ФармаВики - SGLT2 инхибитори

Инхибиторите на SGLT2 се антидијабетични агенси кои го намалуваат шеќерот во крвта и се користат за лекување на дијабетес тип 2. Тие доведуваат до зголемена екскреција на глукоза во урината и, за разлика од другите антидијабетични агенси, нивните ефекти се независни од инсулин. Инхибиторите на SGLT2 исто така можат да ја намалат телесната тежина. Ефектите се базираат на инхибиција на натриум-глукозната котранспортер 2 (SGLT2) врз бубрезите, што е одговорно за реапсорпција на гликоза од урината во крвотокот. Можните непожелни ефекти се главно последица на зголемената концентрација на глукоза во урината. Најчестите несакани ефекти вклучуваат вагинален дрозд кај жени, гланса воспаление кај мажи, инфекции на уринарниот тракт, често мокрење и зголемено мокрење.

Како прва активна состојка од новата група на SGLT2 инхибитори, дапаглифлозин (Forxiga®) беше одобрен во ЕУ во 2012 година. Сега има неколку лекови на пазарот ширум светот (види подолу).

Структура и својства

Инхибиторите на SGLT2 се добиени од флоризин, а. О-Глукозид и природна супстанција која за прв пат беше изолирана од кората на јаболкницата во 1835 година. Самиот флоризин е несоодветен за третман на дијабетес затоа што не е селективен за SGLT2 котранспортерот и нема доволно орална биорасположивост. Ензиматски се хидролизира од глукозидазите во дигестивниот тракт.

Инхибиторите на SGLT2 (ATC A10BX) имаат својства на намалување на шеќерот во крвта и антидијабетични. Нивните ефекти се засноваат на зголемено излачување на глукозата со урината. Ова се селективни инхибитори на натриум-глукоза котранспортер 2 (С.одиум-Eqукоза Ко-Т.превозник 2, SGLT2). Овој транспортер е одговорен за реапсорпција на глукоза во проксималната тубула на нефронот.

Инхибиторите на SGLT2 се селективни и не го инхибираат транспортерот SGLT1, кој е одговорен за апсорпција на гликоза во цревата и се јавува во други органи. Она што е посебно за групата лекови е тоа што, за разлика од другите антидијабетични лекови, механизмот на дејствување е независен од инсулин. Инхибиторите на SGLT2 исто така можат да ја намалат телесната тежина, затоа што тие исфрлаат калории од телото, така да се каже.

Некои се користат и за лекување на дијабетес тип 1. Ова во комбинација со инсулин.

Според специјалистичките информации. Лековите обично се земаат еднаш дневно наутро.

Следните активни состојки се одобрени:

Канаглифлозин (Инвоканаш)
Дапаглифлозин (Форксигаж)
Емпаглифлозин (Jardiance®)
Ертуглифлозин (Steglatro®)
Ипраглифлозин (Suglat®, прва регистрација 2014 година во Јапонија)
Тофоглифлозин (Аплевеј, Деберзаш, прва регистрација 2014 година во Јапонија)

Клинички кандидати или претходници без одобрување:

Ремоглифлозин (GSK)
Серглифлозин
Т-1095 (претходник)
Флоризин (претходник)

Контраиндикации

Инхибиторите на SGLT2 се контраиндицирани во случај на преосетливост. Комплетните информации за мерките на претпазливост и интеракциите со лекови зависат од супстанцијата и може да се најдат во специјалистичките информации за лекови.

Можните непожелни ефекти се главно последица на зголемената концентрација на глукоза во урината. Најчестите несакани ефекти вклучуваат вагинален дрозд кај жени, гланса воспаление кај мажи, инфекции на уринарниот тракт, често мокрење и зголемено мокрење. Хипогликемија е ретка, но може да се појави во комбинација со други антидијабетични агенси. Поради губење на вода, дехидрираност е можна со последователни симптоми како што се вртоглавица и низок крвен притисок.

литература

Информации за фармацевтски производи (CH, САД, ЕМА)
Чао Е.Ц., Хенри Р.Р. Инхибиција на SGLT2 - нова стратегија за третман на дијабетес. Nat Rev Drug Discov, 2010, 9 (7), 551-9 Пабмед
Cuypers J., Mathieu C., Benhalima K. SGLT2 инхибитори: нова класа за третман на дијабетес тип 2 воведување на SGLT2 инхибитори во клиничката пракса. Ата Клин Белг, 2013, 68 (4), 287-93 Пабмед
Cangoz S. et al. Бубрегот како нова цел за антидијабетични лекови: SGLT2 инхибитори. Ј Клин Фарм Тер, 2013, 38 (5), 350-9 Пабмед
Ghosh R.K., Ghosh S.M., Chawla S., Jasdanwala S.A. SGLT2 инхибитори: нова новонастаната терапевтска класа во третманот на дијабетес мелитус тип 2. Ј Клин Фармакол, 2012, 52 (4), 457-63 Пабмед
Хасан Ф.М., Алсахли М., Герих Ј.Е. Инхибитори на SGLT2 во третманот на дијабетес тип 2. Практика за клиниката за дијабетес, 2014, 104 (3), 297-322 Пабмед
Инхибитори на Misra M. SGLT2: ветувачка нова терапевтска опција за третман на дијабетес мелитус тип 2. Ј Фарм Фармакол, 2013, 65 (3), 317-27 Пабмед
Вашбурн В.Н. Инхибитори на ко-транспортер на натриум глукоза 2 (SGLT2): нови антидијабетични агенси. Експертско мислење Тер Пат, 2012, 22 (5), 483-94 Пабмед

автор

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!