Амилорид - биологија
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Јачмен Пангеном: Мајстон на патот до фабриката за стакло
Со намален внес на храна, подолг живот
Метод без животни ја предвидува токсичноста на наночестичките
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Амилорид
бледо жолто до зеленикаво жолто прашок (амилорид хидрохлорид) [1]
Амилорид е лек од групата на диуретици кои штедат калиум (средства за дехидрирање). Се користи во комбинација со друга диуретична супстанца - обично хидрохлоротиазид - за лекување на недостаток на калиум предизвикан од срцева слабост и за лекување на висок крвен притисок. [3] Амилорид се појави на пазарот како дрога во 1967 година (Moduretik ®, MSD Sharp & Dohme).
Хемиски, амилорид е дериват на пиразин. Исто така, содржи група гванидино. Амилорид е чувствителен на светлина.
Начин на дејствување
Ефектот на амилорид се заснова на директна блокада на епителниот натриум канал (ENaC). Ова се наоѓа, меѓу другото, во дисталниот дел од тубуларниот систем на бубрежниот нефрон, каде што се осигурува дека јони на натриум повторно се земаат од примарната урина. Со инхибиција на повторното внесување на натриум, амилорид доведува до зголемена загуба на натриум и вода без зголемување на излачувањето на калиум.
Фармаколошки својства
Амилорид секогаш се користи заедно со тиазиден диуретик или диуретик за јамка. Ефектот што штеди калиум може да доведе до зголемување на нивото на калиум во крвта до хиперкалемија. Ризикот од ова се зголемува ако истовремено се земат АКЕ-инхибитори или спиронолактон, антагонист на алдостерон. Контраиндикации се хиперкалемија (зголемено ниво на калиум во крвта), бременост и анурија (ненормално намалено производство на урина). [3]
Фармакокинетика
После орален внес, максималната концентрација во крвната плазма се јавува по околу 4 часа. [7] 50% од апсорбираната доза е биорасположива [7], 50% се излачува бубрежно и 50% во столицата. [5] Тешко дека има метаболизам; мнозинството се елиминира непроменето. [5] Амилорид има полуживот од околу 18 часа [7] .
Истражување на други својства
Во глувчешки модел на цистична фиброза, ouоу и сор. [8] кој инхалирал амилорид во првите неколку дена од животот спречува типични симптоми на цистична фиброза и формирање/развој на хронично белодробно заболување. Меѓутоа, ако симптомите биле веќе присутни, немало подобрување од третманот. Хроничното оштетување на белите дробови се чини дека спречува амилорид да работи. Ова сугерира дека промените што ги предизвикува болеста во белите дробови може да бидат неповратни.
Понатамошна употреба
Сопственоста на амилорид да го блокира епителниот натриум канал се користи и при истражување на сетилото за вкус. ENaC се наоѓа во сетилните клетки на вкусот на јазикот и грлото и е вклучен во перцепцијата на вкусот на сол.
Комерцијални подготовки
Амилоретик (Д, А), Комилорид (ЦХ), Диафал (Д), Диурсан (Д), Екодурекс (ЦХ), Ескоретик (ЦХ), Калтен (ЦХ), Лорадур (А), Модукрин (Д), Модуретик (А), CH), Рефлуин (CH), Tensoflux (D), разни генерики (D, A, CH)
Други својства
Амилорид хидрохлорид флуоресира во ултравиолетова светлина (на 365 nm [4] бранова должина). Ова се користи за откривање на проверка на идентитетот со тенок слој хроматографија според Европската фармакопеја [4] .
Амилорид хидрохлорид содржи околу 12% вода на кристализација [4]; ослободување на вода за кристализација кога се загрева влијае на точката на топење [5] .