Нови лекови против глауком

Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.

лекови

Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.

"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.

Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.

  • DAZ.online
  • ДАЗ/АЗ
  • ДАЗ 46/2016
  • Нови активни состојки против .

Лекови и терапија

Во цевководот: Инхибитори на ки киназа, митоми на аденозин и простаноиди

Во последно време нема скоро никаков развој во областа на медицинската терапија со глауком, изјави проф. медицински Луц Е. Пилунат, директор на Клиниката за очи во универзитетската болница Карл Густав Карус во Дрезден, на годинешниот состанок на Германското офталмолошко друштво (ДОГ) во Берлин. Последниот нов вовед, аналогниот простагландин Тафлупрост (на пр. Тафлотан), се одржа во 2008 година. Спротивно на тоа, во следните години се очекуваат некои нови лекови за третман на глауком и зголемен интраокуларен притисок (ИОП). Неколку супстанции кои припаѓаат на групите активни состојки на инхибитори на Rho киназа, селективни минетики на аденозин и простаноиди кои ослободуваат НО се моментално во фаза на подготовка. Покрај тоа, импланти во окото кои содржат активни супстанции може да ја збогатат терапијата.

Инхибитори на Ро Киназа (RKI)

Ро киназите се семејство на серински треонински кинази кои можат да активираат други ензими преку фосфорилација. Тие играат улога како сигнал предаватели во многу физиолошки процеси, на пр. B. во контракцијата на мазните мускулни клетки.

Претходно се претпоставуваше дека одливот на воден хумор во окото е регулиран од цилијарен мускул (во цилијарно тело) со различна ширина на трабекуларната мрежа (ТНВ) (слика 1). Во меѓувреме, откриено е дека самите TNW клетки исто така имаат контрактилни својства и затоа можат да бидат под влијание на Rho-киназите или нивните инхибитори.

Механизмот на дејство на инхибиторите на Рхо-киназа (RKI) во окото не се заснова само на зголемување на одливот на воден хумор преку трабекуларната мрежа, туку и на намалување на формирањето на воден хумор со блокирање на норадреналинскиот транспортер. Тие исто така го намалуваат еписклералниот венски притисок, што кај здравите луѓе претставува околу половина од интраокуларниот притисок. Специјалност на RKI е тоа што тие работат независно од првичниот IOP, т.е. исто така при низок притисок. Ова ги прави идеални кандидати за терапија на глауком со нормален притисок. Дури и со оваа форма на глауком, во која вредностите на ИОП се во нормален опсег до околу 21 mmHg, потребно е намалување на притисокот - до индивидуална целна вредност.

Седум нови РКИ во моментов се подложени на клинички испитувања во Јапонија, САД и Европа. Најразвиен е Нетарсудил (предложено трговско име во САД: Rhopressa TM), чие одобрување се очекува во 2017 година. Овој RKI исто така се тестира во комбинација со аналогниот простагландин латанопрост во фаза III (наменето трговско име Rocklatan TM). Нетарсудил беше малку помалку ефикасен од латанопрост како монотерапија. Во краткорочна студија со 300 пациенти, комбинацијата со латанопрост имаше посилен ефект од двете индивидуални супстанции.

Минимално инвазивна хирургија на глауком (МИГС)

Во повеќето случаи, глаукомот прво се третира со лекови. Ако оваа терапија не успее, се спроведува ласерски третман или хируршка интервенција. Веќе некое време, достапни се и мини-импланти (мини-стентови), кои се вметнуваат преку мал засек под дермисот или под конјуктивата на окото. Со дијаметар од 0,1 до 0,5 милиметри, тие не се подебели од човечката коса. Преку нив, блокираниот воден хумор може да се исцеди од окото. Овие интервенции траат многу помалку време отколку традиционалните операции на глауком. Друга предност: сечењето е толку мало што не е потребен цвест. MIGS е особено погоден за пациенти со умерено тежок глауком, кои имаат мала загуба на визуелното поле или воопшто немаат. Првичните студии покажуваат дека мини-стентовите можат трајно да го намалат интраокуларниот притисок и значително да ја намалат потребата за капки за очи. Со напреднат глауком или особено високи нивоа на ИОП, сè уште е неопходна голема операција.

Селективни миметики на аденозин

Трабоденозон (INO-8875) во моментов е во фаза II клинички испитувања. Тоа е селективен агонист на рецептори на аденозин кој се врзува за подвидот А1 во клетките на TNW за да го зголеми нивниот метаболизам. Ова е наменето за подобрување на дренажата на воден хумор преку трабекуларната мрежа. Во претходните студии, Трабоденозон имал хипотензивен ефект сличен на аналозите на простагландин кога се администрира двапати на ден. По подолга доза (во текот на две до три недели) супстанцијата имаше уште посилен ефект.

НЕ ослободувачки простаноиди

На пример, од групата простаноиди, аналог на Н2-ослободувачки простагландин F2α (Латанопростен Бунод) е во фаза на развој. По интраокуларна администрација, тој брзо се метаболизира во рожницата во латанопрост и бутанедиол мононитрат. Постои двоен ефект: додека латанопрост го зголемува увеосклералниот одлив, бутанедиол мононитрат ја зголемува содржината на НЕ во трабекуларната мрежа и каналот на Шлем и го зголемува трабекуларниот одлив преку добиената мускулна релаксација. Во клиничките испитувања, латанопростенскиот бунод беше еквивалентен или супериорен во однос на бета блокаторот тимолол.

Нови формулари за апликација за повеќе придржување

Придржувањето на пациентите со глауком на нивните локални лекови остава многу да се посакува. Како што покажуваат бројни студии, повеќе од половина од нив не ги користат пропишаните капки за очи или ги користат редовно, или по неколку месеци повеќе не ги користат своите рецепти. Затоа, постојат бројни размислувања за тоа како може да се подобри оваа незадоволителна состојба. Една од можностите би биле импланти кои содржат активни состојки, кои се вметнуваат во предната комора на окото (интракамерален) или во каналите на солзите (интраканакуларни), на пример. Според претходните студии, ваквите импланти можат да донесат намалување на притисокот, споредливо со капките за очи во период од четири до шест месеци (види Таб. 1). |

Веб-страница на Германското офталмолошко друштво (ДОГ), www.dog.org

Ропреса - Третман на глауком. Aerie Pharmaceuticals ја доставува НДА во САД FDA за Rhopressa (офталмолошки раствор на нетарсудил) 0,02%; www.drugs.com/nda/rhopressa_160906.html, известување од 6 септември 2016 година

Нордстром БЛ и сор. Упорност и придржување со локална терапија со глауком. Am J Ophthalmol 2005; 140 (4): 598.e1-598.e11

Вилијамс РД и сор. Окуларен хипотензивен ефект на инхибиторот на Rho киназата AR-12286 кај пациенти со глауком и очна хипертензија. Am J Ophthalmol 2011; 152 (5): 834-841

Луис РА и сор. Комбинација на фиксни дози на AR - 13324 и латанопрост: двојно маскирана, 28-дневна, рандомизирана, контролирана студија кај пациенти со глауком со отворен агол или окуларна хипертензија. Br J Ophthalmol 2016; 100 (3): 339-344

Бачарах Ј и сор. Двојно маскирана, рандомизирана студија за одговор на дозата на AR-13324 наспроти латанопрост кај пациенти со покачен интраокуларен притисок. Офталмологија 2015; 122 (2): 302-307

Латис А и сор. Рандомизирана студија за ескалација на дозата во фаза 1 за да се оцени безбедноста, толеранцијата и фармакокинетиката на Трабоденозон кај здрави волонтери за возрасни. J Ocul Pharmacol Ther 2016; 32 (8): 548-554

Myers JS et al. Студија за ескалација на дозата за да се оцени безбедноста, толеранцијата, фармакокинетиката и ефикасноста на 2 и 4 недели двапати дневно окуларен трабоденозон кај возрасни со окуларна хипертензија или примарен глауком со отворен агол. J Ocul Pharmacol Ther 2016; 32 (8): 555-562

Szentmiklosi AJ et al. Јанусово лице на аденозин: антиаритмични и проаритмични дејства. Curr Pharm Des 2015; 21 (8): 965-976

Вајнреб РН и сор. Латанопростен Бунод 0,024% наспроти Малеат на Тимолол 0,5% кај субјекти со глауком со отворен агол или окуларна хипертензија: Студијата АПОЛО. Офталмологија 2016; 123 (5): 965-973

Медеирос ФА и сор. Споредба на Латанопростен Бунод 0,024% и Тималол Малеат 0,5% кај глауком со отворен агол или окуларна хипертензија: Студија за LUNAR. Am J Ophthalmol 2016; 168: 250-259

Liu JH et al. Ефикасност на Латанопростен Бунод 0,024% во споредба со Тимолол 0,5% при намалување на интраокуларниот притисок во текот на 24 часа. Am J Ophthalmol 2016; 169: 249-257

Кавасе К и сор. Долгорочна безбедност и ефикасност на Латанопростен Бунод 0,024% кај јапонски лица со глауком со отворен агол или окуларна хипертензија: Студијата ЈУПИТЕР. Adv Ther 2016; 33 (9): 1612-27