Трамадол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Трамадол спаѓа во групата активни супстанции наречени опиоидни аналгетици и се користи за лекување на болка. Освен својот аналгетски ефект, ослободувачот на болка има и антитусивни својства.

ефект

апликација

Трамадол е одобрен за третман на умерено тешка до силна болка. Активната состојка никогаш не треба да се користи за лекување на болка подолго отколку што е апсолутно потребно.

Дозирна форма

Трамадол е достапен на германскиот пазар како филм-обложена таблета, тврда капсула, таблета со продолжено ослободување, капсула со продолжено ослободување, орален раствор, раствор за инјектирање, шумлива таблета, супозиторија, орални капки и ампули. Активната состојка може да се администрира орално, интравенски, интрамускулно или поткожно.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Трамадол е централно дејствувачки опиоиден аналгетик. Активната состојка се врзува за μ-, δ- и κ-опиоидни рецептори. Активната состојка исто така го инхибира повторното навлегување на серотонин и норадреналин. Трамадол има аналгетски и антитусивни ефекти, но нема респираторен депресивен ефект во голем опсег на дози и не влијае на гастроинтестиналната подвижност.

Фармакокинетика

Трамадол се апсорбира повеќе од 90 проценти по орална ингестија и има апсолутна биорасположивост од околу 70 проценти, без оглед на истовремената потрошувачка на храна. Активната состојка подлежи само на низок метаболизам при првото поминување и околу 20 проценти е поврзана со серумските протеини. Трамадол ја преминува крвно-мозочната бариера и плацентата и исто така се излачува во мајчиното млеко. Полуживотот на елиминација е околу 6 часа, без оглед на примената.

Трамадолот се метаболизира преку Н- и О-деметилација и преку конјугација на производите О-деметилација со глукуронска киселина. О-деметилтрамадол е фармаколошки активен метаболит кој ја надминува моќноста на матичната супстанција за фактор 2-4.

Инхибицијата на CYP3A4 и/или CYP2D6 може да влијае на концентрацијата на трамадол и неговиот активен метаболит во плазмата.

Трамадол главно се елиминира преку бубрезите, па затоа мора да се очекува мало зголемување на полуживотот во случај на нарушувања на функцијата на црниот дроб и бубрезите.

дозирање

Лековите со активна состојка трамадол се предмет на рецепт. Дозирањето на Трамадол зависи од сериозноста на болката и индивидуалната чувствителност на пациентот.

За возрасни и адолесценти над 12-годишна возраст, вообичаената единечна доза е 50-100 мг 3 до 4 пати на ден, на секои 4-6 часа (со исклучок на препарати со продолжено ослободување!).

Несакани ефекти

Најчесто пријавени несакани ефекти (≥ 10 проценти од пациентите) се гадење и вртоглавица.

Интеракции

Следните интеракции постојат при земање Трамадол:

  • Трамадол не смее да се користи истовремено со МАО инхибитори
  • истовремена употреба на супстанции за централно придушување
  • Истовремена администрација на карбамазепин (ензимски индуктор) -> намалување на серумската концентрација на трамадол
  • Комбинација на мешани агонисти/антагонисти (на пр. Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) -> аналгетскиот ефект на чист агонист може да биде ослабен
  • Деривати на кумарин (на пример, варфарин) -> можни зголемени вредности на INR и ехимози
  • Инхибитори на повторна навлегување на серотонин (ССРИ), инхибитори на повторна навлегување на серотонин норадреналин (СНРИ), трициклични антидепресиви, невролептици и други лекови кои го намалуваат прагот на напад (како што се бупропион, миртазапин и тетрахидроканабинол) -> напади може да се активираат
  • Серотонинергични лекови, МАО инхибитори, трициклични антидепресиви, миртазапин -> ризик од серотонински синдром
  • Инхибитори на CYP3A4 (на пр. Кетоконазол, еритромицин) -> метаболизмот на трамадол може да се инхибира -> сепак, клиничкото значење на оваа интеракција не е познато
  • 5-HT3 антагонисти (ондансетрон) -> зголемена потреба за трамадол во клинички студии за постоперативна болка
  • Седативи-> Ризик од седација, респираторна депресија, кома и смрт како резултат на додаток на депресивно дејство на ЦНС е зголемен

Контраиндикација

  • Позната преосетливост на трамадол
  • Акутно труење со алкохол, апчиња за спиење, аналгетици, опиоиди и психотропни лекови
  • Истовремена употреба на МАОИ или до 14 дена
  • епилепсија
  • Замена на лекови

Бременост/лактација

Ако има потреба да се користи трамадол за време на бременоста, ова треба да биде ограничено на единечни дози. Треба да се избегнува хронична употреба затоа што трамадол ја преминува плацентата и симптомите на повлекување се можни кај новороденото по раѓањето.

Трамадол не треба да се користи за време на доењето. Сепак, генерално не е потребно да се прекине доењето по единечна доза трамадол. Прво, сепак, треба да се обиде на краткорочен третман со парацетамол и/или ибупрофен.

Способност за возење

Бидејќи употребата на трамадол може да доведе до поспаност и вртоглавица, способноста за активно управување или управување со машини е нарушена под овие околности. Во овој случај, пациентите не треба да возат или да користат машини.