Кетамин - употреба, ефекти, несакани ефекти жолт список

Активната состојка кетамин е анестетик и ослободувач од болка, која неодамна доби важност поради многу брзото антидепресивно дејство. Во оваа индикација, неговиот енантиомер ескетамин е првиот лек со нов механизам на дејство.

апликација

Кетамин ги има следниве индикации:

Започнување и спроведување на општа анестезија, можеби во комбинација со хипнотици
Додаток за регионална анестезија
Анестезија и аналгезија во итна медицина
Третман на астматикус, отпорен на терапија
Аналгезија кај пациенти со интубација

Во САД, спреј за нос што содржи ескетамин (Spravato) е достапен на пациентите за депресија отпорна на третман (ескетамин е (S) -енантиомер на кетамин). За разлика од класичните антидепресиви, антидепресивниот ефект се јавува во рок од неколку дена, така што активната состојка е исто така погодна за акутни напади.

Вид на апликација

Активната состојка кетамин е достапна како раствор за инјектирање на германскиот пазар. Ескетамин е одобрен како спреј за нос во САД.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Кетамин е хирален агенс кој нема конкурентен антагонистички ефект врз глутаматергичните NMDA рецептори.

Во концентрации во рамките на опсегот на клиничките дози, кетаминот влијае на широк спектар на клеточни процеси:

Блокирање на каналите NMDA
Блокада на циклични нуклеотидни канали активирани со хиперполаризација (HCN1)
Блокада на никотински јонски канали на ацетилхолин
Делта и му опиоиден агонизам и потенцирање на опиоиди
Цикличен систем на гванозин монофосфат (cGMP)
АМПА рецептори
Метаботропски рецептори на глутамат (mGluR)
Намалување на холинергичната невромодулација
Зголемено ослободување на аминергичните невромодулатори (допамин и норадреналин), невростероиди, канали од типот L2;

Покрај добро познатата блокада на НМДА, кетаминот има влијание и врз голем број на интрацелуларни невронски процеси. Хипнотичките ефекти се претпоставуваат дека се засноваат на комбинација на непосредна блокада на каналите на NMDA и HCN1 каналите. Спротивно на тоа, постојаните антидепресивни ефекти најверојатно произлегуваат од ефектите низводно - како што е зголемување на структурната поврзаност на синаптиката поврзана со активност. Аналгетските ефекти на кетамин се чини дека се краткорочни и долгорочни ефекти врз функцијата на клетките. Веројатно е дека неговите непосредни аналгетски ефекти се главно со посредство на комбинација на опиоидна сензибилизација и аминергична ноцицепција, додека инхибицијата на невропатската болка се базира на комбинација на непосредни ефекти на рецептори и започнување на подолготрајни каскади на клеточен сигнал.

Антидепресивно дејство

Се претпоставува дека кетамин во ниски дози ја зголемува глутаматската невротрансмисија со зголемување на ослободувањето на глутамат и експресијата на рецепторот АМПА. Ова доведува до секундарно зголемено ослободување на BDNF и со тоа до активирање на mTOR. Сложена патека на сигналот потоа доведува до зголемена експресија на синаптички протеин (GluR1), како и вметнување и густина на синапсите, што доведува до зголемена структурна поврзаност помеѓу невроните, особено во префронталниот кортекс.

дозирање

Општа анестезија

Да се воведе јас v. 1 - 2 mg кетамин/кг телесна тежина или. јас м. 4 - применети 8 мг кетамин/кг телесна тежина; За да се одржи анестезијата, половина од почетната доза генерално повторно се инјектира на секои 10-15 минути доколку е потребно.

Континуирана инфузија

Алтернативно, кетамин може да се администрира како континуирана инфузија во доза од 1 - 6 mg кетамин/кг телесна тежина и час. Кај повеќекратна траума и пациенти во лоша општа состојба, потребно е намалување на дозата.

Дополнување на регионална анестезија

За да се надополни регионалната анестезија, се применуваат 0,25-0,5 mg кетамин/кг телесна тежина, како што се бара.

Анестезија за итна медицина

Да се користи за анестезија во итна медицина јас v. 0,25 - 0,5 mg кетамин/кг телесна тежина или. јас м. Се применува 0,5 - 1,0 мг кетамин/кг телесна тежина.

Отпорен на терапија статус астматикус

Да се користи за третман на статус-астматикум отпорен на терапија јас v. 1 - 2 mg кетамин/kg телесна тежина, доколку е потребно, се применуваат до 5 mg кетамин/kg телесна тежина.

Аналгезија кај пациенти со интубирана ICU

За аналгезија кај пациенти со интубирана интензивна нега, дози на кетамин од 0,5 mg/kg телесна тежина обично се администрираат како болус проследено со континуирана инфузија од 0,4 - 1,0 (-3,0) mg кетамин/kg телесна тежина и час со истовремена употреба на бензодиазепин . Времетраењето на третманот од 4 - 6 недели не треба да се надминува.

Несакани ефекти

Следните несакани ефекти се многу чести (≥ 1/10) со употреба на кетамин:

Реакции за будење, на пр. Б. Vивописни соништа, вклучувајќи кошмари, вртоглавица и моторен немир
Зголемување на крвниот притисок и отчукувањата на срцето (вообичаено е зголемување од 20% од почетната линија).

Интеракции

Следниве интеракции постојат за употреба на кетамин:

Хипнотици, особено бензодиазепини или невролептици ► Продолжување на времетраењето на дејството, но и намалување на несаканите ефекти
Аминофилин ► намалување на прагот на напад
Тироидни хормони и директно или индиректно дејство на симпатомиметика ► Појава на артериска хипертензија и тахикардија
Недеполаризирачки мускулни релаксанти ► Ефектот може да биде продолжен.
Халотан effect Анестетичкиот ефект на халотан е зајакнат така што пониските дози на халотан може да бидат доволни. Истовремената употреба на кетамин и халотан може да го зголеми ризикот од активирање на срцеви аритмии преку дополнителна администрација на епинефрин.

Контраиндикација

Кетамин не смее да се користи во:

Преосетливост на кетамин
Лошо контролиран или нетретиран висок крвен притисок (артериска хипертензија - систолен/дијастолен крвен притисок над 180/100 mmHg во мирување).
Прееклампсија и еклампсија
Хипертироидизам кој не е лекуван или е недоволно лекуван
Ситуации за кои е потребна опуштена матка, на пр. Б. се закани со прекин на матката, пролапс на папочната врвца

Бременост/лактација

Студиите врз животни покажаа докази за токсичност на репродуктивноста. Досега нема доволно искуство со неговата употреба за време на бременост и доење. Затоа, кетаминот не треба да се користи во текот на првите 3 месеци од бременоста или додека доите.

Бидејќи кетаминот ја преминува плацентата, дози повеќе од 2 mg/kg телесна тежина i. v. може да се очекува респираторна депресија кај новороденчето. Нема податоци за екскреција на кетамин во мајчиното млеко.

Способност за возење

Возење и управување со машини

Најмалку 12 часа откако бил анестетиран со кетамин, пациентот не смее активно да учествува во сообраќај на патишта, да работи машина или да работи без безбедно задржување. Пациентот треба да оди дома само кога е придружуван и не треба да консумира алкохол.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.