Невролептичен
Кога Невролептичен (како што се „супресанти на нервите“) воопшто и во некои случаи и денес Антипсихотичен е име на лек кој, како психотропна супстанца, има антипсихотичен, седативен и психомоторен ефект и главно се користи за лекување на психози. Покрај тоа, се користат многу моќни невролептици (како што е дроперидол) заедно со опиоиден аналгетик (фентанил) за невролептна аналгезија, специјална форма на аналгезија. [1]
Употребата на невролептични лекови сега е вообичаен стандард во третманот на акутни психози, иако не секоја акутна психоза се лекува со невролептици (види антидепресиви). Долготрајните лекови, ако е можно во помали дози отколку во акутната фаза, можат да спречат обновување на фазите на акутни психотични нарушувања. Невролептиците не го заменуваат дополнителниот социотерапевтски или психотерапевтски третман што треба да се смета за неопходен. Покрај тоа, невролептиците се користат и за други ментални нарушувања.
Употребата на невролептици е критикувана во различни прилики (види подолу).
Со воведувањето на невролептични лекови во раните педесетти години на дваесеттиот век, процентот на луѓе третирани во болница со психотични симптоми од шизофреничната група значително се намали.
Понатаму препорачано специјалистичко знаење
Дневна визуелна инспекција на лабораториските биланси
Дневна визуелна инспекција на лабораториските биланси
Безбеден опсег на мерење за да се обезбедат точни резултати
Содржина
хемија
Трициклични невролептици (фенотијазини и тиоксантени)
Трициклични невролептици се користат терапевтски од 1950-тите. Тие имаат трицикличен фенотиазин (фенотијазини: на пример, хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перазин, промазин, тиоридазин и трифлупромазин) или систем на прстен тиоксантен (тиоксантени: на пример хлорпротексин и флупентиксол). Трицикличниот прометазин беше исто така првиот терапевтски користен антихистамин. Структурно, трицикличните невролептици во голема мера се слични на трицикличните антидепресиви. Разликите во фармаколошкиот ефект помеѓу двете класи на супстанции се поврзани со тродимензионална конформација на системот со трициклични прстени што отстапува едни од други.
Дибензепин
Поновите трициклични дибензепини (на пр. Клозапин, оланзапин, кветиапин и зотепин) мора да се разликуваат од постарите трициклични невролептици. Тие имаат дибензотиепин (зотепин), дибензодиазепин (клозапин), тиенобензодиазепин (оланзапин) или прстен на дибензотиазепин (кветиапин), кои имаат тродимензионален аранжман кој се разликува од класичните трициклични невролептици ( Ефектот е одговорен.
Бутирофенони и дифенилбутилпиперидини
Бутирофеноните (на пример, халоперидол, мелперон, бромперидол и пипамперон) се карактеризираат хемиски со градежен блок од 1-фенил-1-бутанон. Врз основа на халоперидол, развиени се бројни други невролептици, како што е спиперон со јасно препознатлива структурна врска со бутирофеноните. Терапевтски се користат и изведените дифенилбутилпиперидини флуспирилен и пимозид).
Бензамиди
Посебна позиција заземаат бензамидите (активни состојки сулпирид и амисулприд), кои освен невролептик, имаат и одреден ефект на подобрување на расположението.
Деривати на бензизоксазол, други супстанции
Исто така, постојат структурни паралели помеѓу „атипичните“ рисперидон и зипразидон; тие може да се сметаат за далечни поврзани со халоперидол. Поновиот арипипразол има некои сличности со постарите супстанции. Додека рисперидонот има особено силен антипсихотичен ефект, зипрасидон сè уште покажува ефект специфичен за норепинефрин. Арипипразол е делумен агонист кај рецепторите на допамин и во овој поглед се разликува од сите други невролептици.
Алкалоиди
Пентацикличната алергија на резервопинот Раволфија има само историско значење во третманот на шизофренија.
фармакологија
Невролептичка моќ
По воведувањето на невролептици, откриено е дека колку е поголема неговата екстрапирамидална несакана реакција на моторот, толку е посилен антипсихотичниот ефект. Концептот на невролептичка моќ оној што е мерка за овие несакани ефекти. Само со воведувањето на клозапин во 1971 година, лековите се појавија на пазарот за кои оваа врска не постои и кои се познати како атипични невролептици се назначени. Невролептичката моќ е во Индекс на хлорпромазин (CPZi).
Еквивалент на CPZ: 1 mg на супстанцијата одговара на x mg хлорпромазин.
На пример: Хлорпромазин како стандардна активна состојка има CPZi = 1, Халоперидол CPZi = 50, Перфеназин CPZi = 10; Ова значи дека 1 мг халоперидол има невролептичка моќ споредлива со 50 мг хлорпромазин и перфеназин 1 мг со 10 мг хлопромазин.
Во зависност од потенцијата, класичните невролептици се поделени во три класи:
- невролептици со ниска моќност (CPZi ≤ 1,0)
- умерено потентни невролептици (CPZi = 1.0-10.0)
- многу потентни невролептици (CPZi> 10,0)
Бројката за јачината на невролептикот кажува малку за влијанието на супстанцијата во одделни случаи (кај специфичен пациент), бидејќи одговорот на дозата може да биде многу различен.
| Високо потентен Н.: | |||
| Бенперидол | Бутирофенон | 75 | 1,5–20 (-40) |
| Халоперидол | Бутирофенон | 50 | 1,5–20 (-100) |
| Бромперидол | Бутирофенон | 50 | 5-20 (-50) |
| Флупентиксол | Тиоксантен | 50 | 3-20 (-60) |
| Флус пирили | DPBP | 50 | 1,5-10 mg/недела (Макс.) |
| Оланзапин | Тиенобензодиазепин | 50 | 5-20 (Макс.) |
| Пимозид | DPBP | 50 | 1–4 (-16) |
| Рисперидон | Дериват на бензизоксазол | 50 | 2–8 (-16) |
| Флуфеназин | Фенотијазин | 40 | 2,5–20 (-40) |
| Трифлуоперазин | Фенотијазин | 25-ти | 1-6 (-20-ти) |
| Перфеназин | Фенотијазин | 15-ти | 4–24 (-48) |
| Зуклопентиксол | Тиоксантен | 5 | 20–40 (-80) |
| Клопентиксол | Тиоксантен | 2.5 | 25–150 (-300) |
| Средно потентен Н.: | |||
| Хлорпромазин | Фенотијазин | 1 | 25-400 (-800) |
| Клозапин | Дибензодиазепин | 1 | 12,5–450 (-900) |
| Мелперон | Бутирофенон | 1 | 25-300 (-600) |
| Перазин | Фенотијазин | 1 | 75–600 (-800) |
| Кветиапин | Дибензотиазепин | 1 | 150–750 (Макс.) |
| Тиоридазин | Фенотијазин | 1 | 25-300 (-600) |
| Ниска моќност Н.: | |||
| Пипамперон | Бутирофенон | 0,8 | 40-360 (Макс.) |
| Трифлупромазин | Фенотијазин | 0,8 | 10-1150 (-600) |
| Хлопротизи | Тиоксантен | 0,8 | 100–420 (-800) |
| Протипендил | Азафенотиазин | 0,7 | 40–320 (Макс.) |
| Левомепромазин | Фенотијазин | 0,5 | 25-300 (-600) |
| Промазин | Фенотијазин | 0,5 | 25–150 (-1.000) |
| Прометазин | Фенотијазин | 0,5 | 50-300 (-1.200) |
| Амисулприд | Бензамид | 0,2 | 50-1.200 (Макс.) |
| Сулпирид | Бензамид | 0,2 | 200–1,600 (-3.200) |
(Изменето од Möller 2001, стр. 243)
Механизам на дејствување
Сега се смета за сигурно дека механизмот на дејство на невролептиците се заснова на интервенција во синаптичкото пренесување на возбудата во мозокот, при што сите сегашни невролептици го инхибираат преносот на невротрансмитерот допамин. Покрај тоа, невролептиците можат да комуницираат со рецепторите за серотонин, ацетилхолин, хистамин и норадреналин.
Невролептиците имаат симптоматски ефект, што значи дека тие всушност не можат да лекуваат ментални болести, но симптомите како халуцинации или заблуди обично можат да се отстранат со нив. Ова му овозможува на пациентот да се дистанцира од болеста - затоа може да ја препознае неговата состојба како патолошка.
Невролептиците не влијаат на свеста и интелектуалните способности, но понекогаш можат да бидат многу заситни. Атипичните невролептици, особено, честопати дури доведуваат до подобра концентрација и јазични вештини. Во некои случаи, невролептиците имаат седативно (смирувачко) дејство покрај антипсихотичниот ефект. Барем за конвенционалните невролептици, се применува следново: колку е помала невролептичката моќ, толку е посилна седацијата.
Типични невролептици
Конвенционалните (типични) невролептици се антипсихотични лекови со главно едностран ефект врз таканаречените позитивни симптоми на шизофренија (на пр. Халуцинации, заблуди). Фармаколошки, тие се антагонисти на допамин кај рецепторот Д2. Типични невролептици вклучуваат (со цел да се намали невролептичката моќ, трговски имиња во загради):
- Халоперидол (трговско име на пр. Халдол ®)
- Флупентиксол (на пр. Флуанксол ®)
- Флус пирили (на пр. Имап ®, Флушпи ®)
- Сулпирид (на пр. Догматски ®)
- Левомепромазин (на пр. Невроцил ®)
- Хлопротикси (на пр. Труксал ®)
Атипични невролептици
- За повеќе информации за поимот атипичен невролептичен: видете под-напис Атипичен невролептичен.
Невролептиците се нарекуваат „атипични“ ако имаат зголемена антагонистичка ефикасност врз рецепторите на серотонин 5-HT2A во споредба со типичните невролептици. Ова е поврзано со подобрена ефикасност на таканаречените негативни симптоми на шизофренија (на пример, чувство на изедначување, социјално повлекување, недостаток на погон).
Атипични невролептици се (трговски имиња на супстанции во загради):
- Клозапин (трговско име на пр. Лепонекс ®)
- Оланзапин (на пр. Зипрекса ®)
- Кветиапин (на пр. Серокел ®)
- Рисперидон (на пр. Риспердал ®)
- Палиперидон (на пр. Инвега ®)
- Амисулприд (на пр. Солијан ®)
- Зипрасидон (на пр. Зелдокс ®)
- Арипипразол (на пр. Агилифицирај ®)
Несакани ефекти
Генерал
Несакани ефекти во детали
Несаканите ефекти споменати овде не се случуваат неизбежно, а исто така не се на ист начин со сите невролептици.
Несаканите ефекти се вегетативни (хормонални и сексуални нарушувања, нарушувања на мускулите и движењето, дефекти во бременоста, нарушувања на температурата на телото, итн.) И психолошки (седативни ефекти, депресија, безволност, емоционално осиромашување, конфузија, други ефекти врз централниот нервен систем итн. разликуваат Засегнатите честопати опишуваат чувство дека се „за walидани“.
Една од последиците на инхибиторниот ефект на невролептиците врз пренесувачката супстанца допамин е нарушување на контролата на секвенците на физичкото движење, бидејќи допаминот игра клучна улога во ова. Се прави разлика помеѓу:
Дискинезиите се јавуваат различно со различни невролептици. Во основа, со конвенционални, многу потентни (силно антипсихотични) невролептици, појавата на дискинезија е поверојатно. Поновите, т.н. атипични невролептици, се обидуваат да го намалат ризикот од дискинезија преку специфично врзување на рецепторите. Ова успева делумно и особено со економично дозирање. Клозапин (трговски имиња на пример Лепонекс, Елкрит) не предизвикува никаква дискинезија. Клозапинот може да предизвика опасни крвни нарушувања, па затоа е неопходна редовна контрола (леукоцити и тромбоцити).
- Седација (замор, забавување на реакциите)
- Ментален торпор
- Изолација “од околината
- Нарушувања на движењето, дистонија, дискинезија (види погоре), Паркинсоноид, стереотипи за движење, акатизија (немирно седење/движење)
- Проблеми со црниот дроб или бубрезите
- Срцеви аритмии
- Ограничувања на сексуалноста и либидото
- Дисфункција на панкреасот
- Зголемување на телесната тежина до дебелина, особено со клозапин и оланзапин
- Хормонални нарушувања, вклучително и кај жени: нарушувања на менструалниот циклус
- Оштетување на постојната бременост
- Невролептиците се пренесуваат со мајчиното млеко
- Нарушувања во регулацијата на телесната температура
- некои современи, атипични невролептици, како што се рисперидон (трговско име Риспердал) и оланзапин (трговско име Зипрекса), го зголемуваат ризикот од мозочен удар кај стари пациенти според неодамнешните студии.
- Хиперпролактинемија
- Рабдомиолиза
- епилепсија
- Доколку постои соодветна диспозиција, невролептиците можат да бидат активирач за таканаречените повремени напади.
Ретки (до 0,4%), но може опасни по живот несакани ефекти се:
- Невролептичен малиген синдром со треска, мускулна вкочанетост и круто движење, нарушена свест, обилно потење и забрзано дишење.
- Нарушувања во формирањето на бели крвни клетки (агранулоцитоза).
Одредени невролептици не смеат да се земаат во случај на некои промени во крвната слика (на пр. Клозапин), мозочни заболувања, акутно труење, одредени срцеви заболувања и сериозно оштетување на црниот дроб и бубрезите.
Внесувањето на невролептици заедно со алкохол или седативи може да доведе до опасно зголемување на ефикасноста. Чајот, кафето и другите пијалоци кои содржат кофеин можат да ги намалат ефектите на невролептиците.
Невролептиците можат да ја нарушат вашата способност да реагирате. Способноста за возење може да биде ограничена и може да има опасности на работното место (на пример, кога работите машини).
Во никој случај не треба да се даваат невролептици лесно или кај луѓе со симптоми на АД (Х) Д.
Критички аспекти на невролептичка употреба
Постојат некои многу критични гласови кон невролептички рецепт, како што се оние на Федералното здружение на психијатрија искусни е.В. и анти-психијатриското движење. Постојат и бројни точки на критика меѓу поддржувачите на медицината базирана на докази. Некои аспекти треба да бидат кратко презентирани овде.
Злоупотреба на невролептици
Невролептиците обично оставаат непријатни ефекти врз здрави луѓе: Луѓето стануваат пасивни, често уморни, безволни или дисфорични. На пример, во СССР, критичарите на режимот беа имобилизирани со дијагноза на шизофренија и невролептици, ако ситуацијата беше недоволна за судење.