Сертралин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Сертралин е антидепресив од групата активни супстанции на селективни инхибитори на повторното внесување на серотонин (SSRI) и се користи за третман и профилакса на депресија, паника и анксиозни нарушувања и посттрауматски стресни нарушувања.

апликација

Сертралин е индициран за третман на:

Епизоди од голема депресија
Релапсна превенција од големи депресивни епизоди
Панично нарушување, со или без агорафобија
Опсесивно-компулсивно нарушување кај возрасни и педијатриски пациенти од 6-17 години
социјално анксиозно растројство
посттрауматско стресно нарушување (ПТСН)

Вид на апликација

Сертралин е одобрен на германскиот пазар во форма на филм-обложени таблети во јачина од 50 и 100 mg и како концентрат за производство на орален раствор.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Сертралин е потентен и селективен инхибитор на невронското повторно привлекување на серотонин (5-HT) во синаптичкиот расцеп и со тоа спаѓа во групата активни супстанции наречени селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин (SSRI). Сертралин нема влијание врз активноста на катехоламин и не покажува афинитет кон рецептори на мускарин (холинергик), серотонин, допамин, адренергичен, хистамин, ГАБА или бензодиазепин.

Инхибицијата на навлегувањето на серотонин со сертралин ја зголемува концентрацијата на серотонин помеѓу невроните и го подобрува пренесувањето на серотонергичниот сигнал во ЦНС. Кај афективни нарушувања, се покажа дека изразот на транспортерот на серотонин (СЕРТ), кој посредува во повторното навлегување на серотонин во нервните клетки, е значително намален во таламусот и хипоталамусот 1. Резултатите од мета-анализите исто така може да покажат дека сериозно депресивните пациенти имаат помала густина на СЕРТ во средниот мозок и амигдалата.

Фармакокинетика

Апсорпција

По земање од 50 до 200 мг сертралин еднаш на ден во тек на 14 дена, максималното ниво на плазма се постигнува за 4,5-8,4 часа.
Внесувањето храна не влијае на биорасположивоста на сертралин.

дистрибуција

Врзувањето со плазма протеините е околу 98 проценти.

Биотрансформација

Сертралин е подложен на екстензивен метаболизам на првиот премин од страна на црниот дроб. Врз основа на клинички и ин витро податоци, може да се претпостави дека сертралинот се метаболизира преку неколку патишта, вклучително и CYP3A4, CYP2C19 и CYP2B6. Ин витро, сертралин и неговиот главен метаболит десметил-сертралин се исто така подлоги за П-гликопротеин.

елиминација

Средниот полуживот на сертралин е околу 26 часа (22 до 36 часа). Во согласност со неговиот полу-век на елиминација, има приближно двојно натрупување до концентрација во стабилна состојба, кое се постигнува по приближно 1 недела кога се зема еднаш дневно. Полуживотот на Н-десметил-сертралин е од 62 до 104 часа. И сертралин и Н-десметил-сертралин интензивно се метаболизираат во човечкото тело, а добиените метаболити се излачуваат во еднакви делови со измет и урина. Само мал дел (помалку од 0,2 проценти) на непроменета сертралин се наоѓа во урината.

Линеарност/нелинеарност

Сертралин покажува пропорционална фармакокинетика на дозата во опсег од 50 до 200 мг.

дозирање

Препорачаната доза за третман на депресија и опсесивно-компулсивно растројство е првично 50 mg сертралин на ден.

Терапија за панично растројство, ПТСН и социјално анксиозно растројство треба да се започне со 25 мг сертралин на ден и дозата да се зголеми на 50 мг еднаш на ден по една недела.

Поради 24-часовниот полуживот на елиминација на сертралин, промените на дозата не треба да се прават повеќе од еднаш неделно.

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти се многу чести (> 1/10) со употреба на сертралин:

несоница
Вртоглавица, главоболка, сонливост
Гадење, дијареја, сува уста
Неуспех на ејакулација
замор

Интеракции

Следниве интеракции постојат за употреба на сертралин:

Контраиндикација

Сертралин не смее да се користи во:

Преосетливост на активната состојка
истовремена употреба со неповратни инхибитори на моноамин оксидаза (МАО) ► Опасност од серотонински синдром, со симптоми како што се Б. Агитација, тремор и хипертермија. Третманот со сертралин не смее да започне дури 14 дена по завршувањето на третманот со неповратен инхибитор на МАО. Сертралин мора да се прекине најмалку 7 дена пред да започне третманот со неповратен МАОИ.
истовремена употреба на пимозид

Бременост/лактација

Широките податоци не даваат докази дека сертралин доведува до вродени малформации. Симптоми слични на оние забележани по прекинувањето на сертралин се забележани кај некои новороденчиња чии мајки земале сертралин за време на бременоста. Овој феномен е забележан и кај другите SSRI. Употребата на сертралин за време на бременоста не се препорачува, освен ако клиничката состојба на пациентот сугерира дека третманот ќе обезбеди придобивки што го надминуваат потенцијалниот ризик. И покрај сето ова, сертралинот е еден од SSRI-те по избор за третман на депресија за време на бременоста.

Способност за возење

Клиничките фармаколошки студии покажаа дека сертралин нема никакво влијание врз психомоторните перформанси. Сепак, бидејќи психотропните лекови можат да ја нарушат менталната или физичката способност за вршење потенцијално опасни задачи како што се возење или користење машини, пациентите треба да бидат охрабрени да покажат соодветна претпазливост.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Вкупно шест SSRI се одобрени на германскиот пазар. Во прилог на сертралин, постојат и следниве други SSRI:

Иако сите соединенија се хетерогени во однос на нивната структура, тие тешко се разликуваат во нивните фармакодинамички својства. Во однос на фармакокинетиката, ССРИ се разликуваат:

SSRIs пароксетин, циталопрам, флувоксамин и сертралин се апсорбираат полека, но целосно и имаат долг терминален полуживот од околу 20 часа. Поради долгиот полуживот, активните состојки треба да се земаат само еднаш на ден, но ова исто така го зголемува потенцијалниот ризик од акумулација. Флуоксетин и неговиот метаболит норфлуоксетин се карактеризираат со особено долг полуживот на плазмата од 2 до 4 дена и до 7 дена.

Пароксетин и флуоксетин го инхибираат CYP2D6, флувоксамин CYP1A2 и CYP2C19, што значи дека мора да се обрне внимание на интеракциите помеѓу овие соединенија. Циталопрам и сертралин покажуваат само низок потенцијал за интеракција.

Студиите покажаа дека циталопрам, флуоксетин и сертралин (но не и пароксетин) можат да ја намалат густината на коските кај пациенти над 50 години и со тоа да го зголемат ризикот од фрактури, бидејќи физиолошката активност на серотонин во остеоцитите е инхибирана.

Циталопрам и есциталопрам имаат влијание врз времето на QT и се чини дека го зголемуваат. Поради ризик од аритмии на торсад де топоинс, тие можат да бидат препишани само до максимална доза од 40 мг на ден или 20 мг на ден. Во третманот на депресија за време на бременоста, SSRI како група на супстанции имаат зголемен ризик од предвремено породување, но не и јасно зголемен ризик од општи нарушувања. Пароксетин и флуоксетин се чини дека се поврзани со појава на специфични малформации. Затоа, за време на бременоста треба да се препишат сертралин, циталопрам или есциталопрам.