Симгал 20 mg филм-обложени таблети Prospect simvastatinum
Индикации Симгал 20 mg филм-обложени таблети:
Симгал е означен за:
- намалување на покачен вкупен холестерол, ЛДЛ-холестерол, аполипопротеин Б и триглицериди кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија, хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија или мешана хиперлипидемија, кога реакцијата на исхраната и другите нефармаколошки мерки се недоволни.
- намалување на покачен вкупен холестерол, ЛДЛ-холестерол и аполипопротеин Б кај пациенти со хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија, кога одговорот на диета и други нефармаколошки мерки е недоволен.
- забавување на прогресијата на коронарна атеросклероза, намалување на ризикот од коронарна срцева болест и не-смртоносен миокарден инфаркт, намалување на ризикот од мозочен удар и привремен исхемичен напад, намалување на потребата за процедури на миокардна реваскуларизација (коронарен бајпас и перкутана транслуминална коронарна ангиопластика) пациенти со исхемична срцева болест како резултат на дислипидемија.
Симгал е индициран само кај пациенти со хиперлипидемија кога одговорот на диета и други нефармаколошки мерки е недоволен.
Контраиндикации:
Симгал 20 mg филм-обложени таблети:
Пациентите треба да следат стандардна хипохолестеролемична диета пред и во текот на целиот третман со Симгал.
Обложените таблети Симгал треба да се земаат како единечна доза, пред или за време на вечерата.
Исхемична срцева болест
Пациенти со исхемична срцева болест може да се третираат со единечна доза од 20 mg симвастатин дневно како единечна доза. Прилагодување на дозата, доколку е потребно, ќе се изврши во интервали од најмалку четири недели. Максималната препорачана доза е 80 mg симвастатин на ден.
Ако нивото на ЛДЛ-холестерол падне под 1,94 mmol/l (75 mg/dl) или вкупниот холестерол падне под 3,6 mmol/l (140 mg/dl), дозите на симвастатин треба да се намалат.
хиперлипидемија
Препорачаната почетна доза е 10 mg симвастатин дневно.
Дневната доза е помеѓу 10 и 80 mg симвастатин на ден, дадена како единечна доза навечер. Значителен одговор на третманот со Симгал се јавува во текот на првите две недели, а максималниот терапевтски одговор се јавува по 4-6 недели од третманот. Одговорот се одржува со продолжување на третманот. Ако третманот со Симгал е запрен, вкупниот холестерол се враќа на нивоата пред третман. Прилагодувањето на дозата се заснова на моделот погоре (види Исхемична срцева болест) .
Хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија
Препорачаната доза е 40 mg симвастатин дневно пред или за време на вечерниот оброк или 80 mg симвастатин дневно во три дози (20 mg за појадок, 20 mg за ручек и 40 mg за вечера).
Имуносупресивен третман
Кај пациенти кои примаат истовремена имуносупресивна терапија, препорачаната доза е 10 mg симвастатин дневно.
Бубрежна инсуфициенција
Бидејќи бубрежната екскреција на симвастатин е незначителна, не е потребно прилагодување на дозата на Симгал кај пациенти со благо до умерено бубрежно оштетување.
Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите (клиренс на креатинин)
Состав Симгал 20 mg филм-обложени таблети:
мерки на претпазливост:
Ризикот од несакани ефекти, особено несакани ефекти на црниот дроб и мускулите, се зголемува со доза. Затоа, се препорачува внимателна проценка на трошоците и придобивките пред да се администрираат високи дози на симвастатин (особено во дози од 80 mg на ден).
Мускулни ефекти
Симвастатин и други инхибитори на хидрокси-метил-глутарил-CoA редуктаза (HMG-CoA редуктаза) може повремено да предизвикаат миопатија, манифестирана со болка во мускулите или мускулна слабост, придружена со значително зголемување на креатин фосфокиназата (мускулен CPK) (> 5 пати поголема од горната граница на нормалното . Рабдомиолиза, со или без ренална инсуфициенција секундарна на миоглобинурија, е забележана ретко.
Миопатија поради интеракции со лекови
Инциденцата и сериозноста на миопатијата се зголемуваат со истовремена администрација на инхибитори на HMG-CoA редуктаза со лекови кои можат да предизвикаат миопатија, како што се гемфиброзил и други фибрати или ниацин (никотинска киселина) дадени во дози за намалување на липидите (â ‰ ¥ 1 g на ден).
Покрај тоа, се чини дека ризикот од развој на миопатија се зголемува со зголемување на нивото на инхибитори на HMG-CoA редуктаза во плазмата. Симвастатин и другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата се метаболизираат со цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Одредени лекови кои имаат значителен инхибиторен ефект при терапевтски дози на овој метаболички пат може значително да ги зголемат плазматските концентрации на инхибитори на HMG-CoA редуктаза, со што се зголемува ризикот од миопатија. Овие лекови се: циклоспорин, антигабици добиени од азол (итраконазол и кетоконазол), антибиотици од макролид (еритромицин и кларитромицин), инхибитори на ХИВ протеаза и антидепресив нефазодон.
Општи мерки за намалување на ризикот од миопатија
Пациентите кои земаат Симгал треба да бидат предупредени за ризикот од развој на миопатија и потребата да се пријават необјаснета болка во мускулите, осетливост или хипотонија. Нивоата на КПК над 10 пати поголема од горната граница на нормалата кај пациент со необјаснети мускулни симптоми укажуваат на миопатија. Симгал треба да се прекине ако постои сомневање за дијагноза или миопатија. Во повеќето случаи, со нагло прекинување на третманот, мускулните симптоми и зголемениот КПК се повлекуваат.
Бидејќи нема неповолни последици од краткотрајно прекинување на третманот, Симгал треба да се прекине неколку дена пред операцијата или кога ќе се појави предиспонирачки фактор поради ренална инсуфициенција секундарна на рабдомиолизата (тешки акутни инфекции, хипотензија, голема операција, тешка траума, тешки метаболички, ендокринолошки или електролитни нарушувања, неконтролирана епилепсија).
Мерки за намалување на ризикот од миопатија како резултат на интеракции со лекови Во случај на третман со Симгал во комбинација со потенцијално интерактивен лек, лекарот треба да ги процени потенцијалните придобивки и ризици и внимателно да го следи пациентот, особено во првите месеци од третманот и постоперативно. дози на еден од лековите. Периодичното утврдување на КПК може да се разгледа во такви ситуации, но нема сигурност дека овој мониторинг ќе спречи миопатија. Треба да се избегнува истовремена администрација на Симгал со фибрати или ниацин освен ако потенцијалната придобивка од концентрацијата на липидите во плазмата веројатно ќе го намали зголемениот ризик од оваа комбинација.
Комбинацијата на фибрати или ниацин со ниски дози на симвастатин се користи во краткорочни клинички студии без миопатија. Комбинацијата на овие лекови со инхибитори на HMG-CoA редуктаза предизвикува дополнително мало намалување на ЛДЛ-холестеролот, но намалувањето на нивото на триглицерид и зголемувањето на ХДЛ-холестеролот може да бидат значителни. Ако е потребна комбинација на еден од овие лекови со Симгал, клиничкото искуство сугерира дека ризикот од миопатија е помал кога се комбинира со ниацин отколку со фибрати.
Кај пациенти третирани со Симгал во комбинација со циклоспорин, фибрати или ниацин, дозата на симвастатин не треба да надминува 10 mg на ден, бидејќи ризикот од развој на миопатија значително се зголемува при високи дози.
Не се препорачува истовремена администрација на симвастатин со итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, инхибитори на ХИВ протеаза или нефазодон. Доколку не постои алтернатива на краткотрајниот третман со итраконазол, кетоконазол, еритромицин или кларитромицин и нема познати несакани ефекти од долгорочно прекинување на хипохолестеролемичната терапија, може да се разгледа краткорочно прекинување на симвастатин.
Истовремената употреба на други лекови со значителен инхибиторен ефект врз CYP3A4 и во вообичаени дози треба да се избегнува освен ако придобивките од комбинираниот третман го надминуваат зголемениот ризик.
Хепатални ефекти
Минливо минорно и асимптоматско зголемување на серумските трансаминази кои не бараат прекинување на третманот може да се појават кратко време по започнувањето на третманот со Симгал. Нема докази дека овие промени се должат на преосетливост на симвастатин. Тестирањето на црниот дроб се препорачува кај сите пациенти пред да се започне третманот, а потоа следејќи го следниот распоред: во 6-неделни интервали во првите 6 месеци од третманот, во 8-недела интервали во првите 9 недели од третманот, а потоа периодично за време на третманот (на пр. два пати годишно). Посебно внимание се препорачува кај пациенти со покачени серумски трансаминази и кај овие пациенти тестовите на црниот дроб треба да се следат навремено и почесто. Ако нивото на трансаминази се зголемува, особено ако надминува трипати над горната граница на нормалното и зголемувањето е постојано, третманот со Симгал ќе се прекине.
Симгал треба да се користи со претпазливост кај пациенти кои консумираат големи количини на алкохол и/или имаат историја на заболување на црниот дроб.
Офталмолошка проценка
Во отсуство на каков било третман со лекови, зголемувањето на преваленцата на заматеност на леќата со текот на времето е предвидливо како резултат на стареење. Тековните податоци не укажуваат на несакан ефект на симвастатин врз леќата.
Бременоста за време на третманот со симвастатин бара прекинување.
Поради својата содржина на лактоза, овој лек е контраиндициран во случај на вродена галактоземија, синдром на малапсорпција на глукоза или галактоза или дефицит на лактаза.
предупредувања:
Пациенти со бубрежно оштетување, обично компликација на дијабетес, имаат зголемен ризик од рабдомиолиза. Кај овие пациенти, зголемувањето на дозата на симвастатин бара претпазливост.
Иако симвастатинот го намалува нивото на триглицерид, тој не е индициран кај хиперлипидемии кои се манифестираат главно со хипертриглицеридемија (хиперлипидемии тип I, IV и V).
Активно заболување на црниот дроб или покачени трансаминази се контраиндикации за употреба на симвастатин.
деца
Безбедноста и ефикасноста на симвастатин кај деца не се утврдени. Симгал не се препорачува за педијатриска употреба.
Способност за управување или управување со машини
Не се пријавени ефекти врз способноста за возење или управување со машини.
Несакани ефекти на Симгал 20 mg филм-обложени таблети:
Симгал е генерално добро толериран, со повеќето несакани ефекти обично лесни и минливи.
Чести: Абдоминална болка, гадење, дијареја или запек, металоиди, гасови, астенија и главоболка.
Исто така пријавени: осип, пруритус, алопеција, вртоглавица, грчеви во мускулите, мијалгии, панкреатитис, парестезии, периферна невропатија, анемија.
Поретко, може да се појави миопатија, рабдомиолиза или хепатитис и/или жолтица.
Многу ретко може да се појави синдром на преосетливост, што може да се манифестира со: ангиоедем, лупоиден синдром, ревматска полимиалгија, дерматомиозитис, васкулитис, тромбоцитопенија, еозинофилија, зголемен ESR, артритис, артралгија, уртикарија, фотосензитивност, треска и хиперемија лошо.
Лабораториски вредности.
Ретко може да се појави обележано и постојано зголемување на серумските трансаминази (ALT и/или ASAT); алкална фосфатаза и ³-глутамил-транспептидаза исто така може да се зголемат. Промените во тестовите на црниот дроб се генерално благи и минливи. Зголемување на нивото на серумот на CPK-фракцијата од скелетните мускули може да се појави со оштетување на мускулите.
предозирање:
Неколку случаи на предозирање со симвастатин се пријавени. Манифестациите на предозирање беа неспецифични и пациентите се опоравуваа без последици. Проголтаната максимална доза беше 450 мг симвастатин.
Третманот со предозирање се состои од општи мерки на поддршка.
Максималната концентрација во плазмата се постигнува 1,3-2,4 часа по ингестијата.
Симгал 20 mg филм-обложени таблети во бременост/лактација:
Симгал е контраиндициран во бременоста. Атеросклерозата е хроничен процес и откажувањето на Симгал за време на бременоста може да има мало влијание врз исходот на долготрајниот третман на примарна хиперлипидемија. Покрај тоа, холестеролот и другите производи од патеката на биосинтеза на холестерол се основни компоненти на развојот на фетусот, вклучувајќи ја и синтезата на стероиди и клеточни мембрани. Поради способноста на инхибиторите на HMG-CoA редуктаза, вклучително и симвастатин, да ја намалат синтезата на холестерол и евентуално други производи од патеката на биосинтеза на холестерол, Симгал е контраиндициран за употреба во бременост и кај жени во репродуктивна возраст, освен за пациенти кои користат ефективни нехормонални или стерилни контрацептиви. Треба да се набудува интервал од еден месец помеѓу откажувањето на Симгал и зачнувањето. Ако пациентите забременат за време на третманот, Симгал треба веднаш да се прекине и пациентот треба да се предупреди за потенцијален ризик за фетусот.
Бидејќи безбедноста на бременоста не е утврдена и нема очигледна корист од терапијата со симвастатин за време на бременоста, Симгал треба да се прекине веднаш за време на бременоста.
Во отсуство на податоци за екскреција во мајчиното млеко, Симгал не треба да се користи кај жени кои дојат.