ФармаВики - Лефлуномид
Лефлуномидот е активна состојка во групата на имуномодулатори и ДМАРД кои се користат за лекување на активен ревматоиден артритис и активен псоријатичен артритис. Таблетите обично се пијат еднаш дневно со или без оброци. Ефектите се базираат на инхибиција на синтезата на пиримидин, со што се намалува активирањето и размножувањето на лимфоцитите. Активниот метаболит терифлуномид, кој исто така се продава како лек за МС, е одговорен за ефектите. Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат варење, осип и нарушувања на крвната слика. Лефлуномидот е тератоген и го зголемува ризикот од инфекции и неоплазми.
Лефлуномид е комерцијално достапен во форма на филм-обложени таблети (Arava®, генерики). Одобрен е во Швајцарија од 1998 година. Generics се појави на пазарот во Швајцарија во 2011 година.
Структура и својства
Лефлуномид (C12H9F3N2O2, Mr = 270,2 g/mol) е изоксазол карбоксамид. Тоа е пред-лек и е биотрансформиран во цревата со прстенесто отворање кон активниот метаболит терифлуномид. Терифлуномид се продава и како лек (Aubagio®) и се користи за лекување на мултиплекс склероза.
Лефлуномид (ATC L04AA13) има антипролиферативни, имуносупресивни и антиинфламаторни својства. Матичната супстанција не е одговорна за ефектите, туку за активниот метаболит терифлуномид (A771726), кој ја намалува синтезата на пиримидин главно во лимфоцитите. Ова ја инхибира синтезата на ДНК и РНК и активирањето и размножувањето на Т-клетките. Другите клетки кои брзо се делат се исто така погодени (видете под несакани ефекти). Ефектите се базираат на инхибиција на ензимот дихидроротат дехидрогеназа, кој игра централна улога во синтезата на пиримидин. Терифлуномид има долг полуживот до четири недели.
За третман на активен ревматоиден артритис и активен псоријатичен артритис
Според специјалистичките информации. Таблетите обично се пијат еднаш дневно со или без оброци.
Целосните мерки на претпазливост може да се најдат во информативниот лист за лекови.
Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат:
- Дијареа, гадење, болки во стомакот, повраќање, болести на оралната мукоза, губење на апетит, губење на тежината, слабост
- Зголемување на крвниот притисок
- Главоболка, вртоглавица, парестезија
- Нарушувања на крвта, леукопенија
- Алергиска реакција
- Губење на косата, осип, сува кожа
- Тендонитис
- Зголемување на ензимите на црниот дроб
- Зголемена подложност на заразни болести
Лефлуномид го зголемува ризикот од заразни болести и неоплазми. Има тератогени својства и не смее да се користи за време на бременост или доење. Лефлуномидот е токсичен за црниот дроб и ретко може да предизвика сериозно оштетување на црниот дроб.
литература
- Информации за фармацевтски производи (CH, САД)
- Alldred A., Emery P. Leflunomide: роман DMARD за третман на ревматоиден артритис. Експертско мислење Фармакотер, 2001, 2 (1), 125-37 Пабмед
- Бридвелд Ф.Ц., Дејер M.М. Лефлуномид: начин на дејствување во третманот на ревматоиден артритис. Ен Реум Дис, 2000, 59 (11), 841-9 Пабмед
- Пракаш А., arарвис Б. Лефлуномид: преглед на неговата употреба кај активен ревматоиден артритис. Drugs, 1999, 58 (6), 1137-64 Пабмед
- Schattenkirchner M. Употребата на лефлуномид во третманот на ревматоиден артритис: експериментален и клинички преглед. Имунофармакологија, 2000, 47 (2-3), 291-8 Пабмед
Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.
Понатамошна информација
- Прикажи производи (Швајцарија)
Совети преку Интернет
Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.
Поддржете ја ФармаВики со донација!