Первитин

Десоксин ® (САД)
Первитин ® (ДЕ, освен трговија)

170-175 ° C [(С.) -Метамфетамин хидрохлорид] [1]

Н.-Метиламфетамин, исто така Метамфетамин наречен (кол. скратено Мет или Кристал), е високоефективен стимуланс на база на амфетамин.

Содржина

приказна

Метамфетаминот првпат беше синтетизиран во течна форма во 1893 година од страна на јапонскиот хемичар Нагајоши Нагаи. [5] Во 1919 година, супстанцијата за прв пат е кристализирана во чиста форма од Акира Огата во тек на структурното разјаснување на ефедринот и патентирана во 1921 година. [6] [7] Во Германија, истражувањето започнало во 1934 година во Берлин, Темлер работи на понатамошен процес за производство на метамфетамин. Во октомври 1937 година, вработените во Темлер Вернер Добке и Фридрих Кил поднесоа патент за ова, кој на 31 октомври 1937 година го доби името Патент на германскиот рајх бр. 767186 беше доделена. [8] Метамфетаминот бил пуштен на пазарот во 1938 година под трговското име Первитин ® од Темлер-Верке и се произведувал до 1988 година.

Употреба во Втората светска војна

Метамфетамин се користеше милиони пати, особено за време на Блицкригите против Полска и Франција во 1939/40 година. Под прекарот Панзершоколаде, Таблети „Стука“ или Апчиња Херман Геринг лекот служел за да го ослаби чувството на страв и да ја зголеми способноста за изведување и концентрација.

Само во периодот од април до јуни 1940 година, Вермахт и воздухопловните сили набавиле повеќе од 35 милиони таблети первитин. Поради интервенција на тогашниот здравствен водач на Рајхот Леонардо Конти, лекот веќе не бил достапен слободно од средината на 1941 година, туку само на рецепт. Ова значително ја намали употребата на лекот. [9]

Хајнрих Бил, кој подоцна ја доби Нобеловата награда за литература, неколкупати ги замоли родителите со писма од фронтот да му испратат Первитин за време на Втората светска војна. [10] Бал останал зависен од Первитин и по војната. [11]

Користете по 1945 година

Активната состојка била користена и по 1945 година: за време на Виетнамската војна и веројатно како допинг супстанца, користена околу 1952 година од Jоси Бартел. [12] Австрискиот планинар Херман Бул го користел Первитин по совет на експедициониот лекар при неговото прво искачување на Нанга Парбат во 1953 година. да има. Готовиот лек Первитин беше повлечен од пазарот во 1988 година.

фармакологија

ефект

Н.-Метиламфетамин го потиснува заморот, гладот и болката. Дава привремена самодоверба, чувство на сила и непозната брзина на животот. Несакани ефекти вклучуваат промени во личноста, психоза и параноја поради лишување од сон или предиспозиција. Честата употреба доведува до навика и подоцна губење на ефикасноста, што често доведува до зголемување на дозата за да се постигне оригиналниот ефект.

Фармакокинетика

Овој напис или дел треба да се ревидира. Деталите се дадени на страницата за разговор. Помогнете да се подобри и потоа отстранете ја оваа ознака.

Може во споредба со амфетамин Н.-Метиламфетамин подобро ја преминува крвно-мозочната бариера и затоа е поефикасен во мозокот. Метамфетаминот се произведува во организмот од цитохром P450 Cyp2D6 Н.-Деметилација се метаболизира во амфетамин (главен метаболит), кој се излачува преку бубрезите. Во зависност од pH на урината, се забележува понекогаш значителна реапсорпција. Во алкална урина, метамфетамин е главно во форма на слободна (релативно не-поларна) основа и може да дифундира повторно во крвта. Метамфетаминот е јонизиран во кисела урина и затоа не може да помине низ wallsидовите на мукозната мембрана. Затоа, закиселувањето на урината е важна мерка при итна терапија.

Амфетамин се нарекува и норефедрин и стр-Хидроксиамфетаминот понатаму се метаболизира. Овие потоа се глукуронидираат и се излачуваат преку бубрезите.

Фармакодинамика

Ова во голема мера одговара на оној на Н.-Десметил хомолози (амфетамин): Погледнете го Амфетамин фармакодинамика. Допаминергичната компонента е уште поизразена со метамфетамин, со норадреналин: допамин = 2: 1 [15] - покрај повисоката липофилност, уште еден фактор што го објаснува поголемиот степен на интоксикација и потенцијалот за зависност од амфетамин. Ослободувањето на серотонин е мало (ДА: 5-ХТ = 30: 1). [15]

Медицинска употреба

Во Германија метамфетаминот е класифициран како продавачки, но не и наркотичен лек на рецепт [16], така што повеќе нема медицинска употреба. Готовиот лек Первитин ®, агент за сузбивање на заморот, беше повлечен од пазарот во 1988 година. Содржи метамфетамин како хидрохлорид.

Во САД постои инхалаторско пенкало со многу мала доза на левометамфетамин (Vicks ® Vapor Inhaler) за лекување на оток на носната мукозна мембрана поврзана со студот, што ги исклучува еуфоричните ефекти или развојот на зависност. Енантиомерот декстрометамфетамин се користи во САД за третман на нарушување на вниманието/хиперактивност (АДХД), болест на спиење (нарколепсија) и морбидна дебелина (Десоксин ®) [17]. И тука, солта од метамфетамин се користи во форма на хидрохлорид.

Најновите експерименти со амфетамини после мозочни удари или трауматски повреди на малиот мозок би требало да покажат подобрување на моторните вештини, што е докажано со експерименти врз животни и да ја докажат безбедноста на препаратите кај луѓето, дури и ако досега очекуваните резултати покажале неколку и неколку предности во однос на плацебо.

Сепак, подобрување на моторните вештини се случува само кога рамнотежата на допамин (која е одговорна за движењата на моторот) сè уште функционира правилно. Ако таквите супстанции се земаат подолго време, ова домаќинство ќе биде вознемирено и може да доведе до болести како што е Паркинсонова болест.

Користете како зависна супстанца

Нема доволно докази (литература, веб-страници или индивидуални препораки) во овој напис или дел. Предметните информации може да бидат избришани наскоро. Помогнете им на Википедија со истражување на информациите и вклучување на добри докази. Само тогаш треба да ја отстраните оваа знак за предупредување. Како што, за жал, со повеќето алкохоличари, полу-знаењето и гласините доминираат во овој дел.:( Ве молиме наведете извори или избришете ги.

Метамфетаминот сега се смета под модни имиња како Јаба, Мет, Кристал или Кристален метам како ефтин „партиски лек“ со стимулирачки ефект; Главно се шмрка, понекогаш пуши или инјектира интравенски во вода. Лекот главно се произведува во Источна Европа.

Ефекти на опојни дози

Потрошувачката предизвикува силна еуфорија, ја намалува потребата од сон, ги зголемува перформансите и потребата за комуникација. Сексуалната желба е зголемена. Гладот и жедта се намалуваат. Исто така, може да се појават халуцинации (во поголеми дози). Ефектот е сличен на оној на амфетаминот, но значително посилен. Трае до единаесет часа и може да се продолжи со понатамошна потрошувачка. Ова обично е проследено со силна исцрпеност. Во високи дози, ефектите на метамфетаминот можат да траат многу повеќе од 24 часа, без оглед на формата на потрошувачка. Кон крајот на состојбата на интоксикација, неподнослива несоница често се појавува и покрај заморот. Фазата на интоксикација може да биде проследена со „мамурлак“ кој се карактеризира со летаргија и депресија.

Ризици

Потрошувачката на метиламфетамин може брзо да доведе до психолошка зависност. Ова е особено точно за формите на потрошувачка на пушење и инјекции. Постојано се забележува развој на толеранција и придружно зголемување на дозата.

Знаци на предозирање се висока телесна температура, потење и сува уста, вртоглавица, тремор, проблеми со циркулацијата со ненадеен пад на крвниот притисок, вознемиреност.

Интеракции со други лекови

Во експериментите врз стаорци, откриено е зголемено оштетување на мозокот кога се администрира во комбинација со екстази. [18]

Несакани ефекти

нарушувања на спиењето
Висока телесна температура (хипертермија)
Параноидни заблуди поради недостаток на сон
Латентната шизофренија станува акутна
Претерана егоцентричност/нарцизам
агресивност

Хронични последици од тешка употреба

Оштетување на бубрезите од оксидативен стрес [19]
Губење на тежина
Распаѓање на мукозните мембрани во пределот на лицето (при душкање или пушење)

Форми на потрошувачка и имиња на сцени

Метамфетаминот најмногу се конзумира назално, т.е. душкање. За разлика од амфетамин (Брзина, Пеп), метиламфетамин се консумира како сол (метамфетамин хидрохлорид, скратено како: метамфетамин HCl) и може да се пуши и во цевка („ледена цевка“); Амфетамин сулфат е поверојатно да се распаѓа на високи температури. Кога се пуши, лекот брзо влегува во крвотокот и предизвикува интензивен ефект („удар“) со пократко траење отколку кога се зема назално. Ако метамфетаминот се зема орално, ефектот е понежен, но трае многу долго. Друга форма на потрошувачка е инјекција, со значителни ризици во однос на можни инфекции и контаминација. Метиламфетамин стапува на сила во рок од 10 минути кога ќе се замрси и само по приближно 30 минути кога ќе се проголта.

На европскиот илегален пазар, метамфетаминот најмногу се нуди под името „Кристал“ или „Кристална брзина“. Во САД, лекот најчесто се нарекува „чудак“, „мета“ или „кристален мет“. Во Нов Зеланд лекот е познат како „Пи“ и во Тајланд како „Јаба“ или „Јаба“.

„Мраз“ како име за базата на метамфетамин

Според постојаната легенда, метамфетамин за пушење е основа, како што е случај со кокаинот. Основата на метамфетамин е мрсна течност, само нејзините соли се кристални. Значи, се пуши истата супстанција што се шмрка или голта, имено метамфетамин хидрохлорид. Меѓутоа, кога некој зборува за „пушење“, тоа всушност значи испарување.

За да може да се „пуши“ супстанцијата, таа мора да има одредена чистота, во спротивно продолжувачите горат и спречуваат чисто испарување. Мразот (или кристалот) е многу чиста форма на метамфетамин хидрохлорид, кој е сличен на мразот поради чистите кристали. Често нејасното именување во жаргонот на лекови носи дополнителна конфузија. Делумно се разбира дека мразот е 4-метиламинорекс, прилично поредок лек кој, како метамфетамин, има стимулирачки и еуфоричен ефект, но е само малку хемиски поврзан.

Винт (Руски Винт = завртка) е руско име на сцена за приватно произведени раствори кои содржат ефедрин и метамфетамин. Винт беше широко користен во земјите од поранешниот Советски Сојуз, меѓу другото и заради ниските трошоци за набавка и производство. Исто така, се тврдеше дека Винт ќе убие ХИВ вируси; ова е јасно побиено со ин витро тестови. [20]

хемија

Метамфетаминот е течен како слободна основа на собна температура. Сепак, хидрохлоридната сол е бела кристална супстанца.

Производство

Производството го спроведува

Кондензација на 1-фенил-2-пропанон (фенилацетон) со метиламин до соодветниот N-метилимин и последователно намалување, или со алуминиум или натриум амалгам, со литиум алуминиум хидрид или со каталитичка хидрогенизација, како и
Реакција на леукарт-Валах на фенилацетон со Н.-Метилформамид или [[Н.-Формат на метиламониум]] проследено со хидролиза на киселина
Намалување на Л-ефедрин или Д-псевдоефедрин со хидриодна киселина и црвен фосфор до Д-МА (принос 54-82%); оваа реакција е позната и како модификација со хидразин или фосфинска киселина наместо фосфор
Намалување на Л-ефедрин или Д-псевдоефедрин со литиум или натриум во течен амонијак (редукција на бреза) до d-MA
Хидрогенолиза на ефедрин, псевдоефедрин или нивни функционални деривати (1-заменет, како што се ефедрин-1-ил ацетат, ефедрин-1-илфеноксикарбонат или 1-хлорефедрин), обично со помош на каталитичка хидрогенација под притисок во кисела средина.

Последните три производствени процеси се енантиоспецифични.

Пред 1980 година, синтезата често се спроведуваше со употреба на претходниот пат на производство од фенилацетон, со рокерската група Hells Angels, особено производство на големи количини на метамфетамин на овој начин во 1960-тите. Денес фенилацетонот е подложен на строг мониторинг (на пример, во Германија, Основен закон за следење на супстанции), поради што оваа рута на синтеза стана прилично ретка. Намалувањето на ефедрин или псевдоефедрин веројатно е најраспространето од раните осумдесетти години ([2] P.135, "Д. Синтеза"). Ефедринот е извлечен од лекови за дигалка достапни без рецепт или потекнува од источноевропскиот црн пазар.

Потоа метамфетамин се таложи како хидрохлорид со помош на хлороводородна киселина.

Стереохемија

Метамфетаминот има стереоцентар на С2 јаглеродот. (С.) - (+) - изомерот е оптички во насока на стрелките на часовникот и физиолошки е околу 3-4 пати поефикасен од (Р.) - (-) - изомер. Индустриски произведени метамфетамински лекови (Десоксин ®) секогаш содржат енантиомерички чисти (С.) -Метиламфетамин или негов хидрохлорид, додека ракемат кој е полесен за подготовка [мешавина од 1: 1 од (С.) -Метиламфетамин (лево) и (Р.) -Метиламфетамин] сугерира нелегално потекло ( [2] стр.135, „Ц. стереохемија“, последна реченица).

Структурни формули на (С.) -Метиламфетамин (лево) и (Р.) -Метиламфетамин (десно)

Литературата за различната физиолошка ефикасност на енантиомерите на лекот е обемна. [21]

Ознаки

Следно Н.-Метиламфетамин, лекот се нарекува и первитин, первертин, деоксифедрин, дл-Деоксиефедрин, дл-Метамфетамин, Н.-Наречен етил-1-фенил-пропан-2-амин, (+) - деоксифедрин или (+) - метамфетамин.

Правна позиција

Германија

Во Сојузна Република Германија, според Анекс II БтМГ [16], метамфетаминот е наркотична дрога која се продава и не се издава на рецепт, секое поседување без дозвола на Федералниот институт за лекови и медицински помагала (Федерална агенција за опиум) е казниво.

За да се оправда рекласификацијата од на рецепт на наркотична дрога без рецепт, стои во 21-та уредба за изменување и дополнување на законот за наркотици од 18 февруари 2008 година: [22] „Зголемената злоупотреба на метамфетамин, наведена во сцената на лекот како„ Кристал “, прави рекласификација на Потребна е супстанција во Додаток II на BtMG (продадена, но не и наркотична дрога на рецепт). Рекласификација во Додаток I на BtMG (наркотични производи што не се продаваат) не е соодветна, бидејќи супстанцијата служи како почетен материјал за производство на лекови и затоа треба да остане продавачка претходното име на IUPAC за метамфетамин беше (С.) - (метил) - (1-фенилпропан-2-ил) азан. Според најновата верзија на номенклатурата на IUPAC, хемиското име (2-риС.)-Н.-Метил-1-фенилпропан-2-амин.

Од 1 февруари 1998 година, официјалниот правопис во Законот за наркотици (BtMG) и во Наредбата за наркотични рецепти (BtMVV) на Сојузна Република Германија Метамфетамин. Тој беше прилагоден на номенклатурата на СЗО со десеттата уредба за изменување и дополнување на законот за наркотици (10-ти BtMÄndV) [23] (Федерален закон весник I стр. 74).

Во однос на казната за кршење на Законот за наркотици, второто кривично одделение на Сојузниот суд на правдата има намера да ја постави граничната вредност за значителна количина метамфетамин на 5 g метамфетамин база или еквивалентно на приближно 6 g метамфетамин хидрохлорид со резолуција (2 StR 86/08) од 6 август 2008 година Според вештачење, тој не смета дека е соодветно да се изедначи метамфетамин со други деривати на амфетамин. Според проценката на ГОБ, опасноста и влијанието на метамфетаминот повеќе одговара на онаа на пукнатината. [24]

Австрија

Во Австрија, метамфетаминот е класифициран како наркотична супстанција во смисла на Законот за зависни супстанции, бидејќи е наведен во Додаток II од Конвенцијата за психотропни супстанции од 1971 година. [25] Затоа, начелно е забрането стекнување, поседување, пуштање во промет, увоз или извоз, производство, трансфер или обезбедување. Сепак, под одредени услови, метамфетаминот може да се купи или увезе и преработи во производи што не развиваат никакви психотропни ефекти. На пример, метамфетаминот може да се преработи во фармацевтски производи или да се користи за истражувачки и наставни цели во истражувачки и наставни институции кои поседуваат соодветна лиценца.

Швајцарија

Метамфетамин е опојна дрога според Федералната регулатива за наркотични средства и психотропни супстанции (BetmV). [26] [27] Само компании и лица кои имаат лиценца од Швајцарската агенција за терапевтски производи (Свисмедик) за производство или трговија со наркотични средства се овластени за производство, преработка, увоз и извоз на метамфетамин и препарати направени од него. [28]

Во Соединетите држави, метамфетаминот е класифициран како лек од Класа II, категоризиран од Администрацијата за спроведување лекови (ДЕА).