Конкуренција за ексенатид со само еднаш дневно инјектирање

Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.

Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.

"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.

Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.

DAZ.online
ДАЗ/АЗ
ДАЗ 14/2013 година
Конкуренција за „Егзенатид“.

Лекови и терапија

Агонистите на ГЛП-1 (ГЛП = пептид сличен на глукагон) претставуваат нов начин на дејствување во терапијата со дијабетес (види Фармако-логиш! Неуе Антидијабетика, ДАЗ 2013, бр. 10, стр. 44 - 57). Преку рецепторот GLP-1 на β-клетките на панкреасот, тие го стимулираат ослободувањето на инсулин на гликозно-зависен начин. Основна разлика треба да се направи помеѓу две групи во класата на лекови:

прандијални агонисти на GLP-1
непарандијални GLP-1 агонисти

Прандијален или непрандијален

Назначувањето прандијално и не-прандијално потекнува од фактот дека соодветните активни состојки или првенствено влијаат на шеќерот во крвта после оброк (постпрандијален) или шеќерот во крвта на гладно (непрандијален).

Непандијалните GLP-1 агонисти вклучуваат активни состојки со подолг полуживот како што се лираглутид (Виктоза ®, полуживот дванаесет часа) и ексенатид (Бидуреон ®) за еднаш неделно инјектирање. Тие постигнуваат контрола на нивото на шеќер во крвта првенствено преку нивниот инсулинотропен ефект зависен од гликоза. Намалувањето на подвижноста на желудникот и придружната побавна апсорпција на храната е помалку изразено со долго дејство. Како резултат, гадењето е поретко несакан ефект. Непарандијалните GLP-1 агонисти главно влијаат на нивото на шеќер во крвта на гладно.

Прандијалните, кратко дејствувачки GLP-1 агонисти масовно го одложуваат празнењето на желудникот. Побавната апсорпција на храната спречува силно зголемување на нивото на шеќер во крвта после јадење. Голем дел од дејството на главните агонисти на ГЛП-1 се чини дека се заснова на овој инсулин-независен ефект. Ова е затоа што тие се ефикасни и во доцната фаза на дијабетес мелитус тип 2, каде исцрпеноста на β-клетките е обично добро напредната. Исто така, постојат позитивни ефекти врз секрецијата на инсулин и глукагон.

Добро за шеќерот во крвта, лошо за панкреасот

Таканаречените терапии базирани на GLP-1, кои вклучуваат глиптин, како и агонисти на GLP-1, се осомничени за оштетување на панкреасот. Една студија на ЈАМА објавена пред неколку недели ја поврза употребата на новите активни состојки со двојно зголемување на инциденцата на тешки панкреатиди. Друг истражувачки тим сега откри 40% зголемување на масата на панкреасот кај починати дијабетичари кои примиле антидијабетични лекови базирани на GLP-1 за време на нивниот живот. Слични ефекти врз егзокрините жлездени ткива веќе излегоа на виделина во студиите врз животни. ФДА и ЕМА започнаа истраги. Во исто време, тие предупредуваат на предрасудите и, со оглед на моменталната состојба на знаење, не гледаат причина за ограничување на регулативата.

Додаток на базален инсулин

Профил: Ликсисенатид

Трговско име: Ликсумија

Производител: Санофи, Франкфурт/М.

Датум на имплементација: 15 март 2013 година

Состав: Секоја доза (0,2 ml) содржи 10 или 20 μg ликсисенатид (50 или 100 μg на ml). Други состојки: глицерол 85%, натриум ацетат трихидрат, метионин, метакресол, хлороводородна киселина (за прилагодување на pH вредноста), раствор на натриум хидроксид (за прилагодување на pH вредноста), вода за инјектирање.

Големини на пакувања, цени и PZN: Ликсумија 10 μg: 3 ml, 63,01 евра, PZN 09940555; Ликсумија 20 μg: 2 x 3 ml, 115,23 евра, PZN 09940578; 6 x 3 ml, 256,31 евра, PZN 09940584.

Класа на материјал: Антидијабетични лекови; Аналог на GLP-1

Индикација: За третман на дијабетес мелитус тип 2 кај возрасни пациенти во комбинација со лекови за намалување на шеќерот во крвта и/или базален инсулин, доколку овие заедно со диета и вежбање не го намалуваат шеќерот во крвта доволно.

Дозирање: Почетна доза: 10 μg ликсисенатид еднаш дневно за 14 дена; Доза на одржување: од 15-тиот ден, 20 μg ликсисенатид еднаш на ден; на час пред првиот оброк во денот или на час пред вечера.

Контраиндикации: Преосетливост во врска со активната супстанција или кој било друг медиум.

Несакани ефекти: Гадење, повраќање, дијареја; при употреба на ликсисенатид во комбинација со сулфонилуреа и/или базален инсулин: хипогликемија, главоболка.

Интеракции: Ликсисенатид го одложува празнењето на желудникот; ова може да ја намали стапката на апсорпција на орално администрирани лекови. Пациентите кои земаат лекови со тесен терапевтски индекс треба внимателно да се следат, особено кога започнуваат третман со ликсисенатид. Во случај на орални медицински производи, чија ефикасност е особено зависна од минимална концентрација, како што се антибиотици, пациентите треба да ги земаат овие лекови најмалку еден час пред или четири часа по инјекцијата на ликсисенатид; Ова исто така важи и за препарати кои се отпорни на гастричен сок и содржат супстанции кои лесно можат да се распаднат во стомакот.

Предупредувања и мерки на претпазливост: Употребата на агонисти на рецептори на GLP-1 е поврзана со ризик од развој на акутен панкреатит; Треба да се внимава кај пациенти со историја на панкреатит; Ако постои сомневање за панкреатит, ликсисенатид треба да се прекине. Употребата на агонисти на рецептори на GLP-1 може да биде поврзана со гастроинтестинални несакани ефекти. Употребата на ликсисенатид не се препорачува кај пациенти со тешки гастроинтестинални нарушувања. Ликсисенатид треба да се користи со претпазливост кај пациенти со умерено оштетување на бубрезите; не се препорачува употреба кај пациенти со тешко бубрежно оштетување или бубрежна болест во завршна фаза.

Ништо подобро од Ексанатид

Во директна споредба со конкурентскиот производ Exenatide, целта беше само да се покаже не-инфериорност (студија GetGoal-X), што исто така беше постигнато. На пример, инјектирање на 20 μg ликсисенатид еднаш на ден резултираше со просечно намалување на нивото на HbA1c од 0,79 процентни поени во споредба со инјектирање на ексенатид двапати на ден, што ги намали нивото на HbA1c во просек за 0,96 процентни поени. Околу ист број на пациенти постигнале вредност на HbA1c под 7% (ексенатид: 49,8%, ликсисенатид: 48,5%). Стапките на напуштање беа малку пониски со ликсисенатид и малку поголеми со губење на тежината. За да можете да ги потврдите вистинските предности тука, потребни се дополнителни компаративни студии.

Плус точка еднаш на ден

Една предност на ликсисенатидот во однос на краткиот ефект на ексенатидот, што не може да се докаже во тврди крајни точки, е тоа што се инјектира само еднаш на ден. Особено за пациенти кои примаат GLP-1 агонисти како додаток на нивната терапија со базален инсулин, кој исто така треба да се инјектира.

Дамоклов меч рана проценка на придобивките

Останува да се види проценката на IQWiG во контекст на раната проценка на придобивките. Неодамнешните примери, линаглиптин (Boehringer Ingelheim) и дапаглифлозин (BMS/Astra Zeneca) покажуваат дека новите активни принципи за третман на дијабетес тип 2 не се сметаат за доволни дополнителни придобивки. GLP-1 агонистите сè уште не се оценети. Според експертите, сите тие ќе пропаднат, вклучувајќи го и ликсисенатидот.

Технички информации Lyxumia, заклучно со февруари 2013 година.

Европската агенција за лекови ги истражува наодите за ризиците на панкреасот со терапии засновани на GLP-1 за дијабетес тип 2. Соопштение за ЕМА од 26 март 2013 година.