Истражување И сега предвидување на лекот PZ - Pharmazeutische Zeitung
На жабите честопати им е тешко да го кажат времето утре. Експерт за лекови Професор д-р. Манфред Шуберт-Зилавец од Универзитетот во Франкфурт на Мајна не мора да се качува по скалите. Како и да е, тој постигна значително поголема стапка на хит во неговите прогнози за тоа кои супстанции наскоро ќе се појават на пазарот.
Како прв нов развој, Шуберт-Зилавец го претстави антисенс олигонуклеотидот мипомерсен. Оваа активна состојка ја инхибира гласникот РНК за аполипопротеин Б (Апо-Б), а со тоа и нејзината синтеза. Шуберт-Зилавец го спореди Апо-Б со траект за липопротеини како што е ЛДЛ во крвта, кој ги запира своите патувања низ мипомерсен. Како резултат, концентрацијата на атероген LDL во крвта паѓа. Апликацијата за одобрување е веќе поднесена и во Европа и во САД. Областа на примена треба да биде семејна хиперхолестеролемија. Ова е една од најраспространетите генетски заболувања кај кои се појавуваат значително зголемени нивоа на холестерол и срцеви заболувања од рана возраст Покрај максимално толерираната доза на други средства за намалување на липидите, Мипомерсен се инјектира субкутано еднаш неделно во доза од 200 mg.
"ширина =" 250 "висина =" 310 "/>
Шуберт-Зилавец исто така му дава големи шанси на Крофелемер за одобрување на пазарот. Тоа е мешавина на супстанции од проантоцијанидин олигомери што се добива од таканаречената крв на змеј, смолата на одредени јужноамерикански дрвја. Треба да се користи за лекување на дијареја поврзана со ХИВ/СИДА. Како што објасни говорникот, предолгите отворени канали на хлорид доведуваат до наплив на големи количини на вода во цревниот лумен. Ова „локално цунами“ може да се спречи со Крофелемер. Неговиот антисекреторен ефект се заснова на блокада на каналите на хлорид во гастроинтестиналниот тракт, на пример, каналот CFTR. Ова ќе обезбеди хомеостаза на вода и помалку течност ќе се собере во цревата. Шуберт-Зилавец информираше дека веќе е поднесено барање за одобрување во САД. Други области на примена се исто така можни во иднина, како што се синдром на нервозно дебело црево и патничка дијареја.
Со Мирабегрон во иднина може да има и агонист на 3 рецептори на германскиот фармацевтски пазар; супстанцијата е веќе одобрена во Јапонија. По неуспехот на развојот на агонист на β 3-рецептори за губење на тежината, клиничката слика на хиперактивниот мочен меур може да стане ново поле на примена за оваа класа на супстанции. Како што информира говорникот, рецепторите за β 3 не само што се наоѓаат во масното ткиво, туку се изразуваат и во областа на мочниот меур. Таму ја контролираат напнатоста во мочниот меур. За разлика од антихолинергичните лекови кои често се користат во хиперактивни лекови на мочниот меур, сува уста е поретка со мирабегрон како несакан ефект. Како и да е, според Шуберт-Зилавец, сè уште има неколку прашања без одговор. Долгорочната безбедност на Мирабегрон сè уште не може да се процени. Фармацевтот исто така ги потсети дека мирабегронот се метаболизира преку CYP2D6. Со слаби метаболизатори, посочи тој, плазматската концентрација на мирабегрон може значително да се зголеми. Како резултат, селективната активност кај β 3 рецепторите може да се изгуби. Срцеви и циркулаторни проблеми може да резултираат доколку дополнително се стимулираат други подвидови на β-рецептори.
Исто така, многу брзо може да има нов антиепилептичен лек во Европа: перампанел. Европската агенција за лекови ЕМА издаде позитивно мислење за ова на крајот на мај. Перампанел е неконкурентен антагонист на рецепторот на глупамат АМПА, кој се користи за лекување на парцијални напади кај пациенти со епилепсија. Шуберт-Зилавец објасни дека глутамат е најважниот возбудувачки невротрансмитер и, меѓу другото, ги напаѓа рецепторите на АМПА. Активирањето на овие рецептори доведува до активирање на возбудливи постсинаптички потенцијали. Овој процес може да се спречи со перампанел.
Шуберт-Зилавец ги претстави едоксабан, олапариб и визмодегиб како понатамошни кандидати за лекови. Антикоагулантниот едоксабан е уште еден инхибитор на факторот Xa. Последните две споменати активни состојки може да бидат од интерес во областа на онкологијата. Олапариб е т.н. PARP инхибитор за третман на BRCA-позитивни карциноми. Висмодегиб го блокира преносот на сигналите во познатата како сигнална патека Еже. Како што подетално објасни Шуберт-Зилавец, тој делува како антагонист на рецептори за СМО. Висмодегиб е одобрен во САД во јануари 2012 година за третман на пациенти со напреднат или метастатски карцином на базалните клетки што не може да се третира со хируршка интервенција или зрачење.