Дуо во ноември ПЗ - Фармацевтише Цајтунг
Од Керстин А.Грофе/Во ноември, два нови лекови излегоа на пазарот. Алирокумаб е втор претставник на таканаречените инхибитори на PCSK9 и се користи за намалување на ЛДЛ холестеролот. Исавуконазол е нов антифунгален агенс за кој се вели дека се користи за опасни по живот габични инфекции.
Пред околу единаесет години, американски истражувачи открија дека луѓето со мутации на загуба на функција во генот PCSK9 имаат ниско ниво на ЛДЛ холестерол и екстремно ретко развиваат коронарна срцева болест. Бидејќи научниците не откриле никакви здравствени проблеми поврзани со дефектот на генот, брзо се појави идејата за развој на антитела кои го имале истиот ефект како и мутацијата на генот. Целта беше да се најдат лекови за ефикасно намалување на ЛДЛ холестеролот. Еволокумаб (Repatha), првиот претставник на PCSK9 инхибиторите за оваа индикација, излезе на пазарот во септември.
"ширина =" 545 "висина =" 354 "/>
Во 2003 година, генетската анализа откри мутации во генот PCSK9 што доведува до ниско ниво на холестерол.
Со алирокумаб (Praluent ® 75/150 mg раствор за инјектирање во наполнето пенкало, Санофи-Авентис), сега е достапен уште еден претставник на PCSK9 инхибиторите. Акронимот PCSK9 се залага за пропротеин конвертаза субтилизин/кексин тип 9. Протеинот игра важна улога во регулирањето на серумското ниво на ЛДЛ холестерол со влијание врз бројот на ЛДЛ рецептори на површината на хепатоцитите. Како ЛДЛ холестерол, PCSK9 се врзува за ЛДЛ рецепторите во хепаталните клетки. По врзувањето, комплексот што се формира влегува во ќелијата. Сепак, за разлика од комплексите на рецептори на ЛДЛ-холестерол, кои се распаѓаат и се рециклираат во клетката, комплексите на рецептори PCSK9 се целосно распаднати. Како резултат, на површината се достапни помалку ЛДЛ рецептори кои би можеле да го апсорбираат ЛДЛ холестеролот од крвта. Серумското ниво се зголемува. Ако PCSK9 е блокиран со специфично антитело како што е алирокумаб, бројот на LDL рецептори на површината на хепатоцитите се зголемува и нивото на LDL холестерол се намалува.
Две дози на располагање
Алирокумаб е одобрен како додаток на диета за третман на возрасни со примарна семејна хиперхолестеролемија или комбинирана дислипидемија. Новата активна состојка може да се користи во комбинација со статин или статин плус други мерки за намалување на липидите кај пациенти чиј ЛДЛ холестерол не може да се намали доволно и покрај максималната толерирана доза на статин. Од друга страна, алирокумаб може да се користи како монотерапија или во комбинација со други лекови за намалување на липидите кај пациенти за кои статините се контраиндицирани или не можат да се толерираат.
Пред да започнете со третманот, мора да се исклучи дека основните болести, хиперхолестеролемија или мешана дислипидемија, не се предизвикани од секундарни причини како што се нефротски синдром или хипотироидизам. Алирокумаб е достапен како претходно наполнето пенкало со една доза во дози од 75 mg и 150 mg. Препорачаната почетна доза е 75 mg, а интервалот на дозирање е две недели. Пациентите на кои им треба повеќе намалување на ЛДЛ може да започнат со 150 mg на секои две недели.
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо до умерено хепатално или бубрежно оштетување. Или нема или има само ограничени податоци за употреба во сериозно оштетен еден од двата органи. Тука алирокумаб треба да се користи само со претпазливост. Употребата на антитела не се препорачува кај бремени жени, освен ако клиничката состојба на мајката бара третман. Истото важи и за жени кои дојат, бидејќи не е познато дали и како алирокумаб ќе влијае на детето кое е доено. Тука, лекарот треба да одлучи во секој поединечен случај дали мајката треба да престане да дои или да го прекине третманот со антитела.
Значително намалување на ЛДЛ
Антителото се инјектира поткожно во бутот, стомакот или надлактицата. Се препорачува да ја менувате страницата на пункција со секоја инјекција и да не инјектирате алирокумаб во области повредени или воспалени, како што се изгореници од сонце или осип. Покрај тоа, пациентот не смее да инјектира антитела на истото место што го избрал за други лекови за инекции истовремено. Фармацевтите исто така треба да ги советуваат клиентите дека алирокумаб треба да се чува на 2-8 ° С. Сепак, пенкалото треба да се извади од фрижидерот навремено пред инјекцијата, така што растворот достигнал собна температура при инјектирање.
Одобрението се заснова на податоци од десет студии во фаза III на програмата ODYSSEY со повеќе од 5200 пациенти. Пет студии беа контролирани со плацебо, пет споредби со езетимиб. Студиите покажаа стабилно и стабилно намалување на нивото на холестерол кога алирокумаб беше додаден на стандардната терапија. Примарната крајна точка беше намалувањето на нивото на ЛДЛ холестерол по 24 недели. Во сите студии, ова беше значително подобро со алирокумаб отколку со плацебо или езетимиб.
Во студиите контролирани со плацебо, алирокумаб ја намалил просечната вредност на ЛДЛ холестеролот за 46 до 61 процент во споредба со почетната. Во студијата контролирана од езетимиб, во која алирокумаб е додаден на терапија со статин, просечното намалување на ЛДЛ-Ц од почетната фаза беше 51 процент. Во студиите за езетимиб кај пациенти кои не земале статини, алирокумаб ги намалил нивоата на ЛДЛ-Ц во просек за 45-47 проценти. Покрај тоа, значително повеќе пациенти со алирокумаб ја постигнале целната вредност на ЛДЛ под 70 mg/dl по 12 и 24 недели отколку со езетимиб или плацебо. Студијата ОДИССИ ИСХОДИ има за цел да покаже дали со алирокумаб навистина се случуваат помалку кардиоваскуларни настани. Според производителот, првите резултати се очекуваат во 2017 година.
Локалните реакции на местото на инјектирање како црвенило и оток, симптоми на обична настинка или грип и чешање беа чести несакани ефекти во студиите. Доколку се појават знаци на сериозни алергиски реакции по инјекцијата, пациентот треба да го прекине инхибиторот на PCSK9 и лекарот треба да ги третира симптомите директно.
>> прелиминарна проценка: скок иновација
Антимикотичниот изовуконазол (Cresemba ® 100 mg тврди капсули и 200 mg прашок за концентрат за раствор за инфузија, Basilea Pharmaceutica) е уште еден член на класата на азол. Исавуконазол е одобрен за третман на возрасни пациенти со инвазивна аспергилоза и возрасни со мукормикоза за кои третманот со амфотерицин Б е несоодветен. Двете болести се опасни по живот габични инфекции кои ретко се појавуваат. Кресемба доби статус на сиромашна дрога.