Yellowолта листа на бигуанид
Бигуанидите се лекови кои се користат за третман на дијабетес мелитус, кој честопати сè уште не зависи од инсулин. Тие спаѓаат во групата на орални антидијабетични лекови.
апликација
Бигуанидите се користат за лекување на дијабетес мелитус тип 2. Не е дозволена употреба во гестациски дијабетес или дијабетес тип 1. Бидуанидите спаѓаат во групата на орални антидијабетични агенси.
Останаа само многу малку претставници на оваа група на лекови; во Германија само метформин се користи за дијабетес. Структурно, дериватите на бигуанид се многу слични на растителниот алкалоид галегин. Алкалоидот добиен од растението Galega officinalis се користи медицински неколку стотици години поради неговото дејство за намалување на шеќерот во крвта.
ефект
Ефектот на намалување на шеќерот во крвта на бигуанидите се поставува само неколку дена по оралното внесување. Механизмите на дејствување сè уште не се целосно разбрани. Сепак, случајот е дека молекулите на бигуанид се прикачуваат на клеточната мембрана на цревниот епител и има значително намалување на активниот транспорт на глукоза од цревниот лумен во крвотокот.
Бигуанидите се акумулираат и во хепатоцитите. Постои намалување на респираторниот ланец. Помалку АТП се произведува во црниот дроб. Покрај тоа, се вели дека бигуанидите ја намалуваат периферната клеточна резистенција на инсулин. Тие исто така доведуваат до мало потиснување на апетитот, поради што се особено погодни за дебели дијабетичари.
Бидејќи ефектот на намалување на шеќерот во крвта се постигнува без да влијае на системот на инсулин-глукагон, бигуанидите се особено соодветни како алтернатива на сулфонилуреата кај пациенти со прекумерна тежина, бидејќи тие имаат силен стимулативен апетит. Единствената активна состојка што во моментов се користи во Германија како антидијабетичен агенс е метформин.
Несакани ефекти
- Млечна ацидоза
- Губење на тежина
- Често гастроинтестинални нарушувања
За повеќе информации во врска со несаканите ефекти, видете метформин.
Интеракции
Метформин го зголемува намалувањето на шеќерот во крвта предизвикано од инсулин, орални антидијабетични лекови или големи количини алкохол (претпазливост: млечна ацидоза). Метформин треба да се прекине пред и до 48 часа по администрација на контрастно средство, бидејќи интраваскуларната апликација на контрастни агенси што содржат јод може да доведе до млечна ацидоза и/или акутна бубрежна инсуфициенција. АКЕ инхибиторите можат да го намалат нивото на шеќер во крвта и да направат потребно да се намали дозата на метформин. Глукокортикоиди, бета-2 симпатомиметици и диуретици, исто така, бараат прилагодување на дозата на метформин. За повеќе информации во врска со интеракциите, видете метформин.
Контраиндикација
Метформин го инхибира распаѓањето на лактатните и кетонските тела и затоа е контраиндициран во сите услови со ризик од зголемено формирање на лактат или кетонско тело или нивно нарушено распаѓање. Овие можат да бидат периферна хипоксија како резултат на срцева или респираторна инсуфициенција, треска, шок, сепса, планирана општа анестезија или злоупотреба на алкохол). Метформин исто така не треба да се дава на бремени жени и жени кои би сакале да забременат. За повеќе информации во врска со контраиндикациите, видете Метформин.
Активни состојки
Метформин е практично единствениот лек од групата деривати на бигуанид кој се користи како антидијабетично средство. Друг лек што припаѓа на класата на бигуанид е прогванил. Прогванил не се користи како антидијабетик, туку за профилакса на маларија и терапија.
Буформин и фенформин беа отстранети од пазарот во доцните 1970-ти години поради сериозни несакани ефекти. Смртта на млечна ацидоза се случила кога се земени.