Сп; сушење лекови со протеини
Архивирајте соопштенија за печатот
Ако диетата не работи, дијабетичарите немаат избор. Без разлика дали се плашат од иглата, дали сметаат дека секоја пункција е болна - мора да се навикнат на шприцот. Само на овој начин, инсулинот, кој го одржува нивото на шеќер во крвта, може да стане ефикасен. Ако протеинските лекови се администрираат на кој било друг начин, тие ќе ја изгубат својата активност пред да стигнат до нивната дестинација. Во спреј за сушење на протеински прашоци, што може да достигне до местото на дејство како најдобри честички преку белите дробови или кожата, на Столот за фармацевтска технологија на Универзитетот во Ерланген-Нирнберг, проф. Offефри Ли истражува процес кој ги стабилизира протеинските молекули и ефикасно ги зачувува за терапевтски цели.
Како активна состојка на лекови, протеините мора да станат биолошки активни во централниот циклус. Голтање таблети или капсули е исклучено во овој случај. Стомакот е поставен да вари протеини и ги разградува терапевтските протеини, како и другите протеини. Обвивките како носачки системи не штитат целосно од ова. Покрај тоа, недопрените протеини тешко поминуваат низ слузницата на желудникот. Помалку од еден процент од орална доза на инсулин, интерферони, имуноглобулини или хормони за раст ја прави работата за која е наменета.
Иако е непријатно за многу пациенти и е скапо за производство и употреба, единственото нешто што остана на германскиот пазар за 60-те терапевтски протеини се шприцовите. Интензивната потрага по алтернативи резултираше од една страна во системи кои постепено ја ослободуваат активната состојка, така што таа треба да се администрира поретко. Од друга страна, се отворија нови рути за апликации. Прашокот може да се вдише преку носот и белите дробови. Инјекциски системи без игла кои работат со компримиран воздух или механика на пролет воведуваат терапевтски супстанции во кожата. Сепак, хемиската и физичката стабилност на протеините останува проблем. Во процесите за производство на лекови и по нивното ослободување во телото, молекулите се закануваат да се расплетуваат и денатурираат.
„Системот носител и начинот на администрација мора да бидат добро координирани за ефикасна терапија“, забележува проф. Ли. Со цел да се постигнат фини, стабилни протеински честички кои се добро наталожени во алвеолите, сушењето со прскање е особено погодно, според истражувањето на Одделот за фармацевтска технологија. Во Ерланген се добиваат протеински прашоци за системи за инјектирање без игла со користење на сушење со замрзнување со прскање, процес што се користи и за стабилизирање на протеините.
Протеините се направени постабилни од помошни супстанции кои се комбинираат со молекулите и, по сушењето, донесуваат состојба што може да се спореди со стаклото. Сушењето со прскање на воден раствор на ексципиенс на протеини се одвива на над 100 ° С. Температурата на воздухот ја контролира содржината на влага во честичките во прав. Повеќе топлина инактивира повеќе протеини, но прави прав што подобро се задржуваат. Капката за прскање со дијаметар од 10 мм не трае ни секунда за да се исуши, што значи дека протеините тешко се распаѓаат и покрај температурите.
Сè додека кулата на машината за прскање е исполнета со фина магла од капки, интерфејсите помеѓу воздухот и течноста се големи. Под овие околности, за кратко време помеѓу атомизацијата и сушењето, се формираат протеински агрегати, соединенија што значат губење на активност. Агрегатите остануваат во исушената честичка. Деталните анализи на однесувањето на интерфејсот на протеините и состојбата на агрегација во честичките во прав помагаат во потрагата по мерки што ја ограничуваат оваа тенденција.
Инјекторите во прав без игла се особено погодни за доставување вакцини во кожата. Тимот на проф. Ли разви процес на сушење со замрзнување со прскање што произведува честички опремени со протеини со соодветна големина и густина за вакви системи. Воден раствор на протеин плус додаток за формирање стакло се прска во бања со течен азот или пропан, кој се замрзнува во ситно поделени капки. Последователниот процес на сушење на замрзнување произведува прав со многу порозна структура на честички. Губење на активност преку формирање на агрегат може да се намали од носач. Во случај на многу брзо замрзнување, за разлика од редовното сушење со замрзнување, нема агрегација - резултат што ги изненади истражувачите и треба да се анализира понатаму.
Другите чекори во процесот на сушење со прскање кои можат да доведат до расплет и деактивирање, исто така се истражуваат во длабочина. На столот за механика на флуиди на проф. Д-р. Франц Дурст разви „Левитатор за сушење единечна капка“ што ги прави суптилностите видливи и мерливи. Една капка за прскање, која се суши и формира честичка во прав, може да се набудува директно и да се одреди квантитативно неговото однесување.
Честичките во прав исушени со прскање беа произведени на 150 ° С. Средниот дијаметар на честички е околу 7 мм.
Сушените честички што се сушат со прскање се поголеми од оние произведени со сушење со прскање. Стапката на замрзнување предизвикува висока порозност.
Сл.: Универзитет во Ерланген-Нирнберг
Медиумски сервис ИСТРАУВАЕ бр. 649 од 9.1.2003 година