Индикации за ибупрофен, механизам на дејство, несакани ефекти и контраиндикации
Ибупрофен е традиционален нестероиден антиинфламаторен лек (НСАИЛ) кој обично се користи кај возрасни и деца за лекување на болка, треска и воспаление. Препорачаната доза кај возрасни е 200-800 мг на секои 6-8 часа, кај деца е 5-10 мг/кг на секои 6-8 часа. Механизмот со кој ибупрофен ја намалува треската, воспалението и болката е неселективна инхибиција на ензимите во класата на циклооксигеназа COX-1 и COX-2, што резултира во намалена синтеза на проинфламаторни простагландини. Најчестите несакани ефекти се стомачни тегоби, гадење и повраќање.
Ибупрофен: антиинфламаторно и аналгетско
Ибупрофен е дел од класата на нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), кои се користат како антиинфламаторни, аналгетици (ја смирува болката) и антипиретици (ја намалува треската), кои се наоѓаат на списокот на есенцијални лекови на Светската здравствена организација. Откривањето на ибупрофен во 1961 година беше водено од потребата да се користи третман без кортикостероиди како алтернатива на ревматоидниот артритис. Нејзините начини на администрација се орални, интравенски, локални и ректални [1,2].
Слика 1. Хемиска структура на ибупрофен
Клиничка употреба на ибупрофен
Ибупрофен е широко користен за третман на воспаление, за третман на треска, за третман на акутна и хронична болка со слаб до умерен интензитет предизвикан од дисменореја, мигрена, главоболки, постоперативна забна болка, управување со спондилоза, остеоартритис, ревматоиден артритис, болка Мускулно-скелетни. Ибупрофен е многу ефикасен во лекување на болка и состојби со воспалителна компонента како што се тонзилитис, фарингитис и воспалено грло, акутен отитис медиа, синовитис во колк и јувенилен артритис [1,3-8].
Препорачани дози на ибупрофен
Дневната доза се избира во зависност од возраста, тежината и состојбата, оптималната аналгетска доза на ибупрофен, администрирана орално 10 mg/kg на секои 8 часа. Препорачаната доза за возрасни и адолесценти е 200 мг или 400 мг ибупрофен, на секои 6 до 8 часа (најмногу до 1200 мг ибупрофен на ден), за ублажување на мала болка и воспаление, вклучувајќи главоболка, болки во мускулите забоболка, треска, болка во грбот и дисменореа. Под акутни, тешки услови, дозата може да се зголеми се додека акутната фаза не е под контрола, под услов вкупната дневна доза да не надминува 2400 mg во поделени дози [3,8].
Во повисоки дози (1800–2400 мг/ден), ибупрофен се користи за долготраен третман на ревматоиден артритис, остеоартритис, анкилозен спондилитис и други хронични состојби [3,8].
Кај деца, препорачаната доза на ибупрофен е 5-10 mg/kg на секои 6-8 часа.Поради својата ефикасност и безбедност, ибупрофен е единствениот лек што може да се користи за намалување на треска и болка кај деца и бебиња од 3-годишна возраст. Понеделник, за кои се достапни орални суспензии и супозитории [9].
Механизмот на дејствување
Дејството на ибупрофен се врши со инхибиција на активноста на ензимите од класа циклооксигенази (COX): ензимот COX-1 (присутен во постојани концентрации во телото), со улога во гастрична заштита, кој е вклучен во лачењето на простагландини и тромбоксани и ензимот COX-2 воспалителни стимули), со улога во лачењето на простагландини вклучени во воспаление, болка и треска [10].
Слика 2. Механизам на дејство на ибупрофен
Бидејќи ибупрофен е неселективен инхибитор на циклооксигеназа, ја намалува синтезата на простагландини. Инхибицијата на ензимот COX-2 го објаснува почетокот на аналгетските, антипиретичните и антиинфламаторните ефекти. Во исто време, инхибицијата на активноста на ензимите COX-1 и следствено на тоа, синтезата на заштитни простагландини е одговорна за намалено производство на слуз, променета циркулација на крвта во желудникот, што резултира во лезии на желудникот, како што се гастрично крварење и пептични улкуси [10].
Несакани ефекти и контраиндикации
Најчестите несакани ефекти со ибупрофен се гастроинтестинални, срцеви и бубрежни. Ибупрофен може да предизвика токсичност во желудникот и гастроинтестинални компликации, како што се гастроинтестинално крварење, чиреви, гастритис, перфорации [3,11,12].
Употребата на ибупрофен, особено во високи дози (2400 mg на ден) може да биде поврзана со мало зголемување на ризикот од артериски тромботични настани, како што се миокарден инфаркт или мозочен удар. Ризикот од кардиоваскуларни настани може да се зголеми со продолжено изложување на ибупрофен [3,13,14].
Ибупрофен може да има нефротоксични ефекти кај луѓе со нормална функција на бубрезите [15]. Дехидратацијата игра важна улога во активирањето на оштетување на бубрезите предизвикано од ибупрофен, најранливо е децата со други коморбидитети или спортисти на издржливост.
Пациенти со алергија
Ибупрофен не треба да се користи кај пациенти алергични на НСАИЛ, поради можен ризик од вкрстена чувствителност [17]. Иритациите на кожата се сметаат за несакани ефекти како резултат на преосетливост или раздразливост на кожата со локална администрација. Осипот може да биде предизвикан од некои тешки состојби предизвикани од употребата на ибупрофен, како што се анафилактички реакции или реакции на лекови поврзани со еозинофилија и системски симптоми (ДРЕС синдром) [18].
Ибупрофен не треба да се користи кај пациенти со дијареја и повраќање, без разлика дали имаат треска. Ибупрофен е контраиндициран кај новороденчиња и деца при отежнато дишење, како и кај пациенти со постојана астма и/или за време на варичела [9].
заклучоци
Ибупрофен често се користи и кај возрасни и кај деца во третман на лесна до умерена болка поради неговите аналгетски, антиинфламаторни и антипиретични ефекти. Во ниски дози (800-1200 mg/ден) ибупрофен има добар безбедносен профил, со мал ризик од несакани ефекти. Високи дози (1800-2400 мг/ден) ибупрофен, што се користат долгорочно за третман на ревматоиден и други потешки мускулно-скелетни нарушувања, претставуваат ризик од гастроинтестинални настани (чиреви, перфорација или крварење во желудникот или цревата) и придружни бубрежни или кардиоваскуларни настани.