Руксолитиниб за миелофиброза - MedMix

Руксолитиниб е инхибитор на тирозин киназа кој се користи во одредени миелопролиферативни неоплазми, како што е идиопатска миелофиброза.

Поточно, руксолитиниб се користи како селективен инхибитор на јанус киназите (JAK) 1 и 2, при што се намалува клеточно-внатрешниот пренос на сигнали од неколку цитокини и фактори на раст, а хематогенезата и имуните функции се ослабени.

руксолитиниб

Миелофиброза

Таканаречената клонална болест на матични клетки миелофиброза влијае на миелоидната клеточна линија и обично е поврзана со пад на тромбоцити, анемија. Како што напредува болеста, општата состојба на пациентот страда: губење на апетит, губење на тежината, треска и ноќно потење значително го намалуваат квалитетот на животот - се јавуваат анемија, тромбоцитопенија и леукоцитопенија.

Важни истовремени симптоми на миелофиброза се зголемување на црниот дроб и слезината и фиброза на сврзното ткиво во коскената срцевина, што едно време беше одлучувачко за терминот миелофиброза.

Во просек, заболените пациенти имаат околу 65 години при дијагностицирање, а преостанатиот век на траење е само помеѓу 2 и 11 години, во зависност од текот. Само околу една личност на 100.000 жители ќе развие миелофиброза.

Руксолитиниб, инхибитор на тирозин киназа

Руксолитиниб има добра растворливост во вода и многу добра пропустливост. Зголемените воспалителни маркери во миелофиброзата, како што се TNF-алфа, интерлеукин-6 и Ц-реактивен протеин се намалуваат по терапијата со руксолитиниб, како и поврзаните симптоми, иако за време на третманот останува одговор на активната состојка.

По орална ингестија на руксолитиниб, тој брзо се апсорбира; храна со многу маснотии тешко влијае на ефектот. Постои три-часовен полуживот на елиминација, главната екскреција е преку бубрезите - 74%.

На почетокот на третманот се користат 5, 15 или 20 mg двапати на ден - во зависност од бројот на тромбоцити - максимум 25 mg двапати на ден. Во зависност од развојот на крвната слика, дозата треба да се менува или терапијата да се прекине.

Безбедност на руксолитиниб

Инхибиторот на тирозин киназа се метаболизира со CYP3A4, што овозможува бројни интеракции со лекови. Ако се администрираат силни CYP-инхибитори истовремено, дозата мора да се намали во согласност со упатствата. Најчести непожелни несакани ефекти се тромбоцитопенија, анемија, неутропенија, модринки, вртоглавица и главоболка.