Лекови за бронходилататори

Лекови за бронходилататори дејствува со опуштање на мазните мускули во долниот респираторен тракт (бронхии, бронхиоли) и зголемување на нивниот калибар. Во контекст во кој постои патолошка мускулна контрактура на долниот респираторен тракт на местото на администрација, дејството на лекови за бронходилататори може да стане спазмолитично со борба против оваа контрактура.

Најчесто, бронходилататорите се користат во контекст на астма, заедно со други лекови како што се антиалергици (глукокортикоиди) и инхибитори на дегранулација на мастоцитите.

Според механизмот на дејствување, Лековите за бронходилататори може да се поделат во три категории:

• Адренергични бронходилататори
• Антихолинергични бронходилататори
• Мускулотропни бронходилататори. [1], [2]

Адренергични бронходилататори

Адренергичните бронходилататори покажуваат најсилното дејство на бронходилататорот, има зголемен интензитет на механизмот на дејствување и терапевтски ефект кој започнува брзо, за неколку минути по администрацијата.

Адренергичните бронходилататори претставуваат лекови по избор дадени во контекст на напади на астма. Покрај брзата борба против бронхоспазам, адренергичните бронходилататори исто така дејствуваат со деконгестирање на назалната мукоза и спречуваат инсталирање на бронхоконстрикција на бронхијалните мускули и едем на бронхијалната мукоза, со блокирање на ослободување на ендогени метаболити од белодробните мастоцити.

За возврат, адренергичните бронходилататори можат да се поделат во три категории, во зависност од спектарот и времетраењето на дејството:

• Адренергичен изберете (претставена од Салбутамол, Фенотерол, Тербуталин), има селективно дејство на бронходилататор и постојано траење на дејството од неколку часа.
• Адренергичари директен неселективен (претставена од изопреналин и орципреналин) има зголемена ефикасност во третманот на астма, кратко траење на дејството и често предизвикува срцеви несакани ефекти.
• Адренергичари индиректни неселективни (претставена од Ефедрин), има слабо, но упорно дејство.

Механизам на дејствување

Механизмот на дејство на адренергичните бронходилататори вклучува стимулација на бета2-адренергични рецептори и го активира клеточниот одговор со секундарно зголемување на цикличен АМП и последователно активирање на аденилат циклаза.

Адренергичните бронходилататори може да се администрираат со инхалација (во форма на дозирани аеросоли под притисок, најмногу три или шест инхалации на ден), орално (се користат во третман на астма и спречуваат напади на астма) или со инјекција ( администриран интравенски или субкутано, за да се прекине нападот на астма).

Главните предности на вдишување на бронходилататори се администрирање на прецизни дози, ограничување на појава на несакани ефекти и бронхоселективност. Главните недостатоци при администрирање на инхалирани бронходилататори се зголемениот ризик од злоупотреба и предозирање и неефикасноста на тешката бронхијална опструкција.

Правци

Терапевтската употреба на бронходилататори варира:

• Салбутамол (трговско име Вентолин), Тербуталин (трговско име Бриканил), Фенотерол (трговско име Беротек) и други бета-селективни адренергични бронходилататори се лекови по избор во контекст на астма, како во борбата против, така и во нападите на астма. нивна превенција.
• Изопреналин се користи во контекст на напади на астма. Неговата употреба е ограничена поради сериозни предизвикани нарушувања на срцевиот ритам и локална исхемија.
• Ефедрин се користи во третманот на астма во позадина.
• Адреналин (епинефрин) се користи во контекст на напади на астма.

Несакани ефекти

Несакани ефекти по администрација на бронходилататори ги вклучуваат следниве патолошки аспекти:

• Анксиозност
• Анксиозност, вознемиреност
• Раздразливост
• Главоболка
• Нарушувања на срцевиот ритам
• тремор на прстите
• Миокардна исхемија, преведена со појава на ангина прекордијална болка.

Контраиндикации

Администрацијата на адренергични бронходилататори е контраиндицирана кај пациенти со следниве состојби:

• хипертензија
• Астматична малаксаност
• Срцева хиперексцитабилност
• хипертироидизам
• Коронарна срцева слабост
• Во случај на администрација на I.M.A.O. [1], [2], [3], [4], [5]

Антихолинергични бронходилататори

Антихолинергичните бронходилататори имаат а пониско дејство на бронходилататор во споредба со адренергиците, но делува на големите бронхии, блокирајќи директна и рефлексна бронхоконстрикција, со посредство на вагусниот нерв.

Механизмот на дејство на антихолинергичните бронходилататори е блокирање на активноста на аденилат циклаза, зголемување на интрацелуларниот цикличен GMP и инхибиција на мускаринските холинергични рецептори.

Антихолинергичните бронходилататори се претставени во форма на аеросоли под притисок и се препорачуваат како во позадина на третман на астма и спастична опструктивна белодробна болест, така и при симптоматски третман на астматично хрисело. Ако астмата или опструктивната белодробна болест е поврзана со бронхијална инфекција, неопходно е да се спроведе антиинфективен третман истовремено со третманот со бронходилататор.

Најчесто користените антихолинергични бронходилататори се во медицинската пракса ипратропиум (трговско име Атровент) и атропин.

• Ипратропиум е синтетички антихолинергичен лек администриран во профилакса на астма, со бавно, но упорно дејство. Пратропиумот е особено препорачан за срцеви пациенти и оние со коронарна срцева болест (во кој случај не може да се користат адренергични лекови). Ипратропиумот добро се поднесува од телото, но неговата администрација во големи дози може да предизвика сува уста.
• Атропинот е антихолинергичен бронходилататор кој ретко се користи во контекст на астма или други состојби кои се карактеризираат со бронхоспазам или бронхоконстрикција, поради неговата ниска ефикасност и зголемениот вискозитет на мукусот во дишните патишта, во контекст на овие состојби. [1], [2], [3], [4], [5]

Мускулотропни бронходилататори

Мускулотропните бронходилататори се од најголемо значење во контекст на третманот на астма, поради нивното дејство на релаксирање на мазните мускули во бронхијалниот wallид. Покрај тоа, мускулно-тропските бронходилататори работат со релаксирање на мускулите во кардиоваскуларниот систем и централниот нервен систем.

Мускулотропни бронходилататори се ксантини: теофилин, теобромин и кофеин.

Теофилин е најчесто употребуваниот мускулотропен бронходилататор во медицинската пракса, и уникатно, и во комбинација со други лековити супстанции. Миофилин (аминофилин) е комбинација на теофилин и етилендиамин.

Теофилин има умерено дејство на бронходилататор, но е ефикасен во отсуство на одговор на адренергични бронходилататори. Покрај тоа, Теофилин ги стимулира булбарните респираторни центри, го зголемува ритамот и амплитудата на дишните движења, го зголемува срцевиот минутен волумен, ја зголемува фреквенцијата на срцеви контракции и силата на контракција на срцевиот мускул, го стимулира централниот нервен систем и диурезата.

Механизмот на дејство на мускулотропните бронходилататори се состои во блокирање на фосфодиестеразата (ензим кој ја инактивира цикличната АМП), има антагонистички ефект врз аденозин и ја зголемува пропустливоста на клеточната мембрана на јони на калциум.

фармакокинетика

Теофилин лесно се апсорбира орално, а понекогаш и ректално, се катаболизира од црниот дроб и се елиминира од бубрезите или дигестивниот тракт. Теофилин има полуживот од 3 до 12 часа, но може да се продолжи во случај на комбинација на други состојби, како што се срцева слабост или црнодробна слабост. Кај пушачите, полуживотот на Теофилин е пократок од нормалниот.

Терапевтска ефикасност Ризикот од интоксикација во голема мера зависи од администрираната доза. Теофилин се администрира за терапевтски цели во дози помеѓу 10 и 15 микрограми/ml. Дозите повисоки од 20 микрограми/ml се поврзани со несакани ефекти и зголемен ризик од интоксикација. За администрација на соодветни дози на теофилин, се препорачува да се дозира плазматската концентрација на теофилин.

Теофилин се користи во третманот на астма во позадина (администриран орално), во контекст на напад на астма или астма (администриран интравенски).

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на теофилин се мали и се следниве:

• Анорексија
• Несоница
• палпитации
• Гадење.

Контраиндикации

Теофилин е контраиндициран кај деца, поради ризик од напади, дури и при употреба на минимални дози. Теофилин е исто така контраиндициран во комбинација со макролидни антибиотици (како што е еритромицин), како резултат на намален клиренс на бубрежна или дигестивна бронходилататор и зголемен ризик од предозирање. [1], [2], [3], [4], [5]