Еменд добива конкуренција APOTHEKE ADHOC
Берлин - Американската агенција за лекови ФДА одобри нов лек за третман на гадење и повраќање во врска со хемотерапија: Варуби содржи активна состојка ролапитант, која, како апрепитант и фосапрепитант, е антагонист на рецепторот на неврокинин НК1.
Варуби е одобрен за спречување на одложено гадење и повраќање предизвикано од хемотерапија. Таблетите треба да се даваат во комбинација со други антиеметици: 180 mg еден до два часа пред почетокот на хемотерапијата.
Производителот Тесаро презентираше три студии во кои комбинацијата на ролапитант/гранизетрон/дексаметазон се споредува со плацебо/гранизетрон/дексаметазон. 2.800 пациенти примале високо еметогена хемотерапија (цисплатин или антрациклин/циклофосфонамид) или умерено еметогена хемотерапија.
Во групата веруми имало помалку повраќање, а итните лекарства морале да се даваат поретко. Придобивката беше помеѓу 0 и 17 процентни поени, во зависност од студијата и циклусот. Најчестите несакани ефекти вклучуваат неутропенија, икање, губење на апетит и вртоглавица. Ролапитантот исто така го инхибира CYP2D6, така што невролептичниот тиоридазин не смее да се зема паралелно. Биоеквиваленцијата помеѓу интравенска и орална администрација е докажана во студија со 120 здрави волонтери.
Гадењето предизвикано од хемотерапија не само што може да доведе до физички проблеми како што се дехидрација, неухранетост и губење на тежината, туку и терапија со опасност. Комплексот е поделен во две фази: акутната реакција во првите 24 часа се посредува преку серотонински рецептори од типот 5-HT3; тука се користат сетроните за третман. Во доцната фаза, која може да трае и до 120 часа по почетокот на терапијата, рецепторите на НК1 играат улога: врзувањето на супстанцијата П со рецепторот на клетките во центарот за повраќање предизвикува гадење.
Според Тесаро, доцната реакција е потценета: Додека околу 35 проценти од пациентите и лекарите пријавуваат гадење во акутната фаза, постои значителна разлика во подоцнежната фаза: само 24 проценти од лекарите, но 52 проценти од пациентите пријавуваат соодветни симптоми. Повраќање се јавува во акутната фаза според информациите од 17 проценти од лекарите и 13 проценти од пациентите; во доцната фаза, 15 проценти од лекарите го гледаат проблемот, но 28 проценти од пациентите.
Ова е во согласност со резултатите од студиите: помеѓу 30 и 53 проценти од пациентите примале итни лекови во доцната фаза или повраќале. Тесаро гледа значителен јаз во терапевтите и очекува продажба до 1,2 милијарди долари по цена од 300 (IV) или 450 (орални) УСД по доза.
Еменд е одобрен за слична индикација во оваа земја од 2003 година: Препаратот од производителот MSD Sharp & Dohme се користи за спречување на акутна и одложена гадење и повраќање во високоеметогена, хемотерапија базирана на цисплатин и за спречување на гадење и повраќање при умерено еметогена хемотерапија, во секој случај на Возрасни.
Еден час пред почетокот на хемотерапијата, 125 mg се дава орално во комбинација со кортикостероид и 5-HT3 антагонист; 80 mg секој на 2 и 3 ден. Алтернативно, може да се даде сестрински производ Ивеменд, кој содржи фосапрепитант како лек. 150 мг се дава како IV инфузија. дадени во текот на 20 до 30 минути, исто така во соодветна комбинација.
Апрепитантот е инхибитор на CYP3A4; соодветно, постојат бројни интеракции и контраиндикации, на пример со циклоспорин, такролимус, сиролимус, еверолимус, алфентанил, дихидроерготамин, ерготамин, фентанил и кинидин.
Според извештајот за рецепти за лекови, во 2013 година имало 160.000 рецепти на Еменд во вредност од 12 милиони евра. Ивеменд игра подредена улога. Со 460 000 дневни дози на терапија (ДДД), Еменд е на исто ниво со Вергентан (ализапрад). Допаминскиот антагонист е исто така одобрен за превенција и терапија на гадење и во врска со цитостатска терапија или зрачење.
Ондансетрон доаѓа до еден милион DDD, Гранизетрон до 410 000 DDD, Палоносетрон до 110 000 DDD, Ивеменд до 50 000 DDD. Х1 антихистаминиците генерално одобруваат против гадење и повраќање од различно потекло, како што се дименхидринат, дифенхидрамин, флунаризин и цинаризин, додаваат до 16,3 милиони ДДД, аналогниот хистамин бетахистин на 55,6 милиони ДДД. Мускаринскиот антагонист сколамин има ТТС од 34 000 ДДД. Овие препарати се користат и независно од терапијата за карцином.
Патентот за Еменд трае до 2019 година, матичната компанија МСД Мерк оствари над 500 милиони долари продажба со Еменд во 2013 година. Спор за патент е во тек во САД со подружницата на Фрезениус, Каби.