Такролимус сеопфатен за вообичаени болести APOTHEKE ADHOC

вообичаени

Берлин - FK506-врзувачкиот протеин 51 (FKBP51) е поврзан со разни болести. Истражувачите од ТУ Дармштад ја гледаат молекулата како нова цел за нови лекови. Блокирањето може да помогне во терапијата на депресија или дебелина.

FKBP51 е еден од ко-шампионите кои влијаат на трансдукцијата на стероидниот сигнал на рецепторот на глукокортикоид (GR). Познато е од претходните студии дека рецепторите на стероидни хормони го зголемуваат изразот на протеинот. Молекулата се чини дека е централен елемент во механизмот за негативни повратни информации, бидејќи по првичната стимулација, зголемениот израз доведува до десензибилизација на GR.

Протеинот е исто така вклучен во регулирањето на стрес-системот и енергетскиот метаболизам. Ако ова е нарушено, може да се развијат ментални болести како што е депресија. Но, исто така, игра важна улога во хроничната болка, како што известуваат научниците во нивната сегашна студија.

Професор д-р. Феликс Хаус долго време го истражувал протеинот: „Ако го блокирате FKBP51, треба да се намали тенденцијата за депресија, дебелина и хронична болка.“ Како почетна точка за развој на инхибитори, работната група на Хаус ја избра активната состојка такролимус. Супстанцијата се добива од грам-позитивната бактерија Streptomyces tsukubaensis и се врзува за FKBP51, но и за слични протеини. Научниците го модифицирале лекот хемиски на таков начин што FKBP51 е инхибиран со голем потенцијал. Покрај тоа, само овој протеин, а не неговите роднини треба да бидат блокирани.

Истражувачите во моментов работат со две варијанти на активни состојки. Едната ја преминува крвно-мозочната бариера и се смета за кандидат за терапија на депресија и хронична болка. Другото не влегува во мозокот и, според Хауш, е потенцијален лек за дебелина.

Во експерименти врз животни, инхибицијата на FKBP51 само ја ублажува хроничната болка; перцепцијата на акутната болка не е нарушена. „Тоа е многу важно“, нагласува Хауш, „бидејќи во спротивно ќе ја запалите раката на врелиот шпорет, на пример“.

Првите тестови со лабораториски животни беа ветувачки и без никакви непожелни ефекти. „Сè уште треба да подобриме неколку молекуларни својства“, вели Хауш. Дериватите на такролимус сè уште не се подготвени за пазарот; нема клинички студии.