Фенотерол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Активната состојка фенотерол се вдишува за лекување на акутен напад на астма, како и во случај на отежнато дишење предизвикано од хронично опструктивно белодробно заболување (ХОББ). Лековите со активна состојка, наречени симпатомиметици бета-2, ги прошируваат бронхиите, така што пациентите повторно можат да дишат подобро. Лекот фенотерол, даден како инјекција или инфузија, исто така, има анти-трудово (токолитичко) дејство.

фенотерол

апликација

области за апликација

  • Симптоматски третман на акутни напади на астма
  • Профилакса на бронхијална астма предизвикана од вежбање
  • Симптоматски третман на бронхијална астма од алергиска и неалергиска причина и/или други болести кои се поврзани со реверзибилна опструкција на дишните патишта, на пр. Б. хроничен опструктивен бронхитис со и без емфизем
  • Инхибиција на трудовата активност помеѓу 22-та и 37-та недела од бременоста кај пациенти без медицински или гинеколошки контраиндикации за токолитичен третман

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Фенотеролот е бета-симпатомиметик со директно дејство со преовладувачки ефект врз бета-2 рецепторите. Сепак, во високи дози, фенотеролот стимулира и бета-1 рецептори.

Релаксацијата на мазните мускули зависи од дозата. Треба да се активира од ефекти врз системот на аденилат циклаза. Врзувањето со бета-2 рецепторот, со посредство на протеинот што го врзува гванозин, ја активира аденилатната циклаза. Зголемен интрацелуларен cAMP потоа предизвикува релаксација на мазните мускули преку протеинска фосфорилација (протеинска киназа А). Во високи дози, фенотеролот има ефект и на пругастите мускули, што може да предизвика тремор. Фенотеролот исто така го инхибира ослободувањето на медијаторот од мастоцитите. Зголемување на мукоцилијарен клиренс може да се демонстрира по администрација на фенотерол (0,6 мг).

Фармакокинетика

  • После усно Администрација Фенотерол работи во рок од неколку минути со времетраење на дејството до 8 часа.
  • После вдишување Кога се дава Фенотерол, бронходилатација се јавува во рок од неколку минути кај опструктивни белодробни заболувања. Ефектот на бронходилататор трае Од 3 до 5 часа во.
  • По вдишувањето, во зависност од техниката на вдишување и користениот систем, околу 10 до 30 проценти од активната состојка достигнува во подлабоките делови на дишните патишта, додека остатокот се населува во горниот дел на респираторниот тракт и во устата и потоа се проголта.
  • Апсолутната биорасположивост на фенотерол по вдишување на 100 μg мерена доза на аеросол е 18,7 проценти (специјалистички информации Berotec)
  • По вдишување, беше утврдена стапка на апсорпција од 13 проценти од дозата, од кои во бифазниот профил 30 проценти беа апсорбирани брзо со полуживот од 11 минути и 70 проценти бавно со полуживот од 120 минути.
  • Фенотерол апсорбира приближно 60 проценти по орална администрација. Апсорбираниот дел е подложен на интензивен метаболизам од прв пас, што доведува до орална биорасположивост од приближно 1,5 проценти. Затоа, придонесот на проголтаниот дел од активната супстанција во концентрацијата во плазмата по вдишувањето е мал. Максималните концентрации во плазмата се постигнуваат по 60-120 минути.
  • Фенотеролот е широко распространет во телото. Диспозицијата на фенотерол во плазмата по интравенска администрација е соодветно опишана со модел на 3 оддели.
  • Врзувањето со плазма протеините е од 40 до 55 проценти.
  • Фенотеролот екстензивно се метаболизира кај луѓето преку сулфација и глукуронидација. По орална администрација, фенотеролот првенствено се метаболизира со сулфација. Метаболичката инактивација на матичната супстанција започнува во inalидот на цревата.
  • По вдишување со мерена доза на аеросол, 2 проценти од дозата се излачува бубрежно непроменета во рок од 24 часа.

дозирање

До Акутен третман Ненадејни грчеви во бронхиите и напади на отежнато дишење се инхалираат за возрасни и деца од 6-годишна возраст, единечна доза од 100 μg фенотерол хидробромид (1 удар за мерење на аеросол Berotec® N 100 μg).

Ако отежнато дишење не се подобри забележително 5 минути по вдишувањето, може да се вдиши уште еден издувам. Ако тежок напад на отежнато дишење не може да се реши со втора апликација, може да бидат потребни понатамошни дишење. Во овој случај, пациентот треба веднаш да побара лекарска помош.

Несакани ефекти

Интеракции

Интеракциите со Фенотерол се познати по:

  • Други бета-2 симпатомиметици, метилксантини (на пример, теофилин), антихолинергици и кортикостероиди ► Ефектот може да се зголеми.
  • Систематски достапни антихолинергици (како што се препарати што содржат пиренцепин) ► Несаканите ефекти може да бидат поизразени (на пр. Тахикардија, аритмија).
  • Хипокалемија предизвикана од бета-2 агонисти може да се влоши со истовремен третман со деривати на ксантин, глукокортикоиди и диуретици.
  • Блокатори на бета-рецептори ► Меѓусебно слабеење на ефектот.
  • Антидијабетични лекови effect ефектот на намалување на шеќерот во крвта може да се намали. Сепак, ова обично се очекува само во повисоки дози, како што е вообичаено со системската администрација (како таблети или инјекција/инфузија).
  • Инхибитори на моноамин оксидаза или трициклични антидепресиви ► може да се активира зголемен ефект на фенотерол врз кардиоваскуларниот систем.
  • Халогенизирани анестетици како што се халотан, метоксифлуран или енфлуран ► зголемен ризик од сериозни срцеви аритмии и намалување на крвниот притисок ► Фенотеролот не треба да се користи најмалку 6 часа пред почетокот на анестезијата.

Контраиндикација

Активната состојка фенотерол не смее да се користи во:

  • Преосетливост на активната состојка
  • хипертрофична опструктивна кардиомиопатија
  • тахикардијални аритмии

Бременост/лактација

  • Фенотерол ја преминува плацентарната бариера.
  • Иако не може да се најдат ефекти на оштетување на ембрионот во експерименти врз животни, фенотеролот треба да се користи само во текот на првите 3 месеци од бременоста по внимателна проценка на ризик-корист.
  • Токолитички ефект врз вдишувањето е малку веројатно, иако не може да се исклучи целосно.
  • Бидејќи фенотеролот преминува во мајчиното млеко, употребата за време на доењето се препорачува само по внимателна анализа на ризик-корист.

Навестувања

Специјални предупредувања и мерки на претпазливост

Фенотерол треба да се користи само по внимателна проценка на ризик-корист кај:

  • тешка срцева болест, особено неодамнешен срцев удар и коронарна артериска болест
  • Земање срцеви гликозиди
  • тешка и нелекувана хипертензија
  • Аневризми
  • Хипертироидизам
  • неурамнотежен метаболизам на дијабетичар
  • Феохромоцитом

Ова е особено точно кога се користи највисоката препорачана доза.