Липантил Нано 145 мг обложени таблети - Леток за лекови - Индикации, администрација, реакции
Таблети Lipantil Nano 145 mg обложени со филм
правци:
Единствен или придружен третман на хиперхолестеролемија и хипертриглицеридемија (дислипидемија тип IIa, IIb, IV, но исто така и дислипидемија тип III и V) кај пациенти кои не реагираат на диетални терапии или други терапии без лекови (на пр., Слабеење или зголемена физичка активност ), особено кога постојат очигледни придружни ризици како што се висок крвен притисок или пушење.
Третман на секундарна хиперлипопротеинемија е индициран ако хиперлипопротеинемијата опстојува и покрај ефективниот третман на состојбата (на пр. Дијабетес мелитус дислипидемија).
Соодветните мерки на диета иницирани пред терапијата треба да се продолжат.
контраиндикации:
Инсуфициенција на црниот дроб (вклучувајќи билијарна цироза);
Бубрежна инсуфициенција;
деца;
Преосетливост на фенофибрат или на кој било од ексципиенсите на производот;
Фотосензитивност или познати фототоксични реакции за време на третманот со фибрати или кетопрофен;
Билијарни нарушувања.
Администрација:
Во комбинација со диета, овој лек е долготраен третман, чија ефикасност мора периодично да се следи.
Одговорот на терапијата треба да се следи со утврдување на серумските нивоа на липиди (вкупен холестерол, ЛДЛ-холестерол, триглицериди).
Ако по неколкумесечен третман (на пр. По 3 месеци) не е добиен соодветен одговор, треба да се земат предвид други различни или комплементарни терапевтски мерки.
Возрасни
Препорачаната доза е една таблета фенофибрат од 145 mg дадена еднаш на ден.
Пациентите кои веќе се на третман со фенофибрат 200 mg или 160 mg може да се префрлат на фенофибрат од една 145 mg таблета дневно без понатамошно прилагодување на дозата.
Постари пациенти
Кај постари пациенти, препорачаната доза е иста како и дозата за возрасни.
Пациенти со бубрежно оштетување
Намалување на дозата е потребно кај пациенти со бубрежно оштетување. Кај овие пациенти се препорачува да се земаат форми кои содржат помали дози на активната супстанција (фенофибрат 100 мг или 67 мг).
деца
Администрацијата на фенофибрат 145 mg кај деца е контраиндицирана.
Болест на црниот дроб
Не се спроведени студии кај пациенти со нарушувања на црниот дроб.
Метод на администрација:
Таблетите треба да се проголтаат цели со доволна количина на вода (1 чаша).
Липантил Нано, 145 mg филм-обложени таблети, може да се земаат во кое било време од денот, без оглед на внесот на диета.
Дејство:
Фенофибрат е дериват на фибринска киселина чии ефекти на модификација на липидите кај луѓето се со посредство на активирање на рецепторот активиран со алфа-пролиферирачки пероксизом (PPARI).
Со активирање на PPARÎ ±, фенофибратот ја зголемува липолизата и елиминацијата на атерогени честички богати со плазма триглицериди со активирање на липопротеинска липаза и намалување на производството на апопротеин CIII. Активирањето на PPARÎ ±, исто така, предизвикува зголемување на синтезата на АИ и АИП-протеините.
Горенаведените ефекти на фенофибрат врз липопротеините доведуваат до намалување на фракциите на многу ниска и мала густина на холестерол (VLDL и LDL) кои содржат апопротеин Б и зголемување на фракцијата со висока густина на липопротеините (HDL) кои содржат А и АИП апопротеини.
Покрај тоа, со модулирање на синтезата и катаболизмот на VLDL фракцијата, фенофибратот го зголемува клиренсот на ЛДЛ и ја намалува ЛДЛ-фракцијата со мала густина, чии нивоа се покачени во атерогениот фенотип на липопротеин, вообичаено нарушување кај пациенти со ризик од коронарна срцева болест.
За време на клиничките испитувања со фенофибрат, вкупниот холестерол е намален за 20-25%, триглицериди со
40-55%, а ХДЛ холестеролот се зголеми за 10-30%.
Кај пациенти со хиперхолестеролемија, кај кои нивото на ЛДЛ холестерол е намалено за 20-35%, вкупниот ефект врз холестеролот се појавува како намалување на односот на вкупен холестерол/ХДЛ, ЛДЛ холестерол/ХДЛ холестерол или Апо Б/Апо АИ, сите тие се маркери. на атероген ризик.
Поради неговото влијание врз ЛДЛ холестеролот и триглицеридите, третманот со фенофибрат треба да биде корисен кај пациенти со хиперхолестеролемија со или без хипертриглицеридемија, вклучително и секундарна хиперлипопротеинемија, како што е дијабетес тип 2.
Во моментов нема резултати од долгорочно контролирано клиничко испитување за да се докаже ефикасноста на фенофибратот во примарната или секундарната превенција на атеросклеротични компликации.
Екстраваскуларните депозити на холестерол (тетива или туберозна ксантома) може значително да се намалат, па дури и целосно да се елиминираат во типот на терапија со фенофибрат.
Пациенти со високо ниво на фибриноген и третирани со фенофибрат демонстрираа значително намалување на овој параметар, како и оние со покачени нивоа на Lp (a).
Другите воспалителни маркери како Ц-реактивен протеин се намалуваат со третман со фенофибрат.
Урикозуричниот ефект на фенофибрат го намалува нивото на урична киселина за приближно 25% и треба да се смета како дополнителна корист кај пациенти со дислипидемија и хиперурикемија.
Фенофибрат покажа анти-тромбоцитни агрегирачки ефекти во студии врз животни и во клиничка студија врз луѓе, која покажа намалување на агрегацијата на тромбоцити предизвикана од АДП, арахидонска киселина и епинефрин.
Липантил Нано, 145 mg филм-обложени таблети, содржи 145 mg фенофибрат како наночестички.
Максималните концентрации во плазмата (Cmax) се добиваат 2-4 часа по орална администрација. Концентрациите во плазмата се стабилни за време на континуиран третман кај која било индивидуа.
Наспроти претходните формули на фенофибрат, максималните концентрации во плазмата и вкупната изложеност на формулата како наночестички се независни од потрошувачката на храна.
Така, Липантил Нано, 145 mg филм-обложени таблети, може да се земаат со или без храна.
Спроведена е студија за влијанието на храната врз администрацијата на новата формулација на фенофибрат како таблети на наночестички кај здрави субјекти (мажи и жени) под пост и диета со малку маснотии, посочена дека вкупната изложеност Храната не влијае на фенофибричната киселина.
Фенофибричната киселина се врзува силно со плазматскиот албумин (повеќе од 99%).
Метаболизам и елиминација
По орална администрација, фенофибратот брзо се хидролизира со естераза во активниот метаболит, фенофибрична киселина. Неметаболизираниот фенифибрат не може да се открие во плазмата. Фенофибратот не е подлога за CYP 3A4. Микрозомалниот хепатален метаболизам не е вклучен.
Лекот се излачува главно со урина. Практично целиот лек се елиминира за 6 дена. Фенофибратот се излачува главно како влакнеста киселина и нејзините конјугати на глукуронид. Кај постари пациенти, очигледниот вкупен клиренс на фенифибрична киселина во плазмата не се менува.
Студиите за кинетика по единечна доза и континуиран третман покажаа дека лекот не се акумулира. Фенофибричната киселина не се отстранува со хемодијализа.
Полуживотот на елиминација на фенифибрична киселина е приближно 20 часа.
Состав:
Секоја филм-обложена таблета содржи 145 mg фенофибрат (нано честички).
Содржи лактоза и шеќер.
Јадро: хипромелоза 3 cP, натриум докусат, шеќер, натриум лаурил сулфат, лактоза монохидрат, силицифицирана микрокристална целулоза (содржи колоиден силициум диоксид и микрокристална целулоза), кросповидон, магнезиум стеарат.
Слој за обложување: Opadry OY B 28920 кој содржи поливинил алкохол, титаниум диоксид (Е 171), талк, соја лецитин, ксантан гума.
Предупредување:
Пред да започнете со терапија со фенофибрат, треба да се третираат секундарни причини за хиперхолестеролемија, како што е неконтролиран дијабетес тип 2, хипотироидизам, нефротски синдром, диспротеинемија, заболување на црниот дроб, фармаколошки третман на хиперлипидемија, алкохолизам.
Кај пациенти кои примаат естроген или контрацепција заснована на естроген, мора да се утврди дали хиперлиподемијата е примарна или секундарна по природа (можно зголемување на нивото на липиди поради орален естроген).
Како и другите агенси за намалување на липидите, кај некои пациенти е забележано зголемување на трансаминазите. Во повеќето случаи, овие зголемувања беа минливи, мали и асимптоматски. Се препорачува нивоата на трансаминаза да се следат на секои 3 месеци во текот на првите 12 месеци од третманот. Се препорачува претпазливост кај пациенти кои развиваат покачувања на трансаминазата и третманот треба да се прекине ако нивото на ASAT и ALAT се зголеми повеќе од 3 пати над нормалното ограничување или надминува 100 IU.
Панкреатитис е пријавен кај пациенти третирани со фенофибрат. Ова може да биде недостаток на ефикасност кај пациенти со тешка хипертриглицеридемија, директен ефект на лекот или секундарен феномен со посредство на формирање камења или песок во жолчниот канал, со опструкција на заедничкиот жолчен канал.
Забележана е токсичност во мускулите, вклучувајќи многу ретки случаи на рабдомиолиза со фибрати и други агенси за намалување на липидите. Пациентите со хипоалбуминемија и бубрежно оштетување имаат поголема инциденца на миотоксичност во нивната лична историја. За мускулна токсичност треба да се сомневате кај пациенти со дифузна миалгија, миозитис, грчеви во мускулите и слабост и/или изразено зголемување на CPK (вредности што надминуваат 5 пати поголема од горната граница на нормалната скала). Во такви случаи, третманот со фенофибрат треба да се прекине.
Пациенти со предиспозиција за миопатија и/или рабдомиолиза, вклучително и пациенти постари од 70 години со лична или семејна историја на наследни мускулни нарушувања, оштетување на бубрезите, хипоалбумиемија, хипотироидизам и голема потрошувачка на алкохол, може да бидат изложени на зголемен ризик од развој на рабдомиолиза. . Кај овие пациенти треба внимателно да се утврди врската помеѓу очекуваните придобивки и ризиците од терапијата со фенофибрат.
Ризикот од токсичност во мускулите се зголемува доколку лекот се ко-администрира со друг фибрат или инхибитор на HMG-CoA редуктаза (статини), особено во случај на постоечко мускулно заболување. Како резултат, истовремениот рецепт на фенофибрат и статин треба да биде резервиран за пациенти со дислипидемија и зголемен кардиоваскуларен ризик, но без историја на мускулни заболувања. Комбинираната терапија треба да се користи со претпазливост и знаците на токсичност во мускулите треба внимателно да се следат кај пациентите.
Третманот треба да се прекине ако нивото на креатинин се зголеми за 50% или над нормалната горна граница. Се препорачува да се измерат нивоата на креатинин во првите три месеци по започнувањето на третманот.
Бидејќи содржи лактоза, пациентите со ретки наследни проблеми со нетолеранција на галактоза, недостаток на лактаза во лактаза или малапсорпција на глукоза-галактоза не треба да го земаат овој лек.
Бидејќи содржи шеќер, пациентите со ретки наследни проблеми со нетолеранција на фруктоза, малапсорпција на глукоза-галактоза или инсуфициенција на сахароза-изомалтаза не треба да го користат овој лек.
Липантил Нано 145 mg филм-обложени таблети не треба да се администрираат на пациенти алергични на лецитин од соја или слични производи поради ризик од реакции на преосетливост.
Несакани ефекти:
Фреквенцијата на несакани настани е групирана на следниов начин:
многу честа (> 1/10);
заеднички (> 1/100, 1/1.000, 1/10000,
предозирање:
Не се пријавени случаи на предозирање. Постоењето на специфичен противотров е непознато. Ако постои сомневање за предозирање, тој се третира симптоматски и ќе бидат преземени најсоодветни мерки.
Фенофибратот не може да се отстрани со хемодијализа.
Интеракции со други лекови:
Орален антикоагуланс
Фибрацијата го потенцира ефектот на орални антикоагуланси и може да го зголеми ризикот од крварење. Се препорачува дозата на антикоагуланси да се намали на една третина на почетокот на третманот и да се прилагоди постепено доколку е потребно, во согласност со следењето на INR (Меѓународна стандардна корелација). Оваа комбинација не се препорачува.
циклоспорин
Неколку случаи на реверзибилна бубрежна дисфункција се пријавени за време на истовремена администрација на фенофибрати и циклоспорини. Бубрежната функција на овие пациенти треба внимателно да се следи и во случај на сериозно оштетување на клиничките лабораториски вредности, третманот со фенофибрати треба да се прекине.
Инхибитори на HMG-CoA редуктаза и влакнести алги
Ризикот од сериозна токсичност во мускулите се зголемува доколку фибратот се користи истовремено со инхибитори на HMG-CoA редуктаза или влакнести алги. Комбинираната терапија треба да се користи со претпазливост и пациентите треба внимателно да се следат за знаци на мускулна токсичност.
Ин витро студиите на човечки микрозоми во црниот дроб покажуваат дека фенофибратот и фенофибричната киселина не се инхибитори на цитохром P450 (CYP), изоформите CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2.
Во терапевтска концентрација тие се слаби инхибитори на CYP2C19 и CYP2A6 и благи до умерени инхибитори на CYP2C9.
Бременост и лактација:
Нема релевантни податоци за употребата на фенофибрати кај бремени жени.
Студиите врз животни не покажале тератогени ефекти. Ембриотоксични ефекти беа забележани во дози на токсичност кај мајките.
Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат. Сепак, администрацијата на Липантил Нано, филм-обложени таблети од 145 mg за време на бременоста треба да се направи само по внимателна проценка на мајчината терапевтска корист/потенцијален ризик за фетусот.
Нема податоци за екскреција на фенофибрати и/или нивни метаболити во мајчиното млеко. Затоа, Lipantil Nano 145 mg таблети обложени со филм не треба да се користат кај жени кои дојат.
Презентација на пакувањето:
Бели, триаголни, обложени таблети со обележување „145“ од едната страна и логото „Фурние“ од другата страна.
Кутија со 3 ПВЦ/Ал плускавци од 10 филм-обложени таблети.