Омепразол - биологија

бел до скоро бел, полиморфен и хигроскопски прав [1]

воспаление хранопроводот предизвикано

многу слабо растворлив во вода (82,3 mg · l-1 на 25 ° C); растворлив во метанол, етанол, дихлорометан; се распаѓа во разредени раствори на алкален метал хидроксид [1] [2]

2210 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [2]

Омепразол е лек од групата на инхибитори на протонска пумпа што се користи за лекување на чиреви на желудник и дванаесетпалечното црево, како и за рефлуксен езофагитис.

Клинички информации

Омепразолот обично се администрира како таблета или капсула на цревата, а поретко како раствор за инфузија.

Области за апликација (индикации)

  • Третман на дуоденален улкус (дуоденален улкус)
  • Третман на чир на желудник (чир на желудник)
  • Третман на воспаление на хранопроводот предизвикано од рефлукс на гастричен сок (рефлуксен езофагитис)
  • Третман на симптоми предизвикани од стомачна киселина што тече назад во хранопроводот (рефлуксна болест, металоиди)
  • Третман на синдром на Золингер-Елисон
  • Спречување на повторување на воспаление на хранопроводот или чиреви на желудникот и дуоденумот предизвикани од употреба на одредени лекови против болки или антиревматски лекови (т.н. нестероидни антиинфламаторни лекови)
  • Комбинирана терапија на Хеликобактер пилори-Инфекции

Доза, вид и време на употреба

Третманот на акутни форми на болести споменати во делот Индикации (дуоденален улкус, чир на желудник, рефлуксна болест и езофагитис предизвикан од нив) се спроведува со гастроинтестинални таблети или капсули омепразол, доколку е потребно, исто така е можна инфузија. Во зависност од видот и тежината на болеста, дневната доза е 10 мг, 20 мг или 40 мг во период на третман од 2 до 8 недели.

Тешко воспаление на хранопроводот предизвикано од рефлукс на гастричен сок кај деца од 2 години и постари, треба да се третира со 10 mg на ден 4-8 недели, обично. Третманот не треба да надминува 12 недели бидејќи нема искуство во врска со ова.

За третман на синдром на Золингер-Елисон, дозата мора да се прилагоди индивидуално; времетраењето на третманот не е ограничено во времето.

Омепразол се дозира на 10-20 mg на ден во долготраен третман доколку се појави повторување на - воспаление на хранопроводот предизвикано од рефлукс на желудечен сок, - чиреви на желудникот и дуоденумот предизвикани од употреба на одредени лекови против болки или антиревматоидни лекови (т.н. не -стероидни антиинфламаторни лекови) треба да се спречат. Времетраењето на третманот не е ограничено во времето.

Да се ​​елиминира Хеликобактер пилори Омепразол се комбинира само со антибиотици како кларитромицин и амоксицилин или метронидазол (т.н. терапија за искоренување). Дозата на омепразол е обично 20 mg на ден за профилакса на улкус, или 2 × 40 mg на ден за терапија за искоренување.

Во терапија за искоренување и долготраен третман, се користат само орални дозирани форми.

Контраиндикации (контраиндикации)

Преосетливост на активна состојка или ексципиенс. Комбинација со атазанавир. Комбинација со кларитромицин и истовремено терфенадин, астемизол, цисаприд, карбамазепин. Потполковник тековни препораки, доколку е можно, без администрација во комбинација со клопидогрел (преминете на антагонист на рецептор H2).

Интеракции со лекови

Главните автори не биле информирани. Ве молиме, известете ги!

Омепразолот се метаболизира во црниот дроб со цитохром P450, главно CYP2C19. [4] Цитохром CYP2C19 е инхибиран од омепразол [5] Сепак, клинички релевантните интеракции со лекови се многу ретки. Најчеста интеракција е со антагонисти на витамин К. Според податоците на Администрацијата за храна и лекови, ризикот од ваква интеракција е 0,09 на милиони пропишани пакувања со лекот. Интеракциите со фенитоин или бензодиазепини биле уште поретки. [6] Позната е и мутација на CYP2C19, што доведува до побавно разградување на сите инхибитори на протонската пумпа. Мутацијата се јавува во Азија со фреквенција од околу 20%. Постои интеракција со антикоагулантниот клопидогрел, кој се метаболизира од истиот ензим. Бидејќи CYP2C19 е инхибиран од омепразол, се претвора конверзијата на клопидогрел во активен метаболит. Оваа интеракција е поретка со пантопразол. [8] Европската агенција за лекови советува против истовремена употреба. [9]

Користете за време на бременост и доење

Омепразол е лек од втор избор за време на бременоста кога антациди, ранитидин или циметидин повеќе не се доволни. Ако е можно, лекот не треба да се користи за време на бременост и лактација, освен ако лекарот не смета дека е апсолутно потребно.

Несакани ефекти (несакани ефекти)

Гастроинтестинални нарушувања, зголемени вредности на црниот дроб, реакции на кожата, замор, нарушувања на спиењето, вртоглавица, проблеми со зглобовите, главоболки, нарушувања на видот, слухот и вкусот, полиневропатија. Покрај тоа, терапијата со омепразол доведува до намалена достапност на внатрешниот фактор, што пак доведува до недоволна апсорпција на витамин Б12. Многу ретки, но опасни се панкреатитис, хепатитис, промени во крвната слика, синдром на Стивенс-Johnонсон и нарушувања на видот. [4]

Фармаколошки својства

Механизам на дејствување (фармакодинамика)

Омепразолот е лек и се претвора во вистински активен метаболит на неговото место на дејство, париеталните клетки на желудникот кои произведуваат киселина, што неповратно го инхибира протонскиот калиум ATPase („протонска пумпа“) во овие клетки. Ова доведува до намалување на производството на киселина во желудникот и се зголемува pH на гастричниот сок.

Навлегување и дистрибуција во телото (фармакокинетика)

Омепразолот е чувствителен на киселина и затоа се администрира во форма на ентерична доза. Максималната концентрација во плазмата се постигнува по 1–3 часа. Полуживотот во плазмата е 40 минути. 80% од него се излачува во урината по метаболизмот во црниот дроб. [4]

Биорасположивоста е 35% и се зголемува на 60% со повторена администрација. [4]

Други информации

Историја на развој

Најновите иновации се формулациите на натриум бикарбонат омепразол (Zegerid TM) од американската компанија Сантарус. За нив не е потребен ентерен слој и дозволуваат дополнителни форми на администрација кои исто така треба да ја ослободат активната состојка особено брзо. Орална суспензија постои на пазарот во САД од 2004 година, капсулите се одобрени во 2006 година и се очекува да биде одобрена таблета за џвакање.

Хемиски информации

Омепразол има стереоцентар на атомот на сулфур и доаѓа во форма на сол од магнезиум и како рацемат [1: 1 смеса од (С.) Енантиомер и (Р.) Енантиомери] како и чисти (С.) Енантиомер (езомепразол) за употреба како лековита супстанција.

Индивидуални докази

  1. 1,01,1 ↑ Европската комисија за фармакопеја (уред.): ЕВРОПСКА ФАРМАКОПА 6-то издание. 6.0, 2008 година .
  2. 2.02.12.2 ↑Омепразол во ChemIDplus
  3. 3,03,13,2 13 лист со податоци Омепразол> на Сигма-Олдрич, пристапено на 16 април 2011 година.
  4. 4,04,14,24,3 ↑ Технички информации Антра МУПС, статус 08/2006.
  5. Ü Лилман, Мор, Фармакологија и токсикологија, 17-то издание 2010 година
  6. ↑ Лабенц Ј, Петерсен КУ, Раш В, Колц човечки ресурси: Резиме на несакани дејства и интеракции на лекови, пријавени од администрацијата за храна и лекови, кои се јавуваат за време на терапија со омепразол, лансопразол и пантопразол, Алимент фармакол тер. 2003 април; 17 (8): 1015-9, PMID 12694083.
  7. ↑ Лабенз Ј, Петерсен К, Раш В, Колц Х: Избор на инхибитори на протонска пумпа, Дојчес Арцтеблат, том 99, број 37, 13 септември 2002 година, 2425-2429.
  8. Ü Лилман, Мор, Фармакологија и токсикологија, 17-то издание 2010 година
  9. ↑ Европска агенција за лекови: Јавна изјава ЕМЕА/328956/2009, 29 мај 2009 година, последен пат пристапено на 15 јули 2009 година.
  10. Ter Ter. Тербланш, H. Х. Потџетер, Луфт и У. Тироф-Фрајсингер: Омепразол - Нема корелација помеѓу ослободувањето и ефикасноста. Во: Pharmazeutische Zeitung, број 01/2002.
  11. ↑ Научна евалуација на Институтот за клиничка фармакологија (објавено од АОК): Белешки за индикација и терапевтска корист. Инхибитори на протонска пумпа (ТПИ) при третман на езофагитис., Јануари 2008 година.
  12. ↑ Ларс Олбе, Енар Карлсон и Пер Линдберг: Инхибитор на експедиција со протонска пумпа: Историски случај на омепразол и езомепразол, Прегледи на природата Откривање на лекови 2 (2003 година), 132-139.

Трговски имиња

Antra MUPS (D), Ecomep (CH), Gastracid (D), Gastrobene (A), Gastroplex (A), Losec (A), Medoprazol (A), Novec (A), Omec (A), Omeprax (CH), Омезол (CH), Опразол (CH), Улкозол (D), Улнор (D), Прогастим (PL) и други генерики.