Рисперидон - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Рисперидон е т.н. атипичен невролептик и се користи во терапија на ментални заболувања, особено шизофренија или биполарни нарушувања.

апликација

Рисперидон е атипичен антипсихотик. Се користи за лекување на шизофренија и умерени до тешки манични епизоди поврзани со биполарно растројство. Доколку се појави агресија кај пациенти со алменхајмерова деменција, активната состојка може да се користи и за краткотраен третман, доколку постои ризик пациентите да се загрозат себеси или другите.

Деца од петгодишна возраст и адолесценти со потпросечна интелектуална функција или ментална ретардација исто така може да се третираат со рисперидон за краток период (до шест недели) ако покажат агресивни нарушувања во однесувањето и е неопходна фармаколошка интервенција. Сепак, третманот со лекови треба да биде само дел од сеопфатна терапија тука.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Рисперидонот се врзува за серотонергичните 5-HT2 и допаминергичните Д2 рецептори и со тоа ги блокира ефектите на различните гласнички супстанции како што се допамин и серотонин во мозокот. Ова ќе ја намали нервозата и внатрешниот немир и ќе ги намали другите симптоми како халуцинации и заблуди, возбуда и агресивност и одредени рефлекси.

Афинитетот за серотонергичниот рецептор е поголем од оној за допаминергичниот рецептор. Се верува дека рисперидонот затоа предизвикува помалку екстрапирамидални моторни симптоми отколку другите антипсихотици. Активната состојка исто така брзо се ослободува од рецепторот и ја прекинува блокадата. Веројатно, ова е уште една причина зошто рисперидонот има помалку негативни ефекти од другите антипсихотици.

Покрај тоа, постои мал афинитет за други рецептори како алфа-1 и алфа-2 адренергични рецептори, како и H1-хистаминергични рецептори. Ефектите од овој афинитет се уште се нејасни.

Фармакокинетика

Активната состојка брзо и целосно се апсорбира во дигестивниот тракт. По околу еден до два часа, максималната концентрација во плазмата се постигнува со биорасположивост од околу 70%. Полуживотот на елиминација на рисперидон е приближно три часа, а оној на неговите метаболити е 24 часа.

Активната супстанција се метаболизира во црниот дроб главно од цитохром P450 ензим CYP2D6 и формира 9-хидрокси-рисперидон, исто така наречен палперидон. Овој метаболит е фармаколошки сличен на самиот рисперидон и е дел од антиспихотичната група.

Индивидуалните пациенти можат да бидат т.н. обемни или слаби метаболизатори на CYP2D6 поради генетска варијација. Овие пациенти ја метаболизираат активната состојка многу побрзо или многу побавно. Дозата можеби ќе треба да се прилагоди кај овие пациенти.

дозирање

Активната состојка е достапна на пазарот како филм-обложена таблета во дози од 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg и 6 mg и како орален раствор со доза од 1 mg/ml. Соодветната доза зависи од причината поради која пациентот треба да се лекува со рисперидон. За деца и адолесценти на возраст под 18 години, активната состојка не е погодна за шизофренија или манија, бидејќи нема податоци за ова. Дозата можеби ќе треба да се прилагоди кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб или бубрезите.

шизофренија

На првиот ден се започнува со доза од 2 mg рисперидон, што се зголемува на 4 mg на вториот ден. Кај повеќето пациенти, посакуваниот успех се постигнува со доза на одржување од 4 mg. Сепак, дозата може да се зголеми, но не треба да биде поголема од 16 mg на ден поради недостаток на податоци.

Постарите пациенти добиваат почетна доза од 0,5 mg двапати на ден, што може да се зголеми за 0,5 mg до 1-2 mg секој ден.

манија

Слично на шизофренија, започнува почетна доза од 2 mg еднаш на ден. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми за 1 mg во интервал во интервали од најмалку 24 часа. Максималната дневна доза е 6 mg.

Постари пациенти треба да започнат со доза од 0,5 mg два пати на ден и да ја зголемуваат дозата за 0,5 mg во секој интервал на 1-2 mg двапати на ден.

Пациенти со Алцхајмерова деменција и постојана агресија

Препорачаната почетна доза за овие пациенти е 0,25 mg двапати на ден. Во зависност од индивидуалните потреби, може да се зголеми во чекори од 0,25 мг на ден. Треба да има најмалку два дена помеѓу прилагодувањата. Препорачаната оптимална доза е 0,5 mg двапати на ден, но дозите до 1 mg двапати на ден исто така може да бидат корисни. Максималното времетраење на третманот е шест недели.

Нарушувања во однесувањето

Нарушувања во однесувањето кај деца и адолесценти помеѓу 5 и 18 години може да се спроведат со почетна доза од 0,5 mg еднаш на ден од телесна тежина од 50 kg. Ако посакуваниот ефект сè уште не е постигнат, дозата може да се прилагоди максимум 0,5 mg секој втор ден. Просечната доза е помеѓу 0,5 и 1,5 мг.

Пациентите со тежина помала од 50 кг ќе започнат со 0,25 мг еднаш на ден и потоа ќе ја зголемат дозата за 0,25 мг секој втор ден доколку е потребно. Просечната доза е 0,25 mg на ден.

Несакани ефекти

Рисперидон има широк спектар на несакани ефекти. Најчестите несакани ефекти вклучуваат паркинсонизам, поспаност и седација, како и главоболки и несоница.

Во зависност од дозата, може да се појави и акатизија (немири во седење). Метаболитот палиперидон исто така може да предизвика несакани ефекти. Тие се слични на несаканите ефекти на рисперидон наведени овде според нивната фреквенција:

Многу често

несоница
Седација и поспаност (поспаност)
Паркинсонизам
главоболка.

Често

Падне
едем
Треска (пирексија)
Болка во градите
Слабост (астенија)
Исцрпеност (замор)
Болка
Уринарна инконтиненција
Болки во зглобовите (артралгија)
Болка во грбот
мускулно-скелетни болки
Мускулни грчеви
осип на кожата
Еритема
болки во стомакот
абдоминална непријатност
Повраќање, гадење, запек, дијареја
диспепсија
Сува уста
Забоболка
Отежнато дишење (отежнато дишење)
фаринголарингална болка
да кашла
Крварење од нос (епистакса)
затнат нос
хипертензија
Тахикардија
заматен вид
Конјунктивитис (конјунктивитис)
тремор
Дискинезија
вртоглавица
Дистонија
Акатисија
нарушувања на спиењето
Агитација
депресија
вознемиреност
Зголемување на телесната тежина
зголемен или намален апетит
Хиперпролактинемија
Грип (грип)
Ушно воспаление
Инфекција на уринарниот тракт
Синусна инфекција (синузитис)
Инфекции на горниот респираторен тракт
бронхитис
Воспаление на белите дробови (пневмонија).

Повремено

Ретки

Жолтица
Хипотермија
намалена телесна температура
периферно чувство на студенило
Синдром на повлекување на лекови
Индурација
Приапизам
доцна менструација
Метеж во градите
Зголемување на градите
Секреција од млечна жлезда
Синдром на повлекување на лекови на новороденче
Рабдомиолиза
Ерупција на дрога
Првут
Панкреатитис
Цревна опструкција
отечен јазик
Хелитис
Синдром на апнеја при спиење
Хипервентилација
Белодробна емболија
Венска тромбоза
Синусна аритмија
глауком
Нарушување на движењето на очите
Да превртиш очи
Анкрустрација на маргината на очниот капак
Флопи Ирис синдром (интраоперативен)
Невролептичен малиген синдром
цереброваскуларно нарушување
дијабетична кома
Титубација на главата
Досадна
Аноргазмија
Интоксикација со вода
Хипогликемија
Хиперинсулинемија
зголемени триглицериди
несоодветна секреција на антидиуретичен хормон
Гликоза во урината
анафилактична реакција
Агранулоцитоза
инфекција.

Многу ретко

Ангиоедем
паралитичен илеус
дијабетична кетоацидоза.

Несакани ефекти од непозната фреквенција

Тромбоемболизам
синдром на постурална ортостатска тахикардија.

Интеракции

Како и повеќето антипсихотици, рисперидонот може да комуницира со лекови кои го зголемуваат QT интервалот. Овие вклучуваат антиаритмици, како што се кинидин, дисопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон и соталол, но исто така и трициклични антидепресиви како амитриптилин, тетрациклични антидепресиви како мапротилин, некои антихистаминици, антипсихотици, антималарични антиинтеланси, може или да предизвика брадикардија.

Самиот рисперидон антагонизира на ефектите на леводопа и други агонисти на допамин. Активната состојка влијае и на антихипертензивните лекови и може да предизвика клинички значајна хипотензија.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал имаат ефект на намалување на плазматската концентрација на рисперидон. Флуоксетин, пароксетин и верапамил ја зголемуваат концентрацијата во плазмата. Фенотијазините, трицикличните антидепресиви и некои бета блокатори исто така можат да ги зголемат концентрациите во плазмата. Циметидин и ранитидин ја зголемуваат биорасположивоста на рисперидон.

Алкохолот, опијатите, антихистаминиците и бензодиазепините треба да се комбинираат само со рисперидон со претпазливост бидејќи сите тие дејствуваат централно и седативи. Палиперидон воопшто не треба да се дава со рисперидон земен орално.

Контраиндикација

Ако има преосетливост на рисперидон или палиперидон, активната состојка не треба да се дава.

Бременост/лактација

Иако не се покажа дека рисперидонот е штетен за време на бременоста кај животински модели, тој не треба да се дава за време на бременоста. За време на доењето, треба да се препише само по темелна проценка на ризик-корист, бидејќи не се достапни доволно податоци.

Бидејќи рисперидонот влијае и на нивото на пролактин, не може да се исклучи дека влијае на плодноста кај мажи и жени.

Способност за возење

Поради опсегот на несакани ефекти, рисперидонот може да влијае на способноста за возење и управување со машини. На пациентите треба да им се советува да учествуваат во сообраќајот на патиштата само доколку се веќе добро прилагодени.

Упатство за употреба

Следниве информации мора да се земат предвид при лекување со рисперидон:

Доколку треба да се прекине терапијата со рисперидон, активната супстанција треба да се намали.
Активната состојка може да ја зголеми смртноста кај постари пациенти со деменција, особено кога се третира истовремено со фуросемид. Ризикот и придобивката треба внимателно да се измерат, особено кај пациенти пред стрес.
Пациентите треба редовно да се проценуваат повторно дали е потребно да се продолжи со третманот.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Како алтернатива на рисперидон, други атипични антипсихотици се достапни: