Сињарди - Здравје

Меѓународно заедничко име: КОМБИНАЦИИ (ЕМПАГЛИФЛОЗИН/МЕТФОРМИНУМ) - 5 mg/1000mg
Трговско име: SYNJARDY 5mg/1000mg
Фармацевтска форма: филм таблети.
Парчиња: 120 филм таблети.
Доза (концентрација): 5mg/1000mg
Производител: BOEHRINGER
Земја: Германија
Презентација: КУТИЈА СО БЛИСТ. ИЗВЕДЕНИ ОД ПВЦ/PVDC/AL PT. ОБЈАВУВА OFЕ НА ДОЗИРАНА ЕДИНИЦА X 120 (2X60X1) КОМПР. ФИЛМ. (Со многу повеќе)
CIM-код: W64835007

ATC код: A10BD20
А - дигестивен тракт и метаболизам
А10 - антидијабетична терапија
A10BD - комбинации на орални хипогликемии

SYNJARDY 5mg/1000mg нема регулирано цена од Министерството за здравство. Неговата цена може да се разликува од една во друга аптека.

Правци

Synjardy е индициран за третман на возрасни со дијабетес тип 2, како додаток во исхраната и вежбање.

кај недоволно контролирани пациенти само со максимално толерирана доза на метформин
во комбинација со други лекови за третман на дијабетес мелитус, кај пациенти недоволно контролирани со метформин и овие лекови
кај пациенти кои веќе примиле комбинација на емпаглифлозин и метформин во форма на посебни таблети.За резултатите од комбинираните студии, ефектите на контролата на гликемијата и кардиоваскуларните настани и проучуваните популации, видете во деловите 4.4, 4.5 и 5.1.

Возрасни со нормална бубрежна функција (MER ≥ 90 ml/мин)

Препорачаната доза е една таблета двапати на ден. Дозите треба да се индивидуализираат според моменталниот режим, ефикасноста и подносливоста на пациентот под препорачаната дневна доза на емаглифлозин 10 mg или 25 mg, да не се надминува максималната препорачана дневна доза на метформин.

Кај пациенти со недоволна контрола на метформин (или самостојно или во комбинација со други лекови за лекување на дијабетес)

Кај пациенти кои се недоволно контролирани само врз метформин или во комбинација со други лекови за третман на дијабетес, препорачаната почетна доза на Synjardy треба да биде доза на емпаглифлозин 5 mg два пати на ден (10 mg на ден доза) и доза на метформин. слична на веќе примената доза. Кај пациенти кои толерираат вкупна дневна доза на емаглифлозин 10 mg и за кои е потребна построга контрола на гликемијата, дозата може да се зголеми на вкупната дневна доза на емаглифлозин 25 mg.

Кога Synjardy се користи во комбинација со сулфонилуреа и/или инсулин, може да биде потребна помала доза на сулфонилуреа и/или инсулин за да се намали ризикот од хипогликемија (види дел 4.5 и 4.8).

За пациенти кои се префрлаат од одделни таблети емпаглифлозин и метформин

На пациентите кои се префрлаат од одделни таблети емпаглифлозин (вкупна дневна доза од 10 mg или 25 mg) и метформин во Synjardy, треба да им се даде истата дневна доза на емпаглифлозин и метформин што претходно била администрирана или најблиската доза на метформин. терапевтски.

За различни дози на метформин, Synjardy е достапен во концентрации на емпаглифлозин 5 mg и метформин хидрохлорид 850 mg, емпаглифлозин 5 mg и метформин хидрохлорид 1000 mg, емпаглифлозин 12,5 mg и метформин хидрохлорид 850 mg и емаглифлозин 12,5 mg и метформин хидрохлорид мг.

Специјални групи на пациенти

Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо бубрежно оштетување. МЕР треба да се процени пред да се започне третман со лекови што содржат метформин и најмалку еднаш годишно после тоа. Кај пациенти со зголемен ризик од понатамошен развој на бубрежно оштетување и кај постари лица, бубрежната функција треба да се проценува почесто, на пример еднаш на секои 3-6 месеци.

Доколку не е достапна соодветна концентрација на Synjardy, треба да се користат индивидуални монокомпоненти наместо комбинацијата на фиксна доза.

Табела 1: Дози за пациенти со бубрежно оштетување

RFG ml/мин	МЕТФОРМИН	Емпаглифлозин
60-89	Максималната дневна доза е 3000 mg. Намалувањето на дозата може да се смета во комбинација со намалена бубрежна функција.	Максималната дневна доза е 25 mg.
45-59	Максималната дневна доза е 2000 mg Почетната доза не е повеќе од половина од максималната доза.	Емпаглифлозин не треба да се покренува. Дозата треба да се прилагоди или да се одржи во максимална дневна доза од 10 mg.
30-44	Максималната дневна доза е 1000 мг. Почетната доза не е повеќе од половина од максималната доза.	Емпаглифлозин не се препорачува.
5 mmol/l) и зголемување на анјонскиот дефицит и односот на лактат/пируват.

Администрација на јодирани агенси за контраст

Интраваскуларната администрација на јодирани контрастни агенси може да доведе до контраст-предизвикана нефропатија, што доведува до акумулација на метформин и зголемен ризик од млечна ацидоза. Метформинот треба да се прекине пред или во времето на постапката за снимање и не треба да се продолжува најмалку 48 часа по постапката, под услов реналната функција да биде преценета и да се утврди дека е стабилна, видете во делови 4.2 и 4.5.

Бубрежна функција

Поради механизмот на дејствување, намалената бубрежна функција ќе предизвика намалување на ефективноста на емаглифлозин врз гликозата во крвта. МЕР треба да се процени пред да се започне со третманот и периодично после тоа, видете дел 4.2. Synjardy е контраиндициран кај пациенти со GFR 400 ml/min, што укажува на тоа дека метформинот се елиминира со гломеруларна филтрација и тубуларна секреција. По администрација на орална доза, очигледниот полуживот на елиминација е приближно 6,5 часа.

Кога е нарушена бубрежната функција, ренарен клиренс е намален во споредба со креатинин и затоа е продолжен полуживотот на елиминација, што доведува до зголемена плазматска концентрација на метформин.

Специјални групи на пациенти

Студија со единечна доза: по администрација на единечни дози на метформин хидрохлорид 500 mg, педијатриски пациенти имале фармакокинетски профил сличен на оној забележан кај возрасни пациенти.

Студија со повеќе дози: По повторена администрација од 500 mg двапати на ден во тек на 7 дена кај педијатриски пациенти, врвните концентрации во плазмата (Cmax) и системската изложеност (AUC0-t) беа приближно 33%; и, соодветно, 40% пониска во споредба со возрасни пациенти со дијабетес кои примале повторени дози од 500 mg двапати на ден за 14 дена. Поради фактот што дозата постепено се прилагодува индивидуално, во зависност од контролата на гликемијата, овој факт има ограничена клиничка важност.

Предклинички податоци за безбедност

Емпаглифлозин и метформин

Студии за општа токсичност беа извршени кај стаорци до 13 недели, во кои беше администрирана комбинација на емпаглифлозин и метформин; овие студии не откриваат други целни органи во споредба со емпаглифлозин или само метформин. Некои одговори се подобрени со комбинирана терапија, како што се ефекти врз бубрежната физиологија, електролитниот баланс и киселинско-базниот статус. Сепак, само хипохлоремијата се сметаше за несакана реакција при приближно 9- и 3 пати поголема изложеност од клиничката AUC изложеност во максималната препорачана доза на емаглифлозин и метформин, соодветно.

Студија за ембрио-фетален развој кај бремени стаорци не посочи тератоген ефект што може да се припише на истовремена администрација на емпаглифлозин и метформин при приближно 14 пати поголеми изложености од клиничката AUC изложеност на емпаглифлозин поврзана со максималната доза и 4 пати поголема. поголема од клиничката AUC изложеност на метформин поврзана со дозата од 2000 mg.

Емпаглифлозин

Неклинички податоци не откриваат посебна опасност за луѓето врз основа на конвенционални студии за безбедносна фармакологија, генотоксичност, плодност и ран ембрионален развој.

Во студиите за токсичност на глодари и кучиња, забележани се знаци на токсичност при изложеност еднаква или најмалку 10 пати поголема од клиничката доза на емаглифлозин. Повеќето од токсичните ефекти биле во согласност со секундарните фармаколошки својства поврзани со екскреција на гликоза во урината и дисбаланс на електролити, вклучувајќи намалена телесна тежина и маснотија, зголемен внес на храна, дијареја, дехидрираност, намалена гликоза во крвта и зголемен метаболизам во серумот. и глуконеогенеза, уринарни промени како што се полиурија и гликозурија и микроскопски промени, вклучително и минерализација во бубрезите и во некои меки и васкуларни ткива. Микроскопски докази за претерани бубрежни фармаколошки ефекти кај некои видови вклучуваат тубуларна дилатација и тубеларна и карлична минерализација приближно 4 пати поголема од клиничката AUC изложеност на емпаглифлозин поврзана со дозата од 25 mg.

Емпаглифлозин не е генотоксичен.

Во 2-годишна студија за карциногеност, емпаглифлозин не ја зголеми инциденцата на тумори кај женски стаорци кога беа администрирани дози до 700 mg/kg/ден, што одговара на вредности приближно 72 пати поголеми од изложеноста на AUC. максимален клинички ефект врз емпаглифлозин. Кај машки стаорци, бенигни пролиферативни лезии поврзани со третманот (хемангиоми) беа забележани во мезентеричниот лимфен јазол во максимални дози, но не и во дози од 300 mg/kg/ден, што одговара на приближно 26 пати поголеми вредности од максимална клиничка изложеност на емаглифлозин. Интерстицијални клетки тумори се забележани кај тестисите со поголема инциденца кај стаорци во дози од 300 mg/kg/ден и погоре, но не и во дози од 100 mg/kg/ден, што одговара на приближно 18 пати изложеност. поголема од максималната клиничка изложеност на емаглифлозин. Двата тумора се чести кај стаорците, но веројатно нема да бидат релевантни кај луѓето.

Емпаглифлозин не ја зголеми инциденцата на тумори кај женски глувци кога беа администрирани дози до 1000 mg/kg/ден, што одговара на вредности приближно 62 пати повисоки од максималната клиничка изложеност на емпаглифлозин. Кај машки глувци, емпаглифлозин предизвикал бубрежни тумори во дози од 1000 мг/кг на ден, но не и во дози од 300 мг/кг на ден, што одговара на приближно 11 пати поголеми вредности од максималното клиничко изложување на емаглифлозин. Начинот на дејство на овие тумори зависи од природната предиспозиција на машките глувци кон бубрежна патологија и метаболички пат кој не е карактеристичен за луѓето. Бубрежните тумори кај машките глувци не се сметаат за релевантни кај луѓето.

При изложеност што значително ја надмина човечката изложеност по терапевтски дози, емпаглифлозин не предизвика негативни ефекти врз плодноста или раниот ембрионален развој.

Емпаглифлозин администриран за време на периодот на органогенеза не бил тератоген. Само во родилни дози, емпаглифлозин предизвика искривување на коските на екстремитетите кај стаорци и зголемување на абортуси на ембрион-фетус кај зајаци.

Во студиите пред и постнатална токсичност кај стаорци, забележано е дека малата родилка при изложеност на мајки е приближно 4 пати поголема од максималната клиничка изложеност на емаглифлозин. Овие ефекти не беа забележани при системска изложеност еднаква на максималната клиничка изложеност на емаглифлозин. Релевантноста на овие податоци за луѓето е нејасна.

Во студија за малолетничка токсичност кај стаорци, кога емпаглифлозин се администрирал од 21-ти до 90-ти ден по раѓањето, несакана тубуларна и карлична бубрежна дилатација со минимален до благ интензитет е забележана кај стаорци. млади стаорци само во доза од 100 mg/kg/ден, односно приближно 11 пати поголема од максималната клиничка доза од 25 mg. Овие промени не беа забележани 13 недели по прекинувањето на третманот.

Предклиничките податоци за метформин не укажуваат на посебна опасност за луѓето врз основа на конвенционални студии за безбедносна фармакологија, токсичност за повторени дози, генотоксичност, канцерогеност или токсичност за репродукција. Во дози од 500 mg/kg/ден кај стаорци Вистар Хановер поврзани со метформин дози 7 пати поголема од максималната препорачана човечка доза (DMRO), беше забележана тератогеност на метформин, главно поради зголемување на скелетни малформации.