Ибупрофен гел формира 5%
Документи
Извештај за фармацевтска техника, формулација на фармацевтски производи. Ибупрофен гел 5%
Ибупрофен гел 5% Развој на генерички производ
Руду Корина Роман Александра Сигарту Лариса
1.1. Квалитативен и квантитативен состав:
100 гр гел кој содржи ибупрофен 5 гексипиени: карбопол 980, триетаноламин, етил алкохол, метил р-хидроксибензоат, н-пропил п-хидроксибензоат, прочистена вода.
1.2. Помошни информации:
СинонимеАкрипол; Акритамер; полиакрилна киселина; Карбопол; Пемулен; Тего карбомер. Хемиско име и регистарски број CASCarbomer [9003-01-4] Хемиска структура Карбомерот е составен од единици на акрилна киселина кои се повторуваат поврзани со алил сахароза алил пентаеритрол.
Метилпарабен (метил п-хидроксибензоат)
Синоними: Асептоформ М; CoSept М; E218; Нипагин М; Солброл М; Хемиско име и регистарски број CASp-метил хидроксибензоат [99-76-3] Хемиска структура
Слика 2 Хемиска структура метилпарабен Терапевтско дејство: антимикробен конзерванс Физички својства: Растворливост во вода: 1: 400; 1:50 до 50С; 1:30 на 80С; безбојни кристали или бел кристален прав Густина: 1,352 g/cm Константа на дисоцијација: pKa = 8,4 на 22C Точка на топење: 125-128C Стабилност и услови на чување Вода раствори на метилпарабен со pH помеѓу 3-6 може да се стерилизираат со автоклав на 120С за 20 минути; тие се стабилни околу 4 години на собна температура, додека оние со pH поголема или еднаква на 8 хидролизираат многу побрзо. Да се чува во цврсто затворени контејнери, на суво и ладно место. Некомпатибилности: антимикробната активност се намалува во присуство на нејонски сурфактанти како што е Tween 80, поради формирање на мицелиум. Сепак, докажано е дека пропилен гликол (10%) ја зајакнува антимикробната активност во присуство на нејонски сурфактанти и ја спречува интеракцијата помеѓу метилпарабен и Tween 80. Мерки на претпазливост при ракување: иритирачки за кожата, очите, мукозните мембрани; се препорачува да се ракува во добро проветрено опкружување, со соодветна опрема.
Пропилпарабен (пропил п-хидроксибензоат)
Синоними: Aseptoform P; CoSept P; E216; Нипагин П; Tegosept P; Хемиско име и регистарски број CASp-пропил хидроксибензоат [94-13-3] Хемиска структура
Слика 3 Хемиска структура на пропилпарабен
Терапевтско дејство: антимикробен конзерванс Физички карактеристики: Бел кристален прав, без мирис и без вкус Растворливост во вода: 1: 4350 на 15С; 1: 2500; 1: 225 на 80 ° C Точка на вриење: 295 ° ЦД чувствителност: 1,288 g/cm Константа на дисоцијација: 8,4 на 22 услови на одржливост и складирање Водени раствори на пропилпарабен со pH помеѓу 3 и 6 може да се автоклавираат на 120 ° C за 20 минути; тие се стабилни околу 4 години на собна температура, додека оние со pH поголема или еднаква на 8 хидролизираат многу побрзо. Да се чува во затворени херметички затворени контејнери, на суво и ладно место. Некомпатибилности Антимикробната активност се намалува во присуство на нејонски сурфактанти како што е Tween 80, поради формирање на мицелиум. Други некомпатибилности: алуминиум и магнезиум силикат, магнезиум трисиликат. очи, мукозни мембрани; се препорачува да се ракува во добро проветрено опкружување, со соодветна опрема.
Синоними ТЕА; Теалан; трихидрокситриетиламина; Хемиско име и регистарски број CAS2,2,2-нитрилотриетанол [102-71-6] Хемиска структура
Слика 4 Структура на триетаноламин Терапевтско дејство: агенс за алкализација, емулгатор Физички својства: Растворлив е во вода на собна температура H = 10,5 Точка на вриење: 335C Точка на топење: 19-21C Стабилност и услови на чување Во контакт со воздухот или светлината може да стане кафеава; спакуван е во запечатени, непроqueирни контејнери, на суво и ладно место.Некомпатибилност Минерални киселини, масни киселини, бакар, тионил хлорид.Предупредувања при ракување Иритирачки на кожата, очите, мукозните мембрани; вдишување на пареи може да биде еластично; при загревање формира токсични нитро соединенија; тој е запалив.
Синоними: етанол (96%) Хемиско име и регистарски број CAS етанол [64-17-5] Терапевтско дејство: антимикробен конзерванс, дезинфекција, растворувач Физички својства: Растворлив во вода (со зголемување на контракцијата на температурата и волуменот) Точка на вриење: 78.15CСтабилност и услови на чување Водните раствори на етанол можат да се стерилизираат со автоклавирање или филтрирање; чувајте на ладно место Некомпатибилност со оксиданти во кисела средина, кафеаво боење во основен медиум, алуминиумски контејнери Мерки на претпазливост при ракување Иритирачки за очите и мукозните мембрани; запалив.
Рок на траење: 2 години. Посебни мерки на претпазливост за чување: Да се чува на 25 ° C во оригиналното пакување.
2. Лекови за супстанции Ибупрофен
Слика 5 Хемиска структура на ибупрофен Ибупрофен или (RS) -2- (4- (2-метилпропил) фенил) пропионска киселина е неселективен нестероиден антиинфламаторно средство (НСАИЛ) COX, што се користи за ублажување на умерена болка и воспаление. Синтеза на ибупрофен
2.2. Фармаколошки својства
Механизмот на дејствување се заснова на инхибиција на двата изоформа на циклооксигеназа (COX1 конститутивен ензим, индуциран ензим COX2) одговорен за биосинтезата на проинфламаторните простагландини PGD2, PGE2, PGF2 и PGI2, со директни импликации во ослабувачко воспаление (антиинфламаторно дејство) ) Покрај поволните ефекти, постојат несакани ефекти како гастроинтестинално крварење, чиреви, но и ренална инсуфициенција со запирање на биосинтезата на PG кои ја модулираат активноста на тромбоцитите во крвта (TXA2 и PGI2). модулација на физиолошки и патолошки функции одговорни за воспаление, болка, лачење на желудочна киселина, агрегација на тромбоцити и соодветна бубрежна активност. Тие произлегуваат од метаболизмот на арахидонската киселина под дејство на циклооксигенази, полинезаситена масна киселина ослободена од мембранските фосфолипиди преку фосфолипаза А2 (Слика 1). во корелација со инхибиција на COX1, што предизвика интерес кај научниците за развој на нови COX2-селективни молекули.
Точка на топење CPФизичко-хемиски својства/Растворливост/pH на воден раствор U.V. МАКС.
75-78 Бел кристален прав или безбојни кристали со карактеристичен мирис малку растворлив во ацетон, алкохол, хлороформ, етер-многу тврд растворлив во вода максимум 259 nm, 264nm, 273 nm nNaOH 0,1 mol/l
Слика 6 Конверзија на арахидонска киселина во простагландини
3. Предлог на технолошки процес на подготовка и 3 формули за производство
Метод за перкутана администрација на ибупрофен со употреба на хидроалкохолен гел. Производот содржи хидроалкохолен гел со pH прилагоден во опсегот 3,5 6 за локален третман на болка или воспаление. Концентрацијата на алкохол е прилагодена помеѓу 40 60% етанол или изопропил алкохол. Може или не може да се користи друг растворувач, нестабилен до 20% како навлажнувач за да се спречи брзото сушење на гелот. Хидроксипропил целулоза или полиакрилна киселина (карбопол) се користат како средства за гелирање. База, триетаноламин (троламин) се користи за прилагодување на pH вредноста, ефикасноста е значително зголемена во споредба со другите формулации со pH 7 или повисока. Наполнете до 100 грама со вода. Супстанцијата на лекот е по можност во форма на единствен енантиомер, С-ибупрофен.