Купете Propecia преку Интернет без рецепт во аптека во Германија
Активна состојка: Финастерид
Финастерид
Својства на супстанцијата финастерид
Кристален бел прав. Лесно растворлив во хлороформ, практично нерастворлив во вода. Молекуларна тежина од 372,55.
фармакологија
Фармаколошки ефект - антиандроген.
Финастерид, синтетичко 4-азастероидно соединение, е специфичен инхибитор на конкуренцијата на тип 5 5-алфа редуктаза, интрацелуларен ензим кој го претвора тестостеронот во поактивен андрогин дихидротестостерон (DHT). Во БПХ, зголемувањето зависи од претворањето на тестостеронот во ДХТ во простатата. Финастерид е многу ефикасен во намалување на концентрацијата на DHT и во крвната плазма и во ткивото на простатата. Сузбивањето на формирањето на DHT е придружено со намалување на простатата, зголемување на максималната брзина на мокрење и намалување на сериозноста на симптомите поврзани со хиперплазија на простатата.
Финастерид нема афинитет кон рецептори на андрогени.
Според резултатите од клиничката студија (PLESS) вклучени пациенти со благи или значајни симптоми на БПХ и зголемена простата, финастерид ја намали инциденцата на акутна ретенција на урина од 7/100 на 3/100 и во период од 4 години Потреба за хируршка интервенција - трансуретрална ресекција на простата (TURP) или простатектомија - од 10/100 до 5/100. Овие промени исто така беа поврзани со подобрување на симптомите на БПХ (намалување на 2 поени на скалата на симптомите на квази-АУА), стабилно намалување на волуменот на простатата за околу 20% и стабилно зголемување на протокот на урина.
Финастерид Тмакс во плазмата е приближно 2 часа по ингестијата. Апсорпцијата на финастерид од гастроинтестиналниот тракт е завршена 6-8 часа по ингестијата.
Оралната биорасположивост на финастерид е приближно 80% од IV референтна доза и е независна од внесувањето храна.
Комуникацијата со протеините во крвната плазма прави околу 93%. Клиренсот на плазма е околу 165 ml/min, Vd - 76 l. Со продолжена терапија има бавно собирање на финастерид во мали количини. Со дневно орално внесување на финастерид во доза од 5 mg, неговиот минимален Css во крвната плазма достигнува 8-10 ng/ml и останува стабилен со текот на времето.
Лекот е пронајден во цереброспиналната течност кај пациенти кои примале финастерид 7-10 дена. Кога финастерид се зема во доза од 5 mg/ден, финастерид се наоѓа во семената течност во мали количини.
Т1/2 на финастерид во просек е 6 часа.
Кај мажите, по единечна орална администрација на финастерид означена со 14C, 39% од донесената доза се излачува преку бубрезите како метаболити (непроменетиот финастерид практично не се излачува преку бубрезите), 57% преку цревата. Во оваа студија, идентификувани се два метаболити на финастерид кои малку ја инхибираат 5-алфа редуктазата во споредба со финастерид. Во староста, стапката на екскреција на финастерид е нешто намалена. Т1/2 се зголемува со возраста: за мажи помеѓу 18 и 60 години, просечната вредност на Т1/2 е 6 часа, а за мажи постари од 70 години потребни се 8 часа.
Кај пациенти со CRF (Cl-креатинин 9-55 ml/мин), дистрибуцијата на 14C означен финастерид со единечна доза не се разликува од онаа кај здрави волонтери. Поврзаноста на финастерид со плазма протеините исто така не беше различна кај пациенти со оштетена бубрежна функција.
При откажување на бубрезите, некои метаболити на финастерид, кои нормално се излачуваат преку бубрезите, се елиминираат преку цревата. Ова се манифестира со зголемување на бројот на метаболити на финастерид во столицата со соодветно намалување на нивната концентрација во урината. Не е потребно прилагодување на дозата на финастерид кај пациенти со бубрежна инсуфициенција за кои не е потребна хемодијализа.
Употреба на супстанцијата финастерид
Лекување на бенигна хиперплазија на простатата и спречување на уролошки компликации за намалување на ризикот од акутно задржување на урина, го намалува ризикот од потреба од хируршки процедури, вклучително и трансуретрална ресекција на простатата и простатектомија.
Третман за намалување на големината на зголемената жлезда на простата, подобрување на мокрењето и намалување на сериозноста на симптомите поврзани со бенигна хиперплазија на простатата.
Во комбинација со доксазозин - намалување на ризикот од прогресија на симптомите поврзани со бенигна хиперплазија на простатата.
Контраиндикации
Преосетливост на финастерид; Возраст до 18 години; Бременост и употреба на финастерид кај жени кои имаат потенцијал за раѓање (видете „Употреба за време на бременост и доење“).
Ограничувања за користење
Пациенти со голема количина на преостаната урина и/или значително намалена стапка на мокрење; Инсуфициенција на црниот дроб; Возраст
Користете за време на бременост и доење
Употребата на финастерид е контраиндицирана за време на бременост и кај жени кои имаат потенцијал за раѓање. Поврзани со способноста на инхибиторите на 5-алфа редуктаза тип II да ја потиснат конверзијата на тестостерон во DHT, овие лекови вклучуваат, вклучително и финастерид, што може да предизвика абнормален развој на надворешните генитални органи на машкиот фетус кај бремени жени.
Финастерид не е наменет за жени.
Нема податоци за излачување на финастерид во мајчиното млеко.
Мали количини на финастерид беа откриени во спермата на семето дадено финастерид во доза од 5 mg/ден. Иако не се достапни клинички податоци за ефектите на финастерид врз машкиот фетус, жените во репродуктивна возраст треба да избегнуваат контакт со семената течност кај мажите кои земаат финастерид. Womenените во репродуктивна возраст и бремените жени треба да избегнуваат контакт со оштетени таблети финастерид, бидејќи неговата способност да ја инхибира конверзијата на тестостерон во ДХТ може да влијае на развојот на гениталните органи кај машкиот фетус.
Категорија на ефект врз фетусот од страна на FDA-X.
Несакани ефекти на супстанцијата „Финастерид“
Несаканите ефекти на финастерид се групираат во класи на органски системи според класификацијата на MedDRA. Фреквенцијата на несакани ефекти беше утврдена со користење на следнава класификација (класификација на СЗО): многу честа (≥ 1/10); често (/1/100,