Moxicum SanoTeca филм-обложени таблети

Министерство за здравство на Република Молдавија

УПАТСТВО ЗА АДМИНИСТРАЦИЈА

ТРГОВСКО ИМЕ

1 филм-обложена таблета содржи:

активна супстанција: моксифлоксацин (како моксифлоксацин хидрохлорид) 400 mg;

помошни компоненти: микрокристална целулоза, гликолат на натриум скроб, манитол, магнезиум стеарат; филм: поливинил алкохол, титаниум диоксид, макрогол, талк, црвен железен оксид, жолт железен оксид.

ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА

ОПИС ЛЕКОВИ

Биконвексни, триаголник, розови филм-обложени таблети.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТСКА ГРУПА и АТЦ-код

Антибактериски хинолон. Флуорохинолон, J01MA14

ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА

Фармакодинамички својства

Моксикум е бактерицидно антибактериско средство со широк спектар од групата на флуорохинолони. Ги инхибира ензимите топоизомераза II (ДНК гираза) и топоизомераза IV, неопходни за репликација, транскрипција, обновување и рекомбинација на ДНК на бактериите. Инхибицијата на функциите на изомеразата доведува до неповратни промени во бактериската клетка и клеточна смрт.

Минималните бактерицидни концентрации (СМБ) се скоро слични на минималните инхибиторни концентрации (ЦМИ).

Отсуствува вкрстена резистенција со пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини. Вкупната фреквенција на развој на отпор е мала. Отпорот на моксифлоксацин се развива бавно како резултат на последователни мутации.

Постои вкрстена резистенција помеѓу препаратите во групата флуорохинолони, иако некои грам-позитивни и анаеробни микроорганизми, отпорни на други флуорохинолони, се чувствителни на моксифлоксацин.

Моксифлоксацин е активен против широк спектар на грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми, анаеробни, отпорни на киселина и атипични бактерии: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Тој е ефикасен против бактериски соеви, отпорен на бета-лактамски антибиотици и макролиди.

Спектарот на антибактериско дејство вклучува:

Грам-позитивни микроорганизми: Streptococcus pneumoniae (вклучително и отпорни на пеницилин и повеќе лекови-отпорни соеви) *, Streptococcus pyogenes (група А) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgaloccusus, Streptococcus *, Streptococcus *, (вклучително и соеви чувствителни на метицилин) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (вклучително и соеви чувствителни на метицилин), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus cectus.

Грам-негативни микроорганизми: Haemophillus influenzae (вклучително и соеви кои произведуваат бета-лактамаза и не-произведуваат) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (вклучително и соеви кои произведуваат и не-произведуваат бета-лактамаза) *, Ешерихија коли, Enterobacter cloacae *, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri;

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp. spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum;

Атипични микроорганизми: Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *, Legionella pneumophila *, Coxiella burnetti.

Моксифлоксацин е помалку активен од Staphylococcus aureus (соеви отпорни на метицилин/офлоксацин) *, Staphylococcus epidermidis (соеви отпорни на метицилин/офлоксацин) *, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholdenrop c.

* Чувствителноста на моксифлоксацин се потврдува со клинички податоци.

Фармакокинетски својства

По орална администрација, моксифлоксацин брзо и скоро целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Храната има занемарливо влијание врз степенот и стапката на системска апсорпција. После орална администрација на доза на моксифлоксацин од 400 mg, максималната концентрација во плазмата е 3,1 mg/l и се постигнува во рок од 0,5-4 часа. Апсолутна биорасположивост е приближно 90%.

Моксифлоксацин се дистрибуира многу брзо во екстраваскуларниот простор. Волуменот на дистрибуција е приближно 1,7-2,7 l/kg. Врзувањето со плазма протеините (претежно албумин) е приближно 30-50% и не зависи од концентрацијата на лекот.

Високи концентрации на препаратот, повисоки од плазмата, се постигнуваат во ткивото на белите дробови (вклучително и алвеоларни макрофаги), бронхијална мукоза и параназални синуси, во ексудатот од воспалителниот фокус на кожата. Во спутум и интерстицијална течност, се утврдува висока концентрација на препаратот во слободна состојба. Покрај тоа, високи концентрации на лекот се снимаат во органите на абдоминалната празнина и перитонеалната течност, како и во женските гениталии.

По метаболизмот во фаза II, моксифлоксацин се излачува бубрежно и преку гастроинтестиналниот тракт, и непроменети и неактивни соединенија на сулфони (М1) и глукурони (М2). Моксифлоксацин не се метаболизира од страна на микрозомални ензими на цитохром P450.

Полуживотот на подготовката е околу 12 часа. Околу 45% моксифлоксацин се излачува непроменет (приближно 20% со урина, приближно 25% со измет).

Вкупниот очигледен клиренс е 12 ± 2,0 l/h, бубрежниот клиренс - 2,6 ± 0,5 l/h.

ТЕРАПЕВТСКИ ИНДИКАЦИИ

Акутен синузитис;
егзацербација на хроничен бронхитис;
болничка пневмонија, пневмонија во заедницата предизвикана од соеви на микроорганизми со повеќекратна отпорност на антибиотици;
комплицирани и некомплицирани инфекции на кожата и меките ткива (вклучително и заразени чиреви на стапалата во дијабетес);

комплицирани интраабдоминални инфекции, вклучително и полимикробни инфекции (на пр., интраабдоминални апсцеси);
некомплицирани воспалителни болести на карличните органи (вклучително и салпингитис и ендометритис).

ДОЗИРАЕ И МЕТОД НА АДМИНИСТРАЦИЈА

Таблетите се администрираат внатрешно.

Препорачаната доза е 400 mg еднаш на ден.

Времетраењето на третманот се одредува според сериозноста на инфекцијата и клиничкиот одговор.

акутен синузитис - 7 дена;
егзацербација на хроничен бронхитис - 5 дена;

кај пневмонија стекната во заедницата, вкупното времетраење на последователниот третман (интравенска администрација со последователна орална администрација) - 7-14 дена;
некомплицирани инфекции на кожата и меките ткива - 7 дена;
комплицирани инфекции на кожата и меките ткива (интравенска администрација со последователна орална администрација) - 7-21 дена;
комплицирани интраабдоминални инфекции, вклучувајќи полимикробни инфекции (интравенска администрација со последователна орална администрација) - 5-14 дена;
некомплицирани воспалителни болести на органите на малата карлица (вклучувајќи салпингитис и ендометритис) - 14 дена.

Кај постари пациенти, пациенти со умерено оштетување на црниот дроб и бубрезите (вклучително и клиренс на креатинин 30 ml/мин/1,73 м 2), исто така кај пациенти на хронична дијализа или на континуирана амбулантна перитонеална дијализа, не е потребно прилагодување на дозата.

Несакани ефекти

Моксикумот обично се поднесува добро, повеќето несакани ефекти се лесни или умерени.

Конвенција MedDRA за фреквенцијата на несакани реакции