Дигоксин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Дигоксин спаѓа во групата активни состојки на срцеви гликозиди и главно се користи за лекување на срцева слабост (хронична срцева слабост) и срцеви аритмии. Во споредба со Дигитоксин, тој има пократок полуживот. Поради тесниот терапевтски опсег на дигоксин, потребно е внимателно прилагодување на индивидуалната терапевтска доза.

апликација

области за апликација

Манифестна хронична срцева слабост (поради систолна дисфункција)
Тахиаритмија апсолута кај хронична атријална фибрилација/атријален флатер

фармакологија

Фармакодинамика

Дигоксин е срцев гликозид со средно дејство (карденолид). Функционира:

позитивен инотропен (зголемена сила и брзина на контракција со одложено време на релаксација),
негативна хронотропна (Намалување на фреквенцијата на ритам),
негативен дромотропен (Доцнење во спроведувањето на возбудата) и
позитивна баммотропна (зголемена ексцитабилност, особено во областа на вентрикуларните мускули).

Дигоксин ја зголемува контрактилноста на срцето дејствувајќи директно на миокардот. Овој ефект е пропорционален на дозата при ниски концентрации.
Дигоксин ја инхибира аденозин трифосфатазата, а со тоа и активниот транспорт на јони на натриум/калиум. Ова резултира во променета дистрибуција на јони на мембраната, што предизвикува зголемен прилив на јони на калциум, така што повеќе калциум е достапен за време на електромеханичката спојка. Ефективноста на дигоксин може значително да се зголеми кога екстрацелуларната концентрација на калиум е мала.

Фармакокинетика

По орална администрација на дигоксин, ефектот се јавува по 0,5-2 часа и го достигнува својот максимум по 2-6 часа.

Дигоксин се апсорбира во стомакот и во горниот дел на тенкото црево.

Кога дигоксин се зема после јадење, стапката на апсорпција е забавена, но вкупната количина на дигоксин што се апсорбира е обично непроменета.

Заедно со оброк богат со влакна, процентот што се апсорбира од орална доза може да се намали.

Биорасположивоста на дигоксин по земање орален раствор е приближно 75 проценти.

Врзувањето на дигоксин со плазматскиот протеин е околу 25 проценти.

Дигоксин е силно врзан во ткивото (волумен на дистрибуција Vd = 510 литри кај здрави тест лица). Концентрацијата во срцето е во просек 30 пати поголема отколку во крвотокот. Иако концентрацијата во скелетните мускули е многу помала, складирањето во скелетните мускули не треба да се занемари, бидејќи тоа може да изнесува до 40% од телесната тежина.

Дигоксин е предмет на ентерохепатична циркулација. Главните метаболити на дигоксин се дихидрододигоксин и дигоксигенин.

5-10 проценти од дигоксинот се метаболизира во црниот дроб. Во цревата, лактонскиот прстен се хидрогенизира до дихидродигоксин, веројатно од цревни бактерии.

Дигоксин е претежно (приближно 80 проценти) елиминиран непроменет преку бубрезите. Бубрежните нарушувања ја одложуваат елиминацијата на дигоксин.

Вкупниот клиренс на дигоксин во телото е директно поврзан со функцијата на бубрезите.

Дигоксин е супстрат за П-гликопротеин. Во бубрежните проксимални тубули, ова се чини дека е важен фактор во бубрежната елиминација на дигоксин.

Плазма полуживотот на дигоксин е приближно 40 часа (30-50 часа) и е продолжен при бубрежна дисфункција.

Терапевтски релевантните нивоа во плазмата се помеѓу 0,8 и 2,0 ng/ml, со нивоа над 3,0 ng/ml, мора да се очекува интоксикација.

Дијализата го елиминира дигоксинот само малку, бидејќи само мал дел е слободен во плазмата.

Несакани ефекти

Општо земено, несаканите ефекти на дигоксин се зависни од дозата и се јавуваат само во дози повисоки од терапевтски неопходните.

Интеракции

Интеракциите може да резултираат од:

кои влијаат на бубрежната екскреција,
врзување за ткивото на телото,
Врзување со плазматски протеини,
дистрибуцијата,
капацитетот на апсорпција на цревата,
активност на П-гликопротеин
чувствителноста на дигоксин

Како мерка на претпазливост, треба да се разгледа можноста за интеракција со која било дополнителна терапија.

Преглед на интеракции може да се најде во релевантните технички информации.

Контраиндикација

лекот дигоксин не смее да се користи во:

Преосетливост на активната супстанција дигоксин или други срцеви гликозиди

Сомнителна интоксикација од дигиталис

Вентрикуларна тахикардија или вентрикуларна фибрилација

AV блок II. Или III. 1 степен, функција на патолошки синусен јазол (освен терапија со пејсмејкер)

Придружни атриовентрикуларни патишта (на пример, WPW синдром) или сомневање за нив

Хипокалемија

Хиперкалцемија

Хипомагнеземија

Хипоксија

хипертрофична кардиомиопатија со опструкција

аневризма на торакална аорта

истовремена интравенска администрација на калциумови соли

Бременост/лактација

За време на бременоста, пациентот мора да се следи особено внимателно и да се обезбеди индивидуална доза врз основа на барањата. Претходно искуство
со дигиталис гликозиди во терапевтски дози за време на бременоста не дадоа докази за оштетување на ембрионот или фетусот.

Дигоксин се излачува во мајчиното млеко. Поради високото ниво на врзување на супстанцијата со протеини од мајката, вистинската изложеност на доенчето е мала, така што е можно доење за време на терапијата. Досега не се забележани негативни ефекти врз доенчето.

Упатство за употреба

Медицински надзор

Особено внимателен медицински надзор е потребен во случај на:

Брадикардија поради нарушувања на возбудата и/или спроводливоста
Хиперкалемија, бидејќи може да има зголемени нарушувања на возбудата и нарушувања на спроводливоста
постари пациенти или со намален ренален клиренс на дигоксин
Болест на тироидната жлезда
Малапсорпција или по операција во гастроинтестиналниот тракт
планирана електрична кардиоверзија
AV блок од 1 степен
акутен миокарден инфаркт (пациенти со акутен миокарден инфаркт често се хипокалемични и/или склони кон срцеви аритмии и веројатно се хемодинамички нестабилни)
акутен миокардитис
Пациенти кои примиле срцеви гликозиди во претходните 2 недели. Тука може да биде потребна намалена доза на товарење.