Тразодон - апликација, ефекти, несакани ефекти жолт список

Тразодон е антидепресив кој има и седативно дејство. Активната состојка е одобрена кај возрасни за третман на депресивни заболувања со и без анксиозни нарушувања.

апликација

Тразодон е одобрен за третман на депресивни нарушувања со и без анксиозни нарушувања кај возрасни. Не се препорачува употреба кај деца и адолесценти под 18 години. Понекогаш се користи за ублажување на неорганската еректилна дисфункција поврзана со депресија. Во ниски дози, се користи и „надвор од етикетата“ за терапија на нарушувања на спиењето.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Антидепресивниот ефект на тразодон се заснова на двојно-серотонергичен принцип на дејство. Тразодон пресинаптички го инхибира повторното внесување на серотонин и на тој начин го зголемува снабдувањето со слободно достапен серотонин на синаптичкиот јаз. Во исто време, тој постсинаптички ги блокира рецепторите 5HT2A, кои се поврзани со анксиозност, немир и несоница. Силен афинитет за централните алфа1 рецептори и релативно слабиот антагонистички афинитет за H1 рецепторите веројатно се одговорни за седативните својства на тразодон.

Покрај антидепресивниот и анксиолитичкиот ефект, активната состојка го зголемува либидото и еректилната моќ. Основниот механизам на дејствување е нејасен. Дискутирани се анти-алфа1, анти-алфа2-адренергични и анти-серотонергични механизми во периферијата и во централниот нервен систем.

Нема значителен афинитет за β-адренергични, хистаминергични H2, допаминергични и холинергични рецептори.

Фармакокинетика

По орална администрација, тразодон се апсорбира релативно брзо и скоро целосно се апсорбира. Оралните, интрамускулните и интравенските апликации се покажаа практично идентични во нивниот AUC. Полуживотот на инвазија беше 0,1 час за интрамускулна апликација и помеѓу 0,3 и 1,1 ч за орална апликација. Стабилна состојба беше постигната по 4 дена со повторена администрација од 25 mg.

Врзувањето со протеините се дава како 89-95%. Приближно 70% од активната супстанција се елиминира бубрежно по метаболизмот. Остатокот се излачува со измет.
Покрај другите метаболити, активниот метаболит 1- (3-хлорофенил) -пиперазин, кој има изразен серотонинско-агонистички ефект, исто така се наоѓа во плазмата. Во однос на квантитетот, ова е помалку од 1%.

Полуживотот на елиминација е предмет на силни флуктуации специфични за групата. Даден е во просек од 4,9 часа кај млади мажи, 8,2 часа кај постари мажи, 5,5 часа кај млади жени и 7,1 часа кај постари жени.

Нарушувањето на функцијата на бубрезите веројатно нема да резултира со значителни разлики во серумската концентрација. Прилагодување на дозата обично не е потребно.

дозирање

Тразодон е достапен во форма на таблети. Дозирањето и времетраењето на употребата мора да се засноваат на индивидуалната состојба на реакција, индикацијата и тежината на болеста. Терапијата започнува со постепено зголемување на дозата и терапијата треба да се прекине со бавно намалување на дозата.

Препораките за дозирање за амбулантска и болничка терапија и за избрани групи на пациенти може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Несакани ефекти

Особено на почетокот на третманот, честопати може да се очекуваат замор, вртоглавица, гастроинтестинални поплаки и сува уста, нарушувања на спиењето, главоболки, пад на крвниот притисок, ортостатска хипотензија и немир. Овие симптоми може да се зголемат ако се земе тразодон пред јадење.

Случаи на самоубиствена идеја и однесување се пријавени за време на третманот со тразодон или кратко време по прекинувањето на третманот.

Оштетување на црниот дроб (понекогаш сериозно) е забележано ретко. Доколку се појават такви ефекти, тразодонот треба веднаш да се прекине.

Несаканите ефекти на тразодонот се наведени подолу според нивната фреквенција:

Често:

нарушувања на спиењето
Вртоглавица, главоболка, немир
Срцеви аритмии (на пр. Брадикардија, тахикардија, вентрикуларни аритмии), особено кај пациенти со веќе постоечки аритмии
ортостатски пад на крвниот притисок/хипотензија
гастроинтестинални поплаки (на пр. гадење, повраќање, дијареја), сува уста
замор.

Повремено:

Состојби на конфузија
тремор
Визуелни нарушувања (на пр. Заматен вид)
Зголемување на крвниот притисок
запек
Реакции на преосетливост, на пр. Б. Осип
Зголемување на телесната тежина, губење на тежината.

Ретки:

Многу ретко:

Дискразија (на пример, анемија, тромбоцитопенија, леукопенија/неутропенија, агранулоцитоза, панцитопенија)
епилептични напади, симптоми во смисла на серотонински синдром/невролептичен малиген синдром, на пр. потење, дијареја, треска, флуктуации на крвниот притисок, тахикардија, возбуда, ригидност, нарушена свест
колаптички состојби
Дисфункција на црниот дроб со зголемени трансаминази, хипербилирубинемија, жолтица, хепатитис
Уртикарија, ангиоедем.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Ако долгорочна, терапија со високи дози се прекине брзо, може да се појават симптоми на повлекување како што се немир, потење, гадење, повраќање и нарушувања на спиењето.

Интеракции

Седативниот ефект на невролептици, хипнотици, седативи, анксиолитици и антихистаминици може да се зголеми. Во такви случаи се препорачува намалување на дозата.

Орални контрацептиви, фенитоин, карбамазепин и барбитурати го забрзуваат метаболизмот на антидепресивите. Циметидин и некои други антипсихотици, од друга страна, го инхибираат метаболизмот на антидепресивите.

Силните CYP3A4 инхибитори како што се еритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон веројатно доведуваат до значително зголемување на концентрацијата на тразодон во плазмата. Треба да се избегнува истовремена администрација на тразодон и ефективни CYP3A4 инхибитори доколку е можно. Доколку е потребна истовремена администрација, треба да се размисли за намалување на дозата на тразодон.

Истовремената употреба на карбамазепин доведува до ниски концентрации на тразодон во плазмата и неговиот активен метаболит мета-хлорофенилпиперазин. Пациентите треба внимателно да се следат за да се утврди дали е потребно зголемување на дозата на тразодон.

Треба да се избегнува истовремена употреба на трициклични антидепресиви. Доколку е потребно, внимавајте на серотонинскиот синдром и кардиоваскуларните несакани ефекти.

Поретко, забележани се зголемени концентрации на тразодон во плазмата и несакани ефекти кога тразодон се администрирал заедно со CYP1A2/-2D6 инхибиторот флуоксетин. Покрај фармакокинетските интеракции, можна е појава на серотонински синдром.

Тешка ортостатска хипотензија е забележана при истовремена употреба на фенотијазини како што се хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин и перфеназин.

Ефектите на мускулните релаксанти и испарливите анестетици може да се зголемат со тразодон и треба да се внимава особено.

Со истовремено консумирање алкохол или други психотропни лекови, токсичноста на тразодонот се зголемува кумулативно. Тразодон, пак, ги зголемува седативните ефекти на алкохолот. Затоа, треба да се избегнува алкохол за време на третманот со тразодон.

Антидепресивите можат да го забрзаат метаболизмот на леводопа.

Кога земате тразодон и антихипертензивни лекови истовремено, може да биде потребно да се намали дозата на антихипертензивниот лек бидејќи третманот со тразодон може да доведе до хипотензија, вклучувајќи ортостатски синдром и синкопа.

Истовремена употреба на тразодон и агенси кои го продолжуваат QT интервалот (на пр. Антиаритмици од IA или III класа, антибиотици, антималарици, антихистаминици, невролептици) може да го зголемат ризикот од вентрикуларни аритмии, како што се торсадите де тоинтес-. Треба да се внимава кога овие медицински производи се администрираат заедно со тразодон.

Подготовките на кантарион може да доведат до зголемена инциденца на несакани ефекти.

Кога истовремено се користат тразодон и варфарин, времето на протромбин може да се промени. Се препорачува претпазливост и вредностите на згрутчување на крвта треба внимателно да се следат.

Употребата на тразодон со дигоксин или фенитоин може да го зголеми нивото на дигоксин или фенитоин во серумот. Тука треба да се разгледа мониторингот на нивото на серумот.

Со истовремена администрација на други серотонергични агенси, на пр. Инхибитори на повторното внесување на серотонин, трициклични антидепресиви и невролептици, интеракции во смисла на серотонински синдром/невролептичен малиген синдром се можни. Пријавени се фатални невролептични малигни синдроми особено со истовремена администрација на невролептици, за кои овој синдром е познат можен несакан ефект.

Контраиндикација

Тразодон е контраиндициран кај:

Преосетливост на активната состојка
акутна интоксикација со централни депресанти (на пр. аналгетици и психотропни лекови)
Карциноиден синдром
третман со МАОИ и во рок од 2 недели по нивното запирање
Интоксикација со алкохол
акутен миокарден инфаркт.

Бременост/лактација

Способност за возење

Тразодон има мало до умерено влијание врз способноста за возење и управување со машини. Пациентите треба да бидат претпазливи дека постои ризик од возење или употреба на машини доколку доживеат поспаност, седација, вртоглавица, конфузија или заматен вид.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во информациите за производот.