Амлодипин - употреба, ефекти, несакани ефекти жолт список

Амлодипин е блокатор на калциумови канали и се користи за лекување на срцеви заболувања како што се висок крвен притисок (хипертензија), коронарна артериска болест (ЦСБ) или ангина пекторис.

апликација

Лековите со блокатор на калциумови канали амлодипин се користат како резултат на нивно вазодилатативно (проширување) и намалување на крвниот притисок за терапија на хипертензија (висок крвен притисок), при третман на коронарна срцева болест, како и хронично стабилна ангина пекторис и вазоспастична (Принцметална) ангина. Обично активната состојка се зема еднаш на ден во форма на таблети.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Амлодипинот е блокатор на калциумовите канали од типот L од типот дихидропиридин и го инхибира приливот на јони на калциум во клетките на срцевиот мускул и васкуларните клетки на мазните мускули. Ефектот се состои од:

Релаксација на мазните васкуларни мускули
Проширување на периферните артериоли (намалување на оптоварувањето)
Проширување на коронарните артерии и артериоли (се зголемува снабдувањето со кислород во миокардот).

Проширувањето на периферните артериоли го намалува периферниот отпор (потовар) против кој срцето треба да работи. Срцевиот ритам останува стабилен, што ја намалува потрошувачката на енергија на миокардот и побарувачката на кислород. Овие механизми го олеснуваат срцето.

Дилатација на коронарните артерии и артериолите се јавува и во физиолошките и во исхемичните области. Ова го подобрува снабдувањето со миокарден кислород во грчевите на коронарните артерии кои се јавуваат при Принцметална или вазоспастична ангина.

Фармакокинетика

Амлодипинот обично добро се апсорбира без оглед на внесот на храна. Врвната концентрација се постигнува по 6 до 12 часа. Апсолутната биорасположивост кај луѓето е 64-80%. Волуменот на дистрибуција е приближно 21 l/kg. Ин витро, околу 97,5% од циркулирачкиот амлодипин е поврзан со плазматските протеини.

Полуживотот е многу долг од 30 до 50 часа. Ова овозможува дозирање еднаш на ден. Активната состојка во голема мера се метаболизира во неактивни метаболити од црниот дроб. 10% од лекот се излачува непроменет и 60% во форма на метаболити во урината.

дозирање

Амлодипин се зема орално. Дозирањето е 5 mg еднаш на ден, до максимум 10 mg еднаш на ден. Зголемувањето на дозата треба да се направи со претпазливост, особено кај постарите лица.

Несакани ефекти

Интеракции

Амлодипинот се метаболизира со CYP3A4, поради што комбинираната употреба на CYP3A4 инхибитори, како на пр. Б.:

Инхибитори на протеаза
Азол-габични лекови
Макролиди
Верапамил
Дилтиазем.

може да доведе до зголемено ниво на амлодипин во плазмата.

И обратно, бидејќи индукторите на CYP3A4, како на пр Рифампицин или кантарион, кој може да го намали плазматското ниво на амлодипин, треба да се користи со претпазливост.

Амлодипинот може да ги зголеми нивоата на такролимус во плазмата, па затоа треба да се прилагоди дозата.

За време на терапијата со амлодипин, дозата на симвастатин треба да биде ограничена на 20 mg на ден, бидејќи амлодипин ја зголемува изложеноста на симвастатин за приближно 77%.

Контраиндикација

Амлодипин не смее да се користи во:

Преосетливост на дихидропиридини и/или амлодипин
тешка хипотензија
Шок (вклучувајќи кардиоген шок)
Опструкција на излезниот тракт на левата комора (на пример, во случај на високо квалитетна аортна стеноза)
хемодинамички нестабилна срцева слабост по акутен миокарден инфаркт.

Бременост/лактација

Употребата на амлодипин за време на бременоста се препорачува само ако не се достапни побезбедни терапевтски алтернативи, бидејќи студии врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста при високи дози.

Амлодипин се излачува во мајчиното млеко кај жени кои дојат. Не е познато дали амлодипинот има ефект врз доенчињата и затоа треба да се користи само по внимателна проценка на ризик-корист и доколку е јасно потребно за време на доењето.