Доксиламин - биологија

470 mg kg − 1 (глувче p.o.) [2]

Доксиламин е силно седатив антихистамин од групата етаноламини. Се користи како помош за спиење за краткорочна терапија и за ублажување на симптомите на настинка и алергија во текот на ноќта. Во комбинација со пиридоксин (витамин Б6) се користи против болест на бременост.

Клинички информации

Области за апликација (индикации)

Лековите што содржат доксиламин се одобрени за смирување на нервните пациенти, за третман на немир и вознемиреност кај деца и за лекови потребни за лекување на проблеми со заспивање и заспивање. Исто така е одобрен како антиалергиско средство за третман на алергиски реакции на горниот и долниот респираторен тракт, вклучувајќи треска од сено и алергиски грчеви во бронхиите, како и алергиски кожни болести и чешање [4]. Други области на примена во комбинација со витамин Б6 се третман на гадење и повраќање (нема одобрување во Германија) и во комбинација со парацетамол, декстрометорфан и опционално ефедрин, симптоматски третман на настинка.

Контраиндикации (контраиндикации)

Доксиламин не смее да се користи во случај на позната преосетливост на активната состојка, како и кај пациенти со акутен напад на астма, глауком со тесен агол, феохромоцитом, хипертрофија на простата со резидуално формирање на урина и епилепсија. Особено, доксиламин не смее да се користи по акутно труење со алкохол, апчиња за спиење, лекови против болки или психотропни лекови. Истовремена терапија со инхибитори на МАО е контраиндицирана [4] .

период на бременост и доење

За лекови што содржат доксиламин, не може да се покаже доказ за тератоген ефект во епидемиолошките студии. Не се забележани тератогени или фототоксични ефекти во студии врз животни. По администрација на високи дози на доксиламин кај стаорци, нивните потомци покажаа само малку намалена родилна тежина. Како и да е, се препорачува проценка на ризик-корист за време на бременоста [5]. Лековите што содржат доксиламин се одобрени за третман на повраќање во САД и Канада.

Доксиламин се излачува во мајчиното млеко. Затоа, доењето не треба да се спроведува додека се користи доксиламин [4] .

Несакани ефекти

Во зависност од дозата, може да се појави замор, поспаност, поспаност, вртоглавица, нарушувања на концентрацијата, главоболка, депресија, мускулна слабост и тинитус. Одговорноста е намалена. Овие симптоми може да продолжат следниот ден.

Можни се парадоксални симптоми како што се немир, возбуда, напнатост, несоница, конфузија, халуцинации, треперење и, во ретки случаи, церебрални напади. Овие може да се забележат и по престанатата употреба на доксиламин. За време на терапијата, може да се појави гадење, повраќање, дијареја, губење или зголемен апетит и епигастрична болка. Многу ретко, може да се појави опасен по живот паралитичен илеус.

Доксиламин има изразена антихолинергична активна компонента. Антихолинергичните несакани ефекти со доксиламин вклучуваат нарушувања на сместувањето, сувост на устата, назална конгестија, зголемен интраокуларен притисок, запек и нарушувања на микртацијата. Исто така, може да се припишат аритмии на тахикардија и промени во крвниот притисок.

Со доксиламин, респираторната функција може да биде нарушена со задебелување на лачењето, бронхијална опструкција и бронхоспазам.

По администрација на доксиламин, ослободување на катехоламин може да се појави кај пациенти со феохромоцитом [4] .

Интеракции

Централни депресивни лекови, особено други хипнотици, лекови за смирување, антидепресиви, невролептици, антиепилептици, анестетици и аналгетици од типот на опиоид водат со доксиламин до заемно засилување на ефектите и несаканите ефекти. Ова исто така важи и за заедничка потрошувачка на алкохол со доксиламин. Α2-симпатомиметика и други антисимпототоници со централно дејство, како што се клонидин, бримонидин, гванабенз и метилдопа, исто така може да ги зголемат седативните ефекти на доксиламин.

Антихолинергиците, како што се атропин, бутилскополамин и бипериден, и други лекови со антихолинергична активна компонента, како што се трициклични антидепресиви, можат да ги зголемат несаканите ефекти на доксиламинот. MAOI може да ги зголеми ефектите и несаканите ефекти на лекот со забавување на распаѓањето на доксиламин.

Кај пациенти на доксиламинска терапија, адреналин не смее да се користи за лекување на хипотензија, бидејќи постои ризик од промена на адреналин, а со тоа и зголемување на хипотензијата [4] .

фармакологија

Механизам на дејствување

Доксиламин е H1 антихистамин, односно инхибитор на дејството на хистамин врз рецепторот на хистамин H1. Со инхибиција на функцијата на воспалителен медијатор на хистамин, доксиламинот делува како антиалергичен. Во централниот нервен систем, доксиламин инхибира и некои од невротрансмитерните функции на хистамин и со тоа има седативно дејство и анти-гадење.

Доксиламинот е исто така еден од силните антихолинергици и ги има нивните вообичаени несакани ефекти.

Стереохемија

Доксиламин има стереоген центар и затоа е хирален. Се користи како ракемат [1: 1 мешавина од (Р.) -Доксиламин и (С.) -Доксиламин] [6], иако се познати различните физиолошки ефекти на енантиомерите. [7]

Индивидуални докази

1,01,11,2 ↑ Хемија на Тиее (Ур.): RÖMPP онлајн - верзија 3.3. Георг Тиеме Верлаг КГ, Штутгарт 2009 година .
2,02,1 ↑Доксиламин во ChemIDplus.
3,03,13,2 13 лист со податоци Доксиламин сукцинат сол на Сигма-Олдрич, пристапено на 28 март 2011 година.
4,04,14,24,34,4 ↑ Информации за производот Мерепрински сируп. Каселија Мед. Од мај 2001 година.
Information Информации за производот таблети 25 mg SchlafTabs-ratiopharm. Ratiopharm GmbH. Статус: февруари 2008 година.
^ Аксел Клеман и Јирген Енгел: Фармацевтски активни состојки, 2. издание (1982), Тием-Верлаг Штутгарт, ISBN 3-13-558402-X.
J. Е. Ј. Ариенс: Стереохемија, основа за софистицирана глупост во фармакокинетиката и клиничката фармакологија, Европски весник за клиничка фармакологија 26-ти (1984) 663-668, дои: 10.1007/BF00541922.

Трговски имиња

Гиталун (Д), Хоггар ноќ (Д), Шлафстерн (Д), ШлафТабс (Д), Седаплус (Д), Саналепси (ЦХ), Валокордин-Доксиламин (Д),

Викс МедиНајт (CH), ладен сируп од фитил (А), фитил МедиНајт (Д)