ФармаВики - Лираглутид

Лираглутид е антидијабетичен лек од групата на агонисти на рецептори на ГЛП-1 што се користи за лекување на дијабетес тип 2. Исто така, се ослободува за третман на прекумерна тежина и дебелина. Лираглутидот е аналог на инкретин GLP-1 со долго дејство и, меѓу другото, ја промовира синтезата и ослободувањето на инсулин од бета клетките и го одложува празнењето на желудникот. Лекот се инјектира субкутано еднаш на ден. Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат гадење, дијареја, повраќање, запек, болки во стомакот, диспепсија, главоболка, инфекции на горниот респираторен тракт и хипогликемија, особено кога се комбинираат со сулфонилуреа.

Производи

  • Лираглутид е одобрен во Швајцарија во 2009 година како раствор за инјектирање во наполнето пенкало (Виктоза®).
  • Во 2014 година, беше објавена фиксна комбинација со инсулин деглудек (Xultophy®), видете IDegLira.
  • Во 2016 година, Saxenda® е регистриран за третман на прекумерна тежина и дебелина.

Поврзаниот наследник → семаглутид, за разлика од лираглутидот, треба да се инјектира само еднаш неделно.

Структура и својства

Лираглутид или γ-Л-глутамоил (N-α-хексадеканоил) -Лис 26, Arg 34 -GLP-1 (7-37) е пептид со разгранет ланец со емпириска формула C172H265N43O51 и молекуларна тежина од 3751,2 Da.

Тоа е аналог на инкретин GLP-1. Секвенцата хомологија е 97%. Lys 34 беше заменет со Arg и C16 масна киселина беше прикачена на Lys 26 преку Glu spacer. Со овие модификации, полуживотот на GLP-1 (2 минути) може значително да се продолжи на 13 часа. Масната киселина се користеше затоа што се врзува за албумин, што го зголемува времето на задржување во плазмата.

(7) Неговиот-Ала-Глу-Гли-Тр-Фе-Тр-Сер-Асп-Вал-Сер-Сер-Тир-Леу-Глу-Гли-Глн-Ала-Ала-Лис- (Глу масна киселина) -Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Арг-Гли-Арг-Гли (37)

лираглутид

Лираглутид (ATC A10BJ02) има својства на намалување на шеќерот во крвта и антидијабетични. Ефектите се базираат на врзување за рецепторот GLP-1, GPCR (рецептор поврзан со G протеин). Овој рецептор исто така се активира со инкретин GLP-1.

  • промовираат лачење на инсулин од бета клетките на панкреасот.
  • намалете го лачењето на глукагон од алфа клетките и на тој начин доведува до намалено ослободување на глукоза од црниот дроб (намалување на глуконеогенезата).
  • зголемување на чувствителноста на инсулин.
  • забавете го празнењето на желудникот, а со тоа се намалува стапката со која глукозата влегува во крвотокот.
  • зголемување на ситост (централно), намалување на чувството на глад и може да придонесе за губење на тежината.

Агонистите на рецептори на ГЛП-1 имаат тенденција да предизвикаат помалку хипогликемија затоа што нивниот ефект се јавува само кога се зголемува нивото на гликоза.

лираглутид

Орално достапните → глиптини (види таму) го инхибираат распаѓањето на GLP-1 и со тоа ги зголемуваат нејзините ефекти.

Индикации

  • За третман на дијабетес мелитус тип 2 (Victoza X, Xultophy®).
  • За третман на прекумерна тежина и дебелина (Saxenda®).
дозирање

Според специјалистичките информации. Растворот за инјектирање се инјектира субкутано со пенкало еднаш на ден, без оглед на оброците.

Контраиндикации

  • Преосетливост

Целосните мерки на претпазливост може да се најдат во информациите за производот.

Лираглутид се чини дека не комуницира со цитохромите P450. Бидејќи малку го одложува празнењето на желудникот, тоа може да влијае на апсорпцијата на истовремените лекови.

Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат гадење, дијареја, повраќање, запек, болки во стомакот, диспепсија, главоболка, инфекции на горниот респираторен тракт и хипогликемија, особено кога се комбинираат со сулфонилуреа.

литература

  • Информации за фармацевтски производи (CH, EMA, САД)
  • Croom K.F., McCormack P.L. Лираглутид: преглед на неговата употреба кај дијабетес мелитус тип 2. Дрога, 2009, 69 (14), 1985-2004 Пабмед
  • Ѓаконот Ц.Ф. Потенцијал на лираглутид во третманот на пациенти со дијабетес тип 2. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 199-211 Пабмед
  • Madsbad S. Ексанатид и лираглутид: различни пристапи за развој на GLP-1 рецептори на агонисти (инкретин миметици) - претклинички и клинички резултати. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab, 2009, 23 (4), 463-77 Пабмед
  • Meece J. Фармакокинетика и фармакодинамика на лираглутид, долготраен, силен аналог на пептид-1 сличен на глукагон. Фармакотерапија, 2009, 29 (12 Pt 2), 33S-42S Pubmed
  • Rossi M.C., Nicolucci A. Liraglutide кај дијабетес тип 2: од фармаколошки развој до клиничка пракса. Акта Биомед, 2009, 80 (2), 93-101 Пабмед
  • Russell-Jones D. Молекуларни, фармаколошки и клинички аспекти на лираглутидот, аналог на човечки GLP-1 еднаш дневно. Mol Cell Endocrinol, 2009, 297 (1-2), 137-40, 2008 Пабмед
автор

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Понатамошна информација

  • Прикажи производи (Швајцарија)

Совети преку Интернет

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!