Фарма Бизнис Тесавел - Фарма Бизнис

Форма на презентација: 25 mg, 50 mg и 100 mg филм-обложени таблети Активна супстанција: ситаглиптин Фармакотерапевтска група: ДДП-4 инхибиторски код АТЦ A10BH01

бизнис

Квалитативен и квантитативен состав: Секоја таблета содржи ситаглиптин фосфат монохидрат, еквивалентно на 25 mg, 50 mg и 100 mg ситаглиптин, соодветно.

Терапевтски индикации: Ситаглиптин е индициран кај пациенти со дијабетес тип 2 за:

  • подобрување на гликемиската контрола, во комбинација со метформин, кога диетата и вежбањето плус метформинот не постигнуваат соодветна контрола на гликемијата.
  • подобрување на гликемиската контрола, во комбинација со сулфонилуреа, кога диета и вежбање плус само сулфонилуреа во максимално толерирана доза не постигнуваат соодветна гликемиска контрола и кога метформин не може да се користи поради контраиндикации или нетолеранција
  • подобрување на гликемиската контрола во комбинација со сулфонилуреа и метформин, кога диета и вежбање плус двојна терапија со овие лекови не постигнуваат соодветна гликемиска контрола.
  • Кај пациенти со дијабетес тип 2 кај кои е соодветна употреба на PPARγ агонисти (на пр. Плутиазолидиндион), Тесавел е индициран во комбинација со PPARγ агонисти кога диета и вежбање плус PPARγ агонисти самостојно не постигнуваат соодветна гликемиска контрола.

Дозата на Тесавел (Januvia/Xelevia) е 100 mg еднаш на ден. Дозата на метформин или PPARγ агонист се одржува и ситаглиптин се ко-администрира. Доколку се пропушти доза, треба да се даде веднаш откако пациентот ќе се сети.

Механизам на дејствување: Ситаглиптин е дел од класа на орални антихипергликемични агенси наречени инхибитори на дипептидил пептидаза 4 (DDP-4). Подобрувањето на контролата на гликемијата забележано со овој лек може да биде со посредство на зголемување на нивото на ендогени активни хормони. Ендогените хормони, кои вклучуваат пептид 1 сличен на глукагон (PGL-1) и инсулинотропен пептид зависен од глукоза, се ослободуваат од цревата во текот на денот, а нивните концентрации се зголемуваат како одговор на внесувањето храна. Овие хормони се дел од ендоген систем вклучен во физиолошката регулација на хомеостазата на глукозата.

Кога нивото на гликоза во крвта е нормално или покачено, PGL-1 и PIG ја зголемуваат синтезата на инсулин и ослободуваат од бета клетките на панкреасот преку интрацелуларни сигнални патишта кои вклучуваат цикличен AMP. Се покажа дека третманот со инхибитори на PGL-1 или DPP-4 кај животински модели на дијабетес тип 2 го подобрува одговорот на бета клетките на глукозата и ја стимулира биосинтезата и ослободувањето на инсулин. Со поголеми нивоа на инсулин, ткивото на гликоза се зголемува. Покрај тоа, PGL-1 ја намалува лачењето на глукагон од алфа клетките на панкреасот. Ниските нивоа на глукагон, заедно со повисоките нивоа на инсулин, доведуваат до помало производство на гликоза во црниот дроб, намалување на шеќерот во крвта. Кога нивото на гликоза во крвта е ниско, не се забележува стимулација на ослободување на инсулин и супресија на лачењето на глукагон од страна на PGL-1. PGL-1 не влијае на нормалниот одговор на глукагон на хипогликемија.

Активноста на PGL-1 и PIG е ограничена од ензимот DPP-4, кој брзо ги хидролизира ендогените хормони во неактивни метаболити. Ситаглиптин спречува хидролиза на ендогени хормони со DPP-4, со што се зголемуваат плазматските концентрации на активните форми на PGL-1 и PIG. Со зголемување на нивото на ендогени активни хормони, ситаглиптин го зголемува ослободувањето на инсулин и го намалува нивото на глукагон на зависен од глукоза начин. Кај пациенти со дијабетес тип 2 со хипергликемија, овие промени во нивото на инсулин и глукагон доведуваат до намалување на хемоглобинот A1c (HbA1c) и намалување на гликозата во гладно и после јадење. Иако ситаглиптин е потентен и селективен инхибитор на ензимот DPP-4, тој не ги инхибира поврзаните ензими DPP-8 или DPP-9. Инхибицијата на DPP-8 или DPP-9, но не и на DPP-4, е поврзана со токсичност кај претклинички модели на животни и со нарушена имунолошка функција in vitro.

Овластување: Производот е овластен преку централизирана постапка од страна на ЕМЕА и, по одлуката на Европската комисија, има одобрение за ставање во промет важено низ цела ЕУ.

Носител на одобрение за ставање во промет: Merck Sharp & Dohme Ltd., Велика Британија.