гадење (3,3% наспроти 10,3%) и дијареја (6,0% наспроти 26,2%).

3. Комбинирани терапии

3.1. Вилдаглиптин плус метформин:
Додавањето на 100 mg вилдаглиптин во терапијата со метформин доведе до понатамошно намалување на HbA1c за 1,1% по 24 недели во споредба со плацебо (Bosi et al. Diabetes Care 2007). Зголемување на телесната тежина не беше забележано, хипогликемијата остана на ниво на плацебо (инсерт Galvus® пакет).

3.2. Вилдаглиптин плус сулфонилуреа

Комбинирање на вилдаглиптин со глимепирид (модерна сулфонилуреа) го намали HbA1c за дополнителни 0,7% во споредба со континуираната монотерапија со глимепирид (инсерт Galvus® пакет).

3.3. Вилдаглиптин плус пиоглитазон
Кај пациенти кои биле несоодветно контролирани на пиоглитазон (просечен HbA1c од 8,7%), се постигнало дополнително намалување од 1% на HbA1c кога се комбинира со 100 mg вилдаглиптин. Спротивно на тоа, имаше пад од 0,3% кај пациенти кои добиле глитазон заедно со плацебо. Ако вилдаглиптин беше комбиниран со пиоглитазон од самиот почеток, може да се забележи намалување од 2,8% кај пациенти со вредност на HbA1c над 9%. Две третини од пациентите постигнале целна вредност на HbA1c помала од 7% - во споредба со 43% кај пациенти третирани исклучиво со глитазон (инсерт Galvus Gal пакет).

3.4. Вилдаглиптин плус инсулин
Иако додавањето на вилдаглиптин во постоечка инсулинска терапија доведе до поголемо намалување на вредностите на HbA1c отколку на кукливиот лек, големината на овој ефект беше премала за да се смета за значајна за пациентите.

За кого е вилдаглиптин?