МАКРОЛИДНИТЕ АНТИБИОТИКИ СЕ ВЕСТИ ЗА ЕРИТРОМИЦИН (ЕРИЦИНУМ У
Макролидниот антибиотик еритромицин (ERYCINUM и други) развиен пред 40 години доживува ренесанса. Тој работи добро против таканаречените атипични патогени (на пр. Микоплазма, легионела, кламидија), кои стануваат сè поважни. Многу високи нивоа на ткиво (освен во ЦНС), како и акумулација во фагоцити, при што се откриваат интрацелуларни патогени (на пр. Легионела) се поволни. Агент по избор е, на пример, третман на легионела пневмонија, дифтерија и елиминација на патогени во голема кашлица. Антибиотик со тесен спектар со фокус на грам-позитивниот опсег се користи и за други инфекции на респираторниот тракт, во областа на ОРЛ и за инфекции на кожата и меките ткива. Се смета за важен резервен лек за алергии на пеницилин.
Следењето на настаните во последниве години треба да биде супериорен во однос на еритромицинот ? барем така тврдат нивните производители. Сега има 5 достапни макролиди. Воведувањето на понатамошни деривати (азитромицин, диритромицин) треба да се очекува во блиска иднина, иако нивната терапевтска вредност сè уште не може да се процени. Ние ги мериме достапните иновации во однос на докажаниот стандард за еритромицин.
ЕРИТРОМИЦИН: Еритромицин е комерцијално достапен како киселина-стабилен естер и во ентерен препарат. Во овие форми, макролидот не се распаѓа и инактивира од желудечната киселина. Поради краткиот полуживот во плазмата од 1,5 до 2 часа, се препорачува да се подели дневната доза на 3-4 индивидуални дози.
Еритромицинот има првенствено бактериостатско дејство, во зависност од концентрацијата, видовите и густината на бактериите, исто така бактерицидно. Тој е ефикасен против инфекции со стрептококи од групата А (иако е опишан отпор во изолирани случаи, особено по широка употреба во инфекции на респираторниот тракт), пневмококи, листерија и коринебактериум дифтерија, и исто така против легионела, трепонема палидиум, кламидија и микоплазма. Во случај на грам-негативни микроби, се постигнува адекватен ефект против Neisseria meningitidis и гонореја, Bordetella pertussis и, во помала мера, и против Haemophilus influenzae. Активноста против стафилококите е ограничена со развој на отпорност со посредство на плазмид. Еритромицин има недоволно дејство против грам-негативни прачки (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, итн.).1
Еритромицинот е еден од релативно добро толерираните антибиотици. Особено кај деца, се очекуваат грчеви во гастроинтестиналниот тракт, гадење/повраќање и дијареја. Се појавуваат алергиски реакции, тромбофлебитис со интравенска администрација, реверзибилна интрахепатична холестаза (особено по употреба на естолат кај постари пациенти, бремени жени или со претходно оштетен црн дроб), како и нарушувања на слухот до глувост при парентерална администрација во високи дози. Еритромицинот може да ги зголеми серумските нивоа на ергот алкалоиди, карбамазепин (TEGRETAL et al.), Теофилин (SOLOSIN и сор.), Триазолам (HALCION et al.), Бромокриптин (PRAVIDEL et al.), Циклоспорин (SANDIMMUN) и кумарин и кумарин. Овие интеракции, кои се веројатно со посредство на цитохром P450, обично имаат мала клиничка важност.1
OSОСАМИЦИН (ВИЛПРАФЕН): Јосамицин, воведен во 1984 година, има ист спектар на активност како еритромицин. Има послаб ефект врз многу патогени микроорганизми, но е небезбеден за инфекции со хемофилус. Ин витро-активностите се околу 1,5-4 пати пониски. Псевдо-иновацијата не нуди терапевтска предност, но е скоро двојно поскапа од еритромицинот (види рамка).11
СПИРАМИЦИН (СЕЛЕКТОМИЦИН, РОВАМИЦИН): Покрај вообичаените индикации за макролид, спирамицинот се шири против инфекции на усната шуплина и вилицата.15-ти Ова се базира на доста високи нивоа што се достигнуваат во плунката, т.е. на теоретски наоди. Макролидот работи добро против Токсоплазма и затоа се смета за алтернативна супстанца во посебни ситуации (рана бременост, алергија на пириметамин).16 Друга индикација може да биде криптоспороидоза кај пациенти заразени со ХИВ, со постигнати некои добри резултати.6.7 Во случај на инфекции на респираторниот тракт и во областа на ОРЛ, спирамицинот не нуди никакви предности во споредба со поевтиниот еритромицин.
КЛАРИТРОМИЦИН (ЦИЛИНД, КЛАЦИД): Овој полусинтетички макролид е стабилен на киселина без посебна фармацевтска обработка или естерификација. Има подолг полуживот во плазмата отколку еритромицин. Земајќи го двапати на ден е доволно. Спектарот на активност во голема мера одговара на оној на еритромицин, како и минималните инхибиторни концентрации утврдени ин витро.3.19 Според домашно истражување, главниот хидроксилиран метаболит има дополнителен ефект врз Haemophilus influenzae. Ин витро, сепак, ова значи само преполовување на МИЦ. Дури и ако се цитираат експерименти врз животни за да се потврди ова набудување, клиничката важност за овој минорен ефект останува отворена.5
Кларитромицин се чини дека има подобра активност против Mycobacterium avium,14-ти што може да биде корисно кај пациенти со синдром на стекната имунодефициенција. Клинички истражувања во третманот на респираторни заболувања (бронхитис и пневмонија),8,10,13 Тонзилитис и синузитис постојано добри клинички и микробиолошки успеси ? во случај на интерференција која е слична на онаа на еритромицинот. Директни компаративни студии помеѓу кларитромицин и еритромицин се достапни за инфекции на кожата и меките ткива, како и за пневмонија стекната во заедницата и третирана.4.17
РОКСИТРОМИЦИН (РУЛИД): Подготовката, воведена на почетокот на 1991 година, добро се апсорбира како кларитромицин и исто така може да се зема во само две единечни дози на ден. Спектарот на активност одговара на оној на еритромицин. Клиничките испитувања главно се вршени на респираторни инфекции и не-гонореични инфекции на гениталиите. Резултатите беа добри ? во случај на помали, претежно гастроинтестинални непожелни ефекти.12-ти Сепак, стапката на микробиолошко лекување, т.е. елиминација на микробите, остана незадоволителна во компаративната студија помеѓу еритромицин и рокситромицин во третманот на стрептококен фарингитис (еритромицин 90% елиминација на микроб, рокситромицин 33%).9 Ова е сомнително во однос на можните секундарни болести како што се ендокардитис или ревматоиден артритис.
ЗАКЛУЧОК: Еритромицин (ERYCINUM и други) останува стандарден макролид за третман на инфекции на респираторниот тракт и во областа на ОРЛ и сè уште се смета за лек по избор, на пример, за легионела пневмонија.
Од постарите макролиди, спирамицинот (СЕЛЕКТОМИЦИН) може да има индикација за криптоспороидоза и, во посебни случаи, за токсоплазмоза, додека скапиот псевдо-иновативен хозамицин (WILPRAFEN) нема предности во однос на еритромицинот.
Во случај на понови полусинтетички макролиди како што се кларитромицин (ЦИЛЛИНД, КЛАЦИД), предноста од само земање двапати на ден е поврзана со скоро двојно зголемени трошоци. Се чини дека тврдената супериорност на кларитромицин кај инфекции со хемофилус не е доволно докажана. Амоксицилин (АМОКСИПЕН и други) или амоксицилин плус инхибитори на la-лактамаза (на пример, АУГМЕТАН) сè уште се лек по избор. Ниските стапки на микробиолошко лекување за стрептококна инфекција се негативни за рокситромицин (RULID).
Оваа публикација е заштитена со авторско право. Удвојување, како и заштеда и обработка во електронски системи е дозволено само со одобрување на arznei-telegram.