ТЕОТАРД Р 200 х 40 ЗЕЛИЦИ

Овој производ НЕ може да се набави преку Интернет.

Производот можете да го резервирате преку Интернет, а подоцна ќе го подигнете лично од аптека
ПРОФЕСИОНАЛНА ФАРМАЛИНА.

Опис

Карактеристики

Осврти

Предупредување за цената

Опис

1. ИМЕ НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД

TEOTARD капсули со продолжено ослободување 200 mg

2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ

Една капсула со продолжено ослободување содржи 200 мг теофилин.

Ексципиенс со познат ефект: кинолин жолт (E104).

За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.

Капсули со продолжено ослободување.

4.1 Терапевтски индикации

Астма кај деца и возрасни, хронична опструктивна белодробна болест, пулмонален емфизем, пулмонална хипертензија поврзана со хронично белодробно срцево заболување, респираторни нарушувања при спиење со централно невролошко потекло.

4.2 Позологија и начин на администрација

Администрираната доза треба да се прилагоди според возраста на пациентот и индивидуалните побарувања и затоа треба да ја изврши лекарот што посетува. Дозата треба да се одреди според идеалната тежина на пациентот, бидејќи теофилин не се дистрибуира во масното ткиво.

Вообичаената препорачана доза за возрасни и адолесценти со тежина над 40 кг е 350 мг теофилин два пати на ден.

Вообичаена препорачана доза за деца над 6 години, со тежина поголема од 20 кг, адолесценти и возрасни со губење на тежината е 200 мг теофилин администриран два пати на ден.

Teotard не треба да се користи кај деца под 6-годишна возраст. Други соодветни фармацевтски форми се достапни за оваа возрасна група.

Пациентите со ноќни напади на астма или нарушувања на спиењето за време на спиењето може да се третираат со единечна доза Teotard, дадена навечер, пред спиење. Обично доза од 500-700 mg Teotard е доволна. Нееднакви дневни дози може да се даваат на адолесценти и пушачи, на пример, повисоката доза се дава навечер, а помалата доза наутро.

Терапевтскиот ефект и толеранцијата на теофилин се проценува на третиот ден од третманот. Ако терапевтскиот ефект е добар, третманот продолжува со иста доза. Ако терапевтскиот ефект не е добар, дозата се зголемува. Доколку се појават несакани ефекти, дозата треба да се намали.

Дозата на теофилин се одредува според клиничкиот тек на пациентот, плазматската концентрација на теофилин и појавата на несакани реакции.

Плазматската концентрација на теофилин при која се манифестира терапевтскиот ефект се одредува во лабораторија.

Кај пациенти кои примаат Teotard два пати на ден, точната концентрација на теофилин во плазмата може да се утврди 4 часа по утринската доза; кај оние кои примаат единствена дневна доза на Teotard, точната плазматска концентрација на теофилин може да се утврди 12 часа по вечерната доза.

Пациентите треба да го земаат лекот после оброк со многу течности. Капсулите не треба да се џвакаат, туку да се проголтаат цели. Првата доза на Teotard се препорачува да се зема навечер, пред спиење.

 Преосетливост на активната супстанција или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1 и производи што содржат ксантини (на пр. Кофеин, теобромин, пентоксифилин),

- Акутни нарушувања на срцевиот ритам (акутни тахиаритмии).

 Деца на возраст под 6 месеци

4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба

На пациентите треба да им се советува дека пијалоци и храна што содржи метилксантини (на пр. Кафе, чај, какао, чоколадо, кола и други слични пијалоци) не треба да се консумираат за време на третманот со Teotard.

Teotard треба да се користи со претпазливост и само доколку е потребно кај пациенти со нестабилна ангина пекторис, срцеви заболувања во кои може да се појават тахиаритмии, многу висок крвен притисок, опструктивна хипертрофична кардиомиопатија, епилепсија, хепатална или бубрежна дисфункција, порфирија, гастродуоденален или со патолошка историја на гастродуоденален улкус и над 60 години.

Кај пациенти со срцева слабост, црнодробна слабост (особено цироза), мала концентрација на кислород (хипоксемија), постојана хипертермија, пневмонија, вирусни инфекции (особено грип), дисфункција на тироидната жлезда (особено хипертироидизам) и оние кои користат одредени лекови (видете дел 4.5, „Интеракции со други медицински производи, други интеракции“) дозата на теофилин треба да се намали.

Употребата на теофилин треба да се избегнува во последниот триместар од бременоста, бидејќи теофилин може да ја намали контрактилноста на матката.

Ако пациентот го смени производот на теофилин со друг, промената во клиничките ефекти и појавата на несакани реакции треба внимателно да се следат и, доколку е потребно, да се прилагоди дозата што се администрира.

Доколку препорачаната доза има недоволен клинички ефект и несакани реакции, се препорачува следење на концентрациите на теофилин во плазмата.

Акутна фебрилна болест: треската ја намалува елиминацијата на теофилин. За да се избегнат токсични ефекти, можеби е потребно да се намали администрираната доза.

Teotard не треба да се користи кај деца под 6-годишна возраст или со тежина помала од 20 кг.

4.5 Интеракција со други лекови и други форми на интеракција

Пациентите треба да се советуваат да не консумираат етанол за време на третманот со Teotard или да пијат пијалоци и храна што содржи метилксантини (на пр. Кафе, чај, какао, чоколадо, кола и други слични пијалоци, тонични пијалоци) или да користат лекови од иста категорија како теофилин ( кофеин, теобромин, пентоксифилин), бидејќи овие супстанции можат да го зајакнат стимулативниот ефект на теофилин врз централниот нервен систем.

Ефектот на теофилин може да се зајакне со истовремена администрација на алопуринол, циметидин, дисулфирам, фенилбутазон, флувоксамин, флуорохинолони, фуросемид, имипенем, интерферон-α, изонијазид, блокатори на калциумови канали, линкомицин, пентролид, макролифи пробенецид, пропафенон, пропранолол (фармакокинетска интеракција што го намалува клиренсот со метаболизмот на теофилин за 30-50%), ранитидин, такрин, тиабендазол, тиклопидин, вилоксазин или вакцина против инфлуенца. Кај пациенти кои се лекуваат со теофилин истовремено со еден или повеќе од овие лекови, треба да се следи плазматската концентрација на теофилин и, доколку е потребно, администрираната доза треба да се намали.

Ако се администрира заедно со ципрофлоксацин, дозата на теофилин треба да се намали за најмалку 60% и за 30% доколку е истовремено администрирана со еноксацин.

Ефектот на теофилин може да се намали ако се администрира истовремено со антиепилептици (на пр. Фенитоин, карбамазепин, примидон), барбитурати (особено фенобарбитал и пентобарбитал), изопротеренол, магнезиум хидроксид, морицицин, рифампицин, ритонавир или сулфинпиразон. Покрај тоа, ефектот на теофилин може да се намали кај пушачите. Кај пациенти кои се лекуваат со теофилин со еден или повеќе од горенаведените лекови, треба да се следи плазматската концентрација на теофилин и, доколку е потребно, дозата треба да се зголеми.

Теофилин може да го потенцира ефектот на β-агонисти, диуретици и резерпин.

Теофилин може да го намали дејството на аденозин, литиум карбонат и β-антагонисти (ефектот на последното врз срцето може да се намали како резултат на стимулација на β-адренергични рецептори поради инхибиција на фосфодиестеразата).

Треба да се избегнува истовремен третман со теофилин и β-антагонисти, бидејќи тие можат да се спротивстават на ефектот на теофилин (β-антагонисти, особено неселективни, може да ја зголемат отпорноста на бронхиите или да го зголемат тонусот на мазните мускули на бронхиите - фармакодинамичка интеракција).

Кај пациенти третирани со теофилин, халотанска анестезија може да предизвика сериозни нарушувања на срцевиот ритам.

Теофилин може да ги промени резултатите од лабораториските тестови: може да ја зголеми количината на масни киселини и концентрацијата на катехоламини во урината. Хипокалемија може да се појави за време на третманот со теофилин, особено во истовремен третман со α-агонисти, тиазидни диуретици, фуросемид, глукокортикоиди и хипоксемија; затоа, се препорачува повремено утврдување на калиум во плазмата.

4.6 Плодност, бременост и лактација

Теофилин ја преминува плацентата и се излачува во мајчиното млеко. Кај бремени жени, теофилин треба да се дава само ако мајчинската терапевтска придобивка го надминува потенцијалниот ризик на фетусот. Кај оваа група на пациенти, плазматската концентрација на теофилин треба да се следи почесто и администрираната доза треба да се прилагоди доколку е потребно. Теофилин треба да се избегнува во последниот триместар од бременоста, бидејќи може да ја намали контрактилноста на матката.

Мајките кои дојат треба да обрнат големо внимание на своите бебиња. Ако станат чувствителни, нервозни или не можат да спијат, треба да се консултираат со лекар.

4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини

Познато е дека овој лек не влијае значително на способноста за возење или управување со машини.

Минливи и умерени несакани ефекти може да се појават на почетокот на третманот како што се: главоболка, вознемиреност, раздразливост, вртоглавица, несоница, палпитации, болки во стомакот, гадење, повраќање, дијареја и алергиски реакции.

Кога концентрацијата на теофилин во плазмата ја надминува терапевтската вредност (кај пациенти со пречувствителност дури и порано), може да се појават следниве несакани ефекти: нарушувања на спиењето, зголемена диуреза, повторливо повраќање, тремор, хипертермија, делириум, нарушувања на срцевиот ритам (тахиаритмија) одеднаш се инсталира артериски и конвулзии.

Хипокалемија и/или хиперкалцемија, хипергликемија и хиперурикемија може да се појават за време на третманот со теофилин.

Пријавување на сомневање за несакани реакции

Пријавување на сомнителни несакани реакции по одобрување на лекот е важно. Ова овозможува континуирано следење на односот корист/ризик на лекот. Од здравствените работници се бара да ги пријават сите сомнителни несакани реакции преку националниот систем за известување, како што е утврдено во Анекс V *.

Предозирање се јавува кога плазматската концентрација на теофилин надминува 110 μmol/l.

Појавата на несакани ефекти обично укажува на умерено предозирање. Доколку се појават овие, плазматската концентрација на теофилин треба да се утврди веднаш и дозата на Teotard треба соодветно да се намали.

Во тешки случаи на хронично предозирање, клиничките знаци се поизразени и обично вклучуваат тремор, гадење, повраќање, дијареја и делириум и, во многу тешки случаи, нарушувања на срцевиот ритам (тахиаритмија), ненадејна појава на хипотензија и напади. Тахиаритмии и грчеви може да се појават често и без типични знаци на умерено предозирање (на пр. Гадење и повраќање). Обично е доволно да се намали дозата или да се прекине Teotard за одреден временски период.

Голтањето на голем број капсули може да резултира со хипотензија, возбуда, тремор, делириум, напади и сериозни нарушувања на срцевиот ритам.

Третман на интоксикација: гастрична лаважа и администрација на активен јаглен. Пациентот треба да се следи, особено крвниот притисок, отчукувањата на срцето, дишењето и плазматските нивоа на калиум и теофилин.

Третманот е симптоматски.

Третманот на напади се врши со дијазепам во дози од 0,1-0,3 мг/кг, администриран интравенски. Вкупната администрирана доза не треба да надминува 10 mg. Треба да се одржи пропустливоста на дишните патишта и да се изврши терапија со кислород.

Кома што може да се појави по конвулзии се третира со кислородна терапија и, доколку е потребно, оро-трахеална интубација.

Тешките нарушувања на срцевиот ритам се третираат со интравенски пропранолол во доза од 1 mg (0,02 mg/kg кај деца). Доколку е потребно, дозата може повторно да се администрира во интервали од 5-10 минути сè додека не се врати нормалниот ритам на срцето или да се постигне максималната доза од 0,1 mg/kg.

Пациентите со астма треба да се третираат со верапамил наместо пропранолол.

Многу тешки случаи на предозирање (и интоксикација) со многу високи концентрации на теофилин во плазмата, кои не можат да се контролираат со терапевтските мерки опишани погоре, може да се решат итно и ефикасно со хемоперфузија или хемодијализа.

5. ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА

5.1 Фармакодинамички својства

Фармакотерапевтска група: други лекови за третман на опструктивни заболувања на дишните патишта, системски, ксантински деривати, АТЦ-код: R03D A04

Теофилин има релаксирачки мускул и антиинфламаторно дејство и има хемодинамичка и екстрапулмонална активност.

Мускулни релаксирачки ефекти: релаксација на мазните мускули на бронхиите, коронарните артерии, мускулните и бубрежните крвни садови, уринарниот тракт, кардио-езофагеалниот сфинктер и билијарен тракт.

Антивоспалителни ефекти: ослабување на одложените алергиски реакции на специфични инхалирани алергени, инхибиција на пролиферацијата на Т-лимфоцитите, инхибиција на лачењето на цитокин (на пр. IL2, TNF), инхибиција на еозинофил, активност на макрофаг и мастоцити. Овие ефекти доведуваат до намалување на воспалението на мукозната мембрана на бронхиите.

Хемодинамички ефекти: позитивен инотропен и хронотропен ефект, зголемена фракција на десно вентрикуларно исфрлање, зголемен срцев минутен волумен, намалена отпорност на пулмоналните крвни садови и намалена пулмонална хипертензија.

Екстрапулмонални ефекти: стимулација на респираторниот центар, зголемена сила на контракција на дијафрагмата и респираторните мускули, зајакнување на инотропниот ефект на симпатомиметични амини, зголемена адренална секреција на катехоламини.

Теофилин го засилува мукоцилијарниот транспорт со стимулирање на секреција на мукус и белодробен сурфактант и има стимулирачки ефект врз движењата на епителните цилии.

Механизмот на дејство на теофилин сè уште не е разбран целосно. Ефектите на теофилин се припишуваат на инхибиција на фосфодиестеразата и последователно зголемување на концентрацијата на cAMP, нарушена интрацелуларна дистрибуција на јони на калциум, антагонизирачки ефект на простагландин или инхибиција на рецепторите на аденозин.

5.2 Фармакокинетски својства

Производството на teotard се врши преку посебен технолошки процес. Капсулите содржат мали пелети од кои теофилин полека се ослободува. Затоа, администрацијата на производот не е поврзана со значително зголемување или намалување на концентрацијата.

Теофилин целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Највисоката плазматска концентрација на теофилин се постигнува приближно 7 часа по администрацијата и терапевтската вредност на концентрацијата во плазмата во стабилна состојба се јавува на 2-3 дена од редовната администрација.

Ефективни концентрации во плазмата се 5 - 12 µg/ml (максимална концентрација: 20 µg/ml).

Во телото, тој е дистрибуиран во сите органи и оддели за течности.

Метаболизам и елиминација

Метаболизира од црниот дроб. Еден од неговите метаболити (3-метилксантин) има бронходилататорно дејство.

Теофилин и неговите метаболити се елиминираат преку бубрезите.

Теофилин ја преминува плацентата и се излачува во мајчиното млеко.

Теофилин може да се отстрани од крвотокот со хемоперфузија или хемодијализа.

Полуживотот на теофилин кај возрасни и непушачи е 7-9 часа. Намалена е кај пушачите и кај децата и се продолжува кај пациенти со хепатално оштетување и срцева слабост.

5.3 Предклинички податоци за безбедност

Орално администрираниот ЛД50 теофилин е 252 mg/kg кај глувци и 244 mg/kg кај стаорци. По администрација на доза на теофилин 30 пати поголема од онаа што се користи кај луѓе кај бремени жени, глувци, палатошхиза, микрогнатија и малформации на прстите, како и намалување на бројот на живи новороденчиња, може да се забележи кај младенчињата. Не се забележани тератогени ефекти кај стаорци.

Во 13-неделна студија за субхронична токсичност кај стаорци и глувци, теофилин не предизвика промени во смртноста и не предизвика губење на тежината; сепак, произведе периартеритис на мезентеричните и панкреасните артерии и артериоли. Кај глувците е забележано значително намалување на тежината на тестисите.

Продолжената администрација на високи дози на теофилин има негативно влијание врз репродуктивниот капацитет на глодарите. Сепак, не може да се каже со сигурност дека овие резултати можат да бидат релевантни за употребата на теофилин кај луѓето.

Во студиите за мутагеност, теофилин значително ја зголеми индукцијата на сестрински хроматиди и хромозомски паузи во клеточните култури во концентрации на теофилин слични на оние што се постигнати кај луѓето. Во отсуство на фракција на микрозомални ензими S9, теофилин имаше многу слаб мутаген ефект врз клетките на бактериите и цицачите.

6. ФАРМАЦЕВТСКИ СВОЈСТВА

Содржина на капсулата - пелети: повидон (E1201), безводен колоиден силициум диоксид, триетил цитрат, амониум метакрилат кополимер тип А, амониум метакрилат кополимер тип Б, талк (E1201).

Капаче: желатин, титаниум диоксид (Е 171), индиготин (Е 132), кинолин жолт (Е 104)

Тело: желатин, индиготин (Е 132), кинолин жолт (Е 104)

6.3 Рок на траење

6.4 Посебни мерки на претпазливост за чување

Да се чува под 25 ° C во оригиналното пакување.

6.5 Природа и содржина на контејнерот

Кутија со 4 плускавци од ПВЦ/Ал со 10 капсули со продолжено ослободување.

6.6 Посебни мерки на претпазливост за отстранување

Нема посебни барања за отстранување.

Секој неискористен лек или отпаден материјал треба да се отстрани во согласност со локалните барања.

7. Носител на овластување за маркетинг

Šmarješka cesta 6, 8501 Ново место, Словенија

8. БРОЈ (ИИ) НА ОВЛАСТУВАЕТО НА МАРКЕТИНГ

9. ДАТУМ НА ОВЛАСТУВА ORЕ ИЛИ Обновување на авторизацијата

Датум на последно обновување на одобрението: февруари 2005 година