Есциталопрам - Applicationолта листа на апликации, ефекти, несакани ефекти

Активната состојка есциталопрам е антидепресив од класата на инхибитори на повторното внесување на серотонин (SSRI) и се користи за лекување на депресија, анксиозност, паника и опсесивно-компулсивно нарушување. Ециталопрам е активен С-енантиомер на циталопрам.

листа

апликација

Инхибиторот на повторното преземање на серотонин (SSRI) есциталопрам се користи за лекување:

Вид на апликација

Активната состојка есциталопрам е одобрена на германскиот пазар во форма на филм-обложени таблети и капки за голтање.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Есциталопрам припаѓа на група активни супстанции наречени инхибитори на повторното примање на серотонин (SSRI). Ефектите се базираат на инхибиција на повторното навлегување на серотонин во пресинапсата.

Како резултат, концентрацијата на серотонин во синаптичкиот јаз се зголемува.

Фармакокинетика

Апсорпција

Апсорпцијата се одвива скоро целосно и независно од внесувањето храна. По повеќекратно дозирање, просечното време до појава на максимална концентрација во плазмата е 4 часа. Како и кај рацемичниот циталопрам, апсолутна биорасположивост се очекува и за есциталопрам со скоро 80%.

дистрибуција

По орална администрација, очигледен волумен на дистрибуција е приближно 12-26 l/kg. Врзувањето со плазма протеините е под 80%.

Биотрансформација

дозирање

Вообичаената доза во третманот на големо депресивно растројство, опсесивно-компулсивно нарушување и социјално или генерализирано анксиозно растројство е 10 mg есциталопрам еднаш дневно.

Препорачаната почетна доза во третманот на панично растројство со или без агорафобија е 5 mg во првата недела од третманот. Потоа се зголемува на 10 mg на ден.

Во зависност од индивидуалниот одговор на пациентот, дозата може да се зголеми на максимум 20 mg на ден.

Обично се потребни 2-4 недели за да се одговори на третманот. По повлекувањето на симптомите, неопходен е третман најмалку 6 месеци за да се обезбеди успех на терапијата.

Прилагодување на дозата е потребно ако:

Несакани ефекти

Несаканите ефекти се најчести во првата или втората недела од третманот со есциталопрам и обично се намалуваат интензитетот и фреквенцијата со продолжување на третманот.

Многу чести несакани ефекти (≥ 1/10) се:

  • главоболка
  • гадење

Интеракции

Следниве лекови не смеат да се користат со ециталопрам:

  • Неповратни, неселективни МАО инхибитори → Терапијата со есциталопрам може да се започне 14 дена по завршувањето на третманот со неповратен инхибитор на МАО. Неселективен, неповратен MAOI не треба да се користи само 7 дена по запирање на ециталопрам.
  • Реверзибилни, селективни МАО-А инхибитори (моклобемид)
  • Реверзибилни, неселективни MAOI (линезолид)
  • Неповратни, селективни МАО-Б инхибитори (селегилин). Селегилин може безбедно да се користи заедно со рацемичен циталопрам во дози до 10 mg на ден.
  • Лекови кои го зголемуваат QT интервалот, како на пр Б. Антиаритмици од IA и III класа, антипсихотици (на пр., Деривати на фенотиазин, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресиви, одредени антимикробни агенси (на пр. Спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритромицин IV, пентамидин, антималарични лекови, особено ), одредени антихистаминици (астемизол, мизоластин)

Следните комбинации бараат мерки на претпазливост:

  • Серотонергични лекови (на пример, трамадол, суматриптан и други триптани) possible серотонински синдром можен
  • Лекови кои го намалуваат прагот на напади, како на пр Антидепресиви (трициклици, SSRI), невролептици (фенотијазини, тиоксантени и бутирофенони), мефлокин, бупропион и трамадол
  • Можно е подобрување на ефектот на литиум, триптофан
  • Кантарион (Hypericum perforatum) → зголемен ризик од несакани ефекти
  • Орални антикоагуланси possible можни се промени во коагулацијата на крвта. Кај пациенти кои примаат орални антикоагуланси, факторите на коагулација мора да се земат при започнување или запирање

Третманот со есциталопрам треба внимателно да се следи

  • алкохол
  • Лековите што предизвикуваат хипокалемија/хипомагнеземија → ризикот од малигни аритмии е зголемен

Следниве лекови влијаат на фармакокинетиката на есциталопрам:

  • Инхибитори на CYP2C19 (на пример, омепразол, есомепразол, флуконазол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин, циметидин) → зголемување на концентрациите на есциталопрам во плазмата, бидејќи метаболизмот на есциталопрам главно се контролира од CYP2C19.

Следниве лекови се фармакокинетички погодени од есциталопрам:

  • Подлоги за CYP2D6 → Есциталопрамот е инхибитор на CYP2D6. Треба да се биде претпазлив кога ециталопрам се администрира заедно со лекови кои првенствено се метаболизираат од овој ензим и имаат тесен терапевтски индекс, како што се: На пр. Флекаинид, пропафенон и метопролол (кога се користат при срцева слабост) или некои лекови кои делуваат на ЦНС кои главно се метаболизираат од CYP2D6, на пр. Б. антидепресиви како дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или невролептици како рисперидон, тиоридазин и халоперидол.
  • Подлоги за CYP2C19 → Ин витро студиите покажаа дека есциталопрам може да биде и слаб инхибитор на CYP2C19. Затоа, треба да се внимава кога истовремено се користат медицински производи кои се метаболизираат од CYP2C19.

Контраиндикација

Ециталопрам не смее да се користи во:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Третман со неселективни, неповратни инхибитори на моноамин оксидаза (МАОИ) поради ризик од серотонински синдром
  • Третман со реверзибилни МАО-А инхибитори (на пр. Моклобемид) или реверзибилен, неселективен МАО-инхибитор линезолид поради ризик од серотонински синдром
  • Продолжен QT-интервал или вроден долг QT-синдром
  • Употреба на лекови за кои се знае дека го продолжуваат QT интервалот

Бременост/лактација

Ециталопрам треба да се користи за време на бременоста само доколку е апсолутно потребно и само по внимателна проценка на ризик-корист.

Лактација

Може да се претпостави дека ециталопрам ќе помине во мајчиното млеко. Затоа, доењето не се препорачува за време на третманот

Способност за возење

Иако не е докажано нарушување на когнитивните функции и психомоторните перформанси за есциталопрам, секој психотропски лек може да ја наруши проценката и умешноста. Пациентите треба да бидат свесни за потенцијалниот ризик дека нивната способност за возење или управување со машини може да биде нарушена.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Во прилог на есциталопрам, следниве SSRI се одобрени на германскиот пазар:

  • Циталопрам
  • Флуоксетин
  • Флувоксамин
  • Пароксетин
  • Сертралин