Налтрексон Бупропион Наскоро достапен нов потиснувач на апетит PZ - Pharmazeutische Zeitung

Од Анет Менде, Потсдам/Мисимба, фиксна комбинација на налтрексон и бупропион, е одобрен како производ за слабеење во Европа веќе две години. Лансирањето на пазарот сега се очекува на почетокот на следната година. Новиот препарат централно го инхибира чувството на глад.

Со години, развојот на тежината на германското население знае само една насока: нагоре. „Просечен Германец веќе долго време нема здрава телесна тежина“, рече професорот др. Матијас Блухер од Универзитетот во Лајпциг на симпозиум организиран од Чеплафарм на маргините на годишниот состанок на германското друштво за дебелина во Потсдам. Поголемиот дел од времето, промената во однесувањето кон повеќе вежби и помал внес на калории, што претставува основа на секоја терапија со дебелина, се закитува со успех најмногу привремено. „Типично, можете да постигнете брзо губење на тежината со вакви интервенции, но многу малку пациенти успеваат да ја одржат својата долната тежина на долг рок“, објави Блухер.

Ограничени ефекти

"ширина =" 250 "висина =" 300 "/>

Покрај тоа, количината на губење на тежината што може да се постигне со исхрана, вежбање и бихевиорална терапија е само скромен 3-5% од почетната линија. Спротивно на тоа, хируршкото намалување на желудникот доведува до просечно слабеење од 25 до 30 проценти. Но, овие интервенции не се без ризик. „Пациентите остануваат наши пациенти и по операцијата“, рече Блухер. Директните хируршки компликации се помалку приоритетни од долгорочните ризици како што се недоволно снабдување, остеопороза, брчки и психолошки проблеми.

Така, постои потреба од ефикасни фармакотерапевтски агенси кои помагаат во слабеењето. Откако римонабант исчезна од пазарот поради зголемен ризик за самоубиство и сибутрамин поради зголемување на кардиоваскуларниот ризик, пазарот беше релативно празен. Инхибиторот на липазата, орлистат, двете индиректни симпатомиметици катин хидрохлорид и амфепрамон, агонистот на рецепторот GLP-1, лираглутид и налтрексон/бупропион во моментов се одобрени во Европа. Од нив, С3 упатството »Превенција и терапија на дебелина« го препорачува орлистат како единствен. Лираглутид, првично развиен како антидијабетичен лек, кој исто така беше одобрен за губење на тежината за две години, беше под проценка една година за да биде вклучен како препорака во упатството. „Пречките за ова се високи“, информираше Блухер.

„Мисимба“, новодојдениот пазар на анти-дебелина, има централна точка на напад: лачен јадро, дел од хипоталамусот во кој се регулирани гладот и наградата. Проопиомеланокортин (POMC) е гласник-супстанца преку која се одвива оваа регулатива. Бупропион директно ги стимулира невроните зависни од POMC и налтрексон го засилува овој ефект со потиснување на механизмот за негативни повратни информации со посредство на β-ендорфин. Двата лека се стари познаници, иако не се во терапија со дебелина. Инхибиторот на норадреналин и допамин, повторна апсорпција на бупропион, е комерцијално достапен како антидепресив и престанок на пушење, додека антагонистот на опоиди, налтрексон се користи за да им помогне на зависниците со дрога.

Секоја таблета Mysimba со продолжено ослободување содржи 8 mg налтрексон хидрохлорид и 90 mg бупропион хидрохлорид. Таблетите треба да се проголтаат цели, со течност и по можност со храна. Дозирањето се зголемува во согласност со фиксниот распоред во текот на првите четири недели. Прво, пациентот зема една таблета наутро една недела, а потоа една таблета секое утро и навечер една недела. Во третата недела од третманот, две таблети треба да се земаат наутро, а една таблета навечер. Од четвртата недела, препорачаната максимална дневна доза се постигнува со две таблети наутро и две навечер. По 16 недели и годишно потоа, лекарот што посетува треба да провери дали е потребно да се продолжи со терапијата.

Ефикасноста и безбедноста на Mysimba беа оценети во четири рандомизирани, плацебо-контролирани студии со вкупно 4536 учесници. Третманот со Мисимба 56 недели заедно со диета и вежбање резултираше во 53-80 проценти од пациентите во можност да ја намалат телесната тежина за најмалку 5 проценти; со диета, вежбање и плацебо, само 22 до 60 проценти успеале во ова. Во студија во која пациентите учествувале во особено интензивна програма за спорт и вежбање, и испитаниците во групата верум и плацебо постигнале надпросечно намалување на телесната тежина. „Ова јасно покажува дека фармакотерапијата треба да биде само додаток на модификацијата на однесувањето“, нагласи Блухер.

Индикација за Мисимба

Mysimba е одобрен како додаток на диета со намалени калории со зголемена физичка активност за долгорочно управување со телесната тежина кај возрасни пациенти со почетен БМИ од најмалку 30 kg/m 2 (дебели), или 27-30 kg/m 2 (прекумерна тежина) со најмалку една истовремена болест поврзана со телесната тежина, на пример, висок крвен притисок, дијабетес тип 2 или нарушување на метаболизмот на липидите. Компаниите за здравствено осигурување не ги покриваат трошоците.

Проверете дали има самоубиство

Најчестите несакани ефекти забележани во студиите биле гадење, запек, повраќање, вртоглавица и сува уста. Искуството со бупропион, кој веќе се користи како антидепресив, покажа дека може да го зголеми ризикот од напади и самоубиство. Техничките информации од Mysimba содржат соодветни предупредувања.

Пациентите кои се чувствуваат депресивно, се самоубиваат, имаат историја на самоубиство или имаат други проблеми со менталното здравје, треба внимателно да се следат, особено на почетокот на третманот и по прилагодување на дозата - безбедносна претпазливост што треба внимателно да се следи врз основа на искуството со римонабант. Посебна претпазливост е потребна и во случај на зголемен крвен притисок, коронарна артериска болест, цереброваскуларни заболувања, дисфункција на црниот дроб и бубрезите и историја на манија. /

Преглед на аптека.