Метилфенидат - апликација, ефекти, несакани ефекти жолт список

Метилфенидат е активна состојка која се користи како психостимуланс за лекување на нарушување на хиперактивноста со дефицит на внимание (АДХД) и нарколепсија (зависност од спиење). Лекот се појави на пазарот во 1954 година под името Риталин. Во Германија, метилфенидатот спаѓа во Законот за наркотици (BtMG).

апликација

области за апликација

Дозирани форми

Метилфенидат е достапен на германскиот пазар во форма на таблети со продолжено ослободување, тврди капсули со модифицирано ослободување на активни состојки и како таблети.

Трговски имиња

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Метилфенидат е психостимуланс со поизразени ефекти и врз централните и врз моторните активности. Активната состојка има два центри на асиметрија и затоа се јавува во четири стереоизомери. Фармакодинамички активната конфигурација е форма на трео. Д-изомерот е повеќе фармаколошки активен од Л-изомерот.
Метилфенидат има индиректно симпатомиметичко дејство со ослободување на норадреналин од интраевронални продавници на адренергични неврони и инхибиција на неговото повторно внесување.
Како што се зголемува концентрацијата во централниот нервен систем, метилфенидатот исто така ослободува допамин и го инхибира неговото повторно внесување.
Се верува дека ефектот се должи на инхибиција на навлегувањето на допамин во стриатумот без да се активира ослободување на допамин.
Механизмот врз кој се засноваат когнитивните и однесувањето ефекти не е јасно утврден.
Централниот стимулативен ефект се манифестира, меѓу другото, во зголемување на способноста за концентрација, подготвеност за изведување и донесување одлуки, сузбивање на заморот и физичка исцрпеност.

Фармакокинетика

Метилфенидатот брзо и скоро целосно се апсорбира. Поради изразениот метаболизам „прв пас“, апсолутната биорасположивост е 22 ± 8 проценти за Д-енантиомер и 5 ± 3 проценти за Л-енантиомер.
Голтањето со храна нема релевантно влијание врз апсорпцијата.
Постојат значителни интер- и интра-индивидуални варијации во плазматската концентрација, кои, сепак, немаат предвидлива вредност за терапевтската ефикасност.
Релативно краткиот полуживот корелира добро со времетраењето на дејството од 1 до 4 часа.
Во крвта, метилфенидатот и неговите метаболити се дистрибуираат помеѓу плазмата (57 проценти) и еритроцитите (43 проценти). Врзувањето на метилфенидат и неговите метаболити со плазматските протеини е мало, од 10 до 33 проценти.
Метилфенидитот брзо и скоро целосно се метаболизира со карбоксилестераза CES1A1. Првенствено се разложува на ритална киселина, која има мала или никаква фармакодинамичка активност.
Максималните нивоа на риталинска киселина во плазмата се достигнуваат околу 2 часа по ингестијата и се 30-50 пати повисоки од оние на метилфенидат.
Полуживотот на риталинска киселина е приближно двапати подолг од оној на метилфенидат, што овозможува да се акумулира кај пациенти со бубрежна инсуфициенција.
Бидејќи риталинската киселина има мала или никаква фармакодинамичка активност, ова игра подредена улога терапевтски.
Може да се детектираат само мали количини на хидроксилирани метаболити (на пр. Хидроксиметилфенидат и хидроксиритална киселина). Терапевтската активност се чини дека е главно ограничена на метилфенидат.
Метилфенидатот се елиминира од плазмата со просечен полуживот од 2 часа
По орална администрација, 78-97% од дозата се излачува во урината и 1 до 3 проценти во фецесот како метаболити во рок од 48-96 часа.
Изгледа дека нема никакви разлики во фармакокинетиката помеѓу децата и здравите возрасни субјекти.

дозирање

Различните области на примена и дозирните форми на различните готови медицински производи што содржат метилфенидат мора секогаш да се почитуваат.
Терапијата мора да се направи под надзор на специјалист за однесување. Потребна е внимателна индивидуална титрација на дозата на почетокот на третманот, почнувајќи од најниската можна доза со цел да се постигне задоволителна контрола на симптомите.

Третман на АДХД кај деца и адолесценти (6 години и постари)

Третман на АДХД кај возрасни

Продолжување на терапијата

Третманот првично може да се продолжи во истата дневна доза (mg/ден) ако возрасните јасно имаат корист од третманот во детството или адолесценцијата. Треба редовно да се проверува дали е потребно прилагодување на дозата во зависност од ефективноста и подносливоста.

Ново вработување на возрасни

Препорачаната почетна доза е 10 mg на ден. Доколку е потребно, во зависност од ефективноста и толеранцијата, дневната доза може да се зголеми неделно во чекори од 10 mg на ден. Вкупната дневна доза треба да се подели во две дози, наутро и напладне. Дневната доза се заснова на телесната тежина на пациентот, максималната дневна доза не смее да надмине 1 мг/кг телесна тежина. Без оглед на ова, максималната дневна доза од 80 mg метилфенидат хидрохлорид не треба да се надминува кај возрасни.

Редовна проценка на третманот со АДХД

Терапијата треба редовно да се прекинува за да се процени состојбата на пациентот и може да се одржи подобрувањето. Третманот може да се продолжи ако симптомите се влошат. Третманот со лекови треба и не мора да биде неограничен. Терапијата обично се прекинува кај деца со АДХД за време или после пубертетот.

Намалување на дозата и прекинување на лековите

Ако симптомите не се подобрат по соодветно прилагодување на дозата во период од еден месец, третманот мора да се прекине. Дозата мора да се намали или лекот да се прекине ако се појави парадоксално влошување на симптомите или други сериозни несакани ефекти.

Деца под 6-годишна возраст и постари пациенти

Метилфенидат не смее да се користи кај деца под 6-годишна возраст и кај постари лица бидејќи безбедноста и ефективноста на метилфенидатот не се утврдени во овие возрасни групи.

Дисфункција на бубрезите и црниот дроб

Метилфенидат не е проучен кај пациенти со оштетена бубрежна или хепатална функција, затоа треба да се внимава кај овие пациенти.

Нарколепсија кај деца и адолесценти (6 години и постари)

Третманот треба да се започне со 5 mg еднаш или двапати на ден (на пр. Наутро и напладне) со метилфенидат со кратко дејство или брзо ослободување. Доколку е потребно, дневната доза може да се зголеми за 5-10 mg во неделни интервали. Мора да се запази максималната дневна доза од 60 mg. Вкупната дневна доза треба да се подели на 2 - 3 индивидуални дози. Потребно е однапред да се провери кој од достапните готови медицински производи што содржат метилфенидат е одобрен за третман на нарколепсија кај деца.

Третман на возрасни со нарколепсија

Просечната дневна доза е 20-30 мг и треба да се подели на 2-3 индивидуални дози. На некои пациенти им се потребни дневни дози од 40-60 мг, додека други реагираат на дози од 10-15 мг на ден. Мора да се запази максималната дневна доза од 80 mg. Ако ефикасноста е недоволна, метилфенидатот треба да се прекине и треба да се размисли за префрлување на друг лек. Треба однапред да се провери кој од достапните готови медицински производи што содржат метилфенидат е одобрен за третман на нарколепсија кај возрасни.

Несакани ефекти

Многу чести (≥ 1/10) несакани ефекти вклучуваат:

Губење на апетит
Несоница, нервоза
Недостаток на концентрација и чувствителност на бучава (кај возрасни со нарколепсија)
главоболка
Гадење, сува уста
пот