Трансдермална лепенка Neupro 6 mg24 h - Леток за лекови - Индикации, администрација, реакции
Трансдермална лепенка Neupro 6 mg/24 h
правци:
Неупро е индициран како монотерапија (без леводопа) за лекување на знаците и симптомите на идиопатска Паркинсонова болест во раните фази, а во комбинација со леводопа е индициран во текот на развојот и во напредните фази на Паркинсоновата болест, кога се намалува ефектот на леводопа. или станува неконзистентна и се појавуваат флуктуации на терапевтскиот ефект (флуктуации се појавија кон крајот на интервалот помеѓу дозите или флуктуациите на типот „он-оф“ ?).
контраиндикации:
Преосетливост на активната супстанција или на кој било од ексципиенсите. Магнетна резонанца или кардиоверзија.
Администрација:
Дозирање
Неупро се применува еднаш на ден. Лепенката треба да се применува приближно исто време секој ден. Лепенката останува фиксирана на кожата 24 часа и подоцна ќе биде заменета со нова лепенка, која мора да се нанесе на друго место.
Ако пациентот заборави да ја нанесе лепенката во вообичаеното време или ако се исклучи, ќе се примени друга лепенка за остатокот од денот.
Дозирање
Препораките за дозирање се однесуваат на номиналната доза.
Дозирање кај пациенти со рана фаза на Паркинсонова болест:
Willе започне со единечна дневна доза од 2 mg/24 часа, која потоа ќе се зголеми во неделни чекори од 2 mg/24 часа, сè додека не се постигне ефективната доза, но не надминувајќи ја максималната доза од 8 mg/24 часа. . Доза од 4 mg/24 часа може да биде ефективна кај некои пациенти. Кај повеќето пациенти, ефективната доза се постигнува по 3 или 4 недели од третманот и е 6 mg/24 часа и 8 mg/24 часа, соодветно. Максималната доза е 8 mg/24 часа.
Дозирање кај пациенти со напредната Паркинсонова болест со флуктуации:
Willе започне со единечна дневна доза од 4 mg/24 часа, што потоа ќе се зголеми во неделни чекори од 2 mg/24 часа додека не се постигне ефективната доза, но не надминувајќи ја максималната доза од 16 mg/24 часа. . Доза од 4 mg/24 часа или 6 mg/24 часа може да биде ефективна кај некои пациенти. Кај повеќето пациенти, ефективната доза се постигнува по 3-7 недели од третманот и е 8 mg/24 часа, до максимална доза од 16 mg/24 часа.
Стартниот пакет Neupro содржи 4 различни пакувања (по една за секоја јачина), секоја со по 7 трансдермални закрпи, за првите четири недели од третманот. Во зависност од одговорот на пациентот, можеби нема да бидат потребни сите последователни чекори на дозирање или, по 4-та недела, не може да бидат потребни дополнителни пакувања што содржат повисоки дози, кои не се дадени во ова пакување. На првиот ден од третманот, пациентот започнува со Неупро 2 мг/24 ч. Во втората недела од третманот, пациентот ќе користи Неупро 4 мг/24 ч. Во третата недела, тој ќе користи Неупро 6 мг/24 ч, а во четвртата недела Неупро 8 мг/24 ч. 24 ч. Дали пакетите се означени со „Недела 1 (2, 3 или 4)“ ?.
Прекин на третманот
Прекинот на Неупро треба да се изврши постепено. Дневната доза ќе се намали во чекори од 2 mg/24 часа; ова намалување по можност се прави на секои два дена до конечното укинување на Neupro (видете дел 4.4).
Посебни групи на пациенти Хепатално и бубрежно оштетување: Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо до умерено оштетување на црниот дроб или кај пациенти со благо до тешко бубрежно оштетување, вклучително и кај пациенти кои имаат потреба од дијализа. Треба да се внимава при лекување на пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб, што може да доведе до намален клиренс на ротиготин. Ротиготин не е испитан во оваа група на пациенти. Во случај на влошување на откажување на црниот дроб може да биде потребно да се намали дозата. Неочекувана акумулација на ротиготин може да се појави и при акутно бубрежно оштетување (види дел 5.2).
Безбедноста и ефикасноста на ротиготин кај деца и адолесценти сè уште не се утврдени. Нема достапни податоци.
Начин на администрација Лепенката се нанесува на чиста, сува, совршено здрава кожа на стомакот, бутот, колкот, крилото, рамото или надлактицата. Избегнувајте примена на нова лепенка на истото место во рок од 14 дена. Neupro не треба да се нанесува во области каде што кожата е зацрвенета, иритирана или оштетена (види дел 4.4).
Употреба и ракување:
Секоја лепенка е спакувана во плик и се нанесува веднаш по отворањето. Отстранете половина од заштитниот слој и нанесете го лепилото на кожата, силно притискајќи. После тоа, лепенката е свиткана и се отстранува вториот дел од заштитниот слој. Лепливиот дел од лепенката не смее да се допира. Лепенката треба да се притисне силно со дланката околу 20 до 30 секунди за да се обезбеди цврста адхезија на кожата.
Ако лепенката се исклучи, треба да се примени нова лепенка за преостанатите 24 часа.
Лепенката не треба да се сече на парчиња.
Дејство:
Ротиготин е анонист за допамин, кој не е ерголин Д3/Д2/Д1, кој се користи за лекување на Паркинсонова болест. Се смета дека неговиот корисен ефект е резултат на активирање на церебралните локализирани рецептори Д3, Д2 и Д1 во каудатното јадро и путаменот.
Ротиготин ги ублажува знаците и симптомите на идиопатска Паркинсонова болест.
Состав:
Секоја лепенка ослободува 6 мг ротиготин за 24 часа.
Секоја лепенка од 30 cm2 содржи 13,5 mg ротиготин.
Поддржувачки слој:
Силиконска, алуминизирана полиестерска мембрана обложена со слој на пигмент (титаниум диоксид (Е171), жолт пигмент 95, црвен пигмент 166) и печатен (црвен пигмент 144, жолт пигмент 95, црн пигмент 7).
Самолеплива матрица:
Полимеризиран со поли- (диметилсилоксан, триметилсилил силикат),
Повидон К90,
натриум метабисулфит (E223),
аскорбил палмитат (E304) и DL-Î ± -токоферол (E307).
Заштитна обвивка:
Полиестерска мембрана покриена со про transparentирен флуорополимер.
Мерки на претпазливост:
Кај пациент со Паркинсонова болест кај кого состојбата е недоволно контролирана со третман со ротиготин, заменувањето со друг агонист на допамин може да обезбеди дополнителни придобивки.
Магнетна резонанца и процедури за кардиоверзија Поддршката на лепенката Neupro содржи алуминиум. За да се избегнат изгореници на кожата, лепенката треба да се отстрани ако пациентот мора да помине низ процедури за магнетна резонанца (МРИ) или кардиоверзија.
Ортостатска хипотензија Познато е дека агонистите на допамин влијаат на системското регулирање на крвниот притисок, што предизвикува постурална/ортостатска хипотензија. Таквите настани беа забележани и за време на третманот со ротиготин; сепак, нивната инциденца беше слична на онаа што беше забележана кај пациенти третирани со плацебо. Синкопа е забележана во комбинација со ротиготин, но стапката на инциденца е слична на онаа што се гледа кај пациенти третирани со плацебо. Се препорачува следење на крвниот притисок, особено на почетокот на третманот, како резултат на општ ризик од ортостатска хипотензија поврзана со допаминергичен третман.
Ненадејни епизоди на поспаност и поспаност Ротиготин е поврзан со сонливост и епизоди на ненадеен почеток на спиењето. Епизоди на ненадеен почеток на спиењето се пријавени за време на секојдневните активности, во некои случаи, без да им претходи продромални знаци. Лекарите треба постојано да ги проценуваат повторно пациентите за можна вкочанетост или поспаност, бидејќи пациентите може да не сфатат такви проблеми се додека не бидат прашани директно. Во такви ситуации, треба внимателно да се разгледа потребата да се намали дозата или да се прекине третманот.
Нарушувања на контролата на импулсот
Патолошки коцкање, зголемено либидо и хиперсексуалност се пријавени кај пациенти третирани со агонисти на допамин, вклучително и ротиготин.
Малиген невролептичен синдром
Симптоми кои сугерираат на невролептична малигност се пријавени со нагло прекинување на допаминергичната терапија. Затоа, се препорачува постепено намалување на дозата.
халуцинации
Пријавени се халуцинации; пациентите треба да бидат информирани за можноста за нивно појавување.
Влакнести компликации Влакнести компликации: случаи на ретроперитонеална фиброза, белодробни инфилтрати, плеврален излив, задебелување на плеврата, перикардитис и срцева валвулопатија се пријавени кај некои пациенти третирани со допаминергични агонисти добиени од рожна рж (ергота). Овие состојби можат да се подобрат кога третманот ќе престане, но нивната целосна ремисија не е секогаш постигната. Иако се смета дека овие несакани ефекти се должат на ерголинското јадро на овие супстанции, не е познато дали тие не можат да бидат предизвикани од други агонисти на допамин, кои не се добиени од рогови 'рж.
невролептички
На пациентите кои користат агонисти на допамин, не треба да им се даваат невролептични лекови како антиеметици.
Офталмолошки прегледи
Препорачливо е да се изврши преглед на очите во редовни интервали или во случај на нарушувања на видот.
Изложеност на топлина
Областа на кожата каде што се наоѓа лепенката не треба да биде изложена на топлина (прекумерно изложување на сонце, електрични перници и други извори на топлина како што се сауна, топла када).
Реакции на местото на апликација Кожни реакции може да се појават на местото на апликација на лепенката, кои обично се со низок или среден интензитет. Препорачливо е да се менува местото на апликација секој ден (на пример од десната страна на левата страна и од горниот дел на долниот дел од телото). Истото место на апликација не смее да се користи во рок од 14 дена. Доколку реакциите на местото на апликација траат повеќе од неколку дена или се постојани, ако се влошат или ако реакцијата на кожата се протега надвор од местото на апликација, треба внимателно да се процени односот ризик/корист за пациентот. Ако се појави минлив осип или иритација по нанесувањето на трансдермалниот лепенка, треба да се избегнува директно изложување на областа на сонцето сè додека кожата не заздрави. Изложувањето на сонце може да предизвика промена на бојата на кожата. Појавата на генерализирана реакција на кожата (на пр., Алергиски минлив осип, вклучувајќи еритематозен, макуларен, папуларен или чешачки осип) во комбинација со употреба на Neupro бара трајно прекинување на третманот.
Несакани ефекти
Допаминергична Инциденцата на некои допаминергични несакани дејства, како што се халуцинации, дискинезија и периферен едем, генерално е поголема кога се администрира истовремено со Л-допа кај пациенти со Паркинсонова болест. Ова треба да се земе предвид при назначувањето на ротиготин.
Периферен едем
Во клиничките испитувања, инциденцата на периферниот едем беше приближно 4% кај пациенти со Паркинсонова болест во период од 6 месеци и во текот на 36-месечниот период на набудување.
Чувствителност на сулфити
Неупро содржи натриум метабисулфит, сулфит што може да предизвика алергиски реакции, вклучително и анафилактични и опасни по живот симптоми или помалку сериозни астматски епизоди кај некои чувствителни луѓе.
Предупредување:
Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Ротиготинот може да има големо влијание врз способноста за возење и управување со машини. Пациентите третирани со ротиготин, кои доживуваат поспаност и/или епизоди на ненадеен почеток на спиењето, треба да се советуваат да не возат или да се занимаваат со активности (како што се употреба на машини) кои ја намалуваат будноста сè додека не исчезнат и станат поспани. може да ве изложи вас или другите на сериозни повреди или смрт.
Несакани ефекти:
Врз основа на анализата на сите контролирани со плацебо клинички студии со вклучени вкупно 1307 пациенти третирани со Neupro и 607 пациенти третирани со плацебо, забележано е дека 72,3% од пациентите третирани со Neupro и 57,8% од пациентите третирани со плацебо пријавиле барем една несакана реакција.
Допаминергични несакани ефекти, како што се гадење и повраќање, може да се појават на почетокот на третманот. Овие се обично со благ или умерен интензитет и се минливи, дури и ако третманот се продолжи.
Несакани реакции на лекови (АМР), пријавени кај повеќе од 10% од пациентите третирани со трансдермална лепенка Неупро, вклучуваат гадење, повраќање, реакции на местото на апликација, сонливост, вртоглавица и главоболка.
Во студиите каде што местата за апликации биле различни, во согласност со упатствата во СПЦ и упатството, 35,7% од 830 пациенти кои користеле трансдермална лепенка Неупро, доживеале реакции на страницата. Повеќето реакции од овој тип беа со слаб или среден интензитет и беа ограничени на областите на примена; тие резултираа во дефинитивно прекинување на третманот кај само 4,3% од сите пациенти третирани со Неупро.
Следната табела ги сумира несаканите реакции на лекот во сите студии кај пациенти со Паркинсонова болест. Во класификацијата на уредите, системите и органите, несаканите реакции се претставени по редослед на појава (број на пациенти кои може да доживеат несакана реакција), користејќи ги следниве категории на фреквенции: многу чести (â ‰ ¥ 1/10); заеднички (â ‰ ¥ 1/100 и
предозирање:
Несаканите реакции најверојатно се поврзани со фармакодинамичкиот профил на допамин агонист, вклучувајќи гадење, повраќање, хипотензија, неволни движења, халуцинации, конфузија, конвулзии и други знаци на централна допаминергична стимулација. Ниту еден противотров не е познат за предозирање со агонист на допамин. Ако постои сомневање за предозирање, терапевтскиот лепенка (и) треба веднаш да се отстрани од кожата на пациентот. Концентрациите на ротиготин во плазмата се намалуваат по отстранувањето на трансдермалниот лепенка.
Пред дефинитивно прекинување на ротиготинот.
Пациентот треба внимателно да се следи, вклучително и следење на срцевиот ритам и ритамот, како и крвниот притисок. Бидејќи ротиготинот е поврзан со повеќе од 90% протеини, не се очекува корисен ефект врз дијализата.
За третман на предозирање може да бидат потребни општи мерки на поддршка за одржување на виталните функции.
Интеракции со други лекови:
Со оглед на тоа што ротиготинот е агонист на допамин, се претпоставува дека антагонистите на допамин, како што се невролептици (на пр. Фенотијазини, бутирофенони, тиоксантени) или метоклопрамид може да ја намалат ефикасноста на Неупро; затоа, треба да се избегнува истовремена администрација. Поради можните кумулативни ефекти, се препорачува претпазливост ако пациентите користат седативи или други депресанти на ЦНС (централен нервен систем) (на пр. Бензодиазепини, антипсихотици, антидепресиви) или алкохол во комбинација со ротиготин.
Истовремена администрација на Л-допа и карбидопа со ротиготин немаше никакво влијание врз фармакокинетиката на ротиготин, а ротиготинот немаше ефект врз фармакокинетиката на овие супстанции.
Истовремената администрација на домперидон и ротиготин немаше никакво влијание врз фармакокинетиката на ротиготин.
Неупро може да ја интензивира допаминергичната несакана реакција предизвикана од Л-допа и може да предизвика и/или да ја влоши веќе постоечката дискинезија; овој феномен е опишан и за други агонисти на допамин.
Истовремена администрација на омепразол (CYP2C19 инхибитор) во дози од 40 mg/ден немаше никакво влијание врз фармакокинетиката и метаболизмот на ротиготин кај здрави доброволци.
Истовремената администрација на ротиготин (3 mg/24 часа) не влијае на фармакокинетиката и фармакодинамиката на орални контрацептиви (0,03 mg етинилестрадиол, 0,15 mg левоноргестрел). Интеракциите со други форми на хормонална контрацепција не се испитани.
Бременост и лактација:
Задача
Нема соодветни податоци од употребата на ротиготин кај бремени жени. Студиите врз животни не укажуваат на никакви тератогени ефекти кај стаорци и зајаци, но е забележана ембрио-токсичност кај стаорци и глувци во мајки токсични дози. Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат. Ротиготин обично не се препорачува за време на бременоста.
доење
Бидејќи ротиготинот ја намалува лачењето на пролактин кај луѓето, може да се очекува инхибиција на лачењето на млеко. Студиите врз стаорци покажаа дека ротиготинот и/или неговиот метаболит (и) се излачуваат во мајчиното млеко. Поради недостаток на човечки податоци, прекинувањето на доењето генерално треба да се прекине за време на третманот со ротиготин.
Презентација на пакувањето:
Плик што се отвара со полетување, во кутија: едната страна на пликот е составена од етилен кополимер (внатрешен слој), алуминиумска фолија, полиетиленска мембрана со мала густина и хартија; другата страна е изработена од полиетилен (внатрешен слој), алуминиум, етилен кополимер и хартија.
Пакетот за иницијација содржи 28 закрпи спакувани во 4 кутии со по 7 закрпи од 2 mg, 4 mg, 6 mg и 8 mg, соодветно, во запечатени индивидуални кесички.