Ноотропски ксенобиотици или засилувачи на интелигенција - MEDIjobs

Мозокот е центар на нервниот систем кој ја контролира меморијата, размислувањето, расудувањето, свеста и емоциите. Правилното функционирање на мозокот е многу важно за да се обезбеди успешно регулирање и координација на активностите на организмот. Постојат неколку додатоци во исхраната/фитотерапевтски производи кои се корисни за одржување на правилното функционирање на мозокот. Студиите се фокусираат на активни супстанции/активни принципи кои ја модулираат функцијата на мозокот вклучуваат подобрување на меморијата, подобрување на будноста, подобрување на интелигенцијата, подобрување на менталните перформанси итн.

интелигенција

Тип агенции Когнитивни подобрувачи се лековити активни супстанции, додатоци во исхраната, нутрацевтички средства или функционална храна кои помагаат во подобрувањето на меморијата. Општо име на ноотропни супстанции се однесува на когнитивни засилувачи со невропротективно дејство и многу малку токсични ефекти. Терминот ноотропици, исто така се нарекуваат „паметни лекови“, „засилувачи на меморијата“, „невропотенцијати“, „когнитивни засилувачи“ и „засилувачи на интелигенција“, тие се однесуваат на лекови, додатоци, нутрацевтички средства и функционална храна што би требало да ги подобруваат менталните функции, како на пр. тоа би било спознание, меморија, интелигенција, мотивација, внимание и концентрација.

Ноотропиците дејствуваат преку различни механизми како што се:

  1. Подобрување на церебралната циркулација.
  2. Набавка на прекурзори на невротрансмитери (хемиски невротрансмитери во мозокот).
  3. Подобрување на нервната функција.
  4. Спречување на оксидативно оштетување и мозочни клетки.
  5. Снабдување со корисна енергија од мозокот.

Когнитивните засилувачи генерално вклучуваат: стимуланси, допаминергични агенси, засилувачи на меморијата, серотонергични агенси, рецепти, антидепресиви, засилувачи на протокот на крв и метаболички функции, стимуланси за раст на нервите, хормони, секундарни засилувачи, додатоци во исхраната.

I. Стимуланси

Стимулаторите често се гледаат како „паметни лекови“, но може поправилно да се наречат „засилувачи на продуктивноста“. Тие обично ја подобруваат концентрацијата и некои области на когнитивни перформанси, но само сè додека сеуште се присутни во крвта.

  1. Амфетамин - со адренергичен, допаминергичен ефект;
  2. Лисдексамфетамин - декстроамфетамин (продукт);
  3. Метамфетамин - со адренергичен ефект, допаминергичен.

I.2. Адренергични агенси:

  1. Атомоксетин - инхибитор на навлегување на норадреналин (одобрен за управување со АДХД);
  2. Ребоксетин - инхибитор на навлегувањето на норадреналин;
  3. Синефрин - агонист на α1 адренергичен рецептор.

I.3. Холинергични агенси: ареколин, никотин;

I.4. Евгени агенси: адрафинил, армодафинил, модафинил;

I.5. ксантин: кофеин, параксантин, теобромин, теофилин.

II. Допаминергични агенси

Овие супстанции влијаат на нивото на допамин или на компонентите на нервниот систем кои користат допамин. Ефектите што се припишуваат на допаминот се претставени со подобрување на вниманието, будноста и антиоксидантната активност. Допаминот е главниот невротрансмитер врз кој дејствуваат стимуланси како метилфенидат или амфетамин. Допаминергичните ноотропици ги вклучуваат следниве класи:

II.1. Метаболни претходници на допамин (зголемување на нивото на допамин):

  1. Л-фенилаланин;
  2. Л-тирозин (или Н-ацетил-Л-тирозин, форма со поголема биорасположивост) - промовира когнитивно подобрување;
  3. Л-ДОПА (Л-3,4-дихидроксифенилаланин) - претходник на допамин со научно докажани невротоксични ефекти;
  4. Биоперин - витамин (коензим) кој се синтетизира во епифизата и е неопходен за биосинтеза на допамин;
  5. Пиридоксал фосфат (или PLP, пиридоксал-5′-фосфат, P5P, активна форма на витамин Б6) - игра важна улога во претворањето на L-DOPA во допамин (преку ензимот Л-аминокиселина декарбоксилаза).

II.2. Инхибитори на повторно примање на допамин (ги стабилизира/подобрува нивото на допамин);

  1. Аминептин - слаб стимуланс;
  2. Метилфенидат (одобрен за управување со АДХД) означува изразена инхибиција на ДАТ (протеин на допамин-транспортер).
  3. Бупропион - нетипичен антидепресив, предизвикува умерена инхибиција на ДАТ.

II.3. Инхибитори на МАО-Б (инхибира деградација на допамин):

  1. Селегилин - умерен, неповратен стимуланс;
  2. Расагилин - умерен, неповратен стимуланс;
  3. Родиола роза- адаптивно растение, кое содржи реверзибилен инхибитор.

II.4. Допаминергични агонисти:

  1. Ропинирол - Д2, Д3 и Д4 агонист на рецептори;
  2. Прамипексол - агонист кај рецепторите Д2, Д3 и Д4.

II.5. Други допаминергични агенси:

  1. Мукуна приуринс - природен извор на L-DOPA;
  2. Модафинил - има допаминергична активност;
  3. Цитиколин (ака: цитидин дифосфат-холин (CDPЦолин) и цитидин 5′-дифосфолин) - студиите сугерираат дека додатоците на ЦДП-холин ја зголемуваат густината на допаминергичните рецептори и сугерираат дека додатоците на ЦДП-холин може да го подобрат нарушувањето на меморијата предизвикано од услови на животната средина.

III. Засилувачи на меморија

III.1. Холинергични агенси: влијае на невротрансмитерот ацетилхолин или компонентите на нервниот систем кои користат ацетилхолин, што е олеснувач за формирање на меморија. Когнитивните функции во мозокот се подобруваат со зголемување на достапноста на овој невротрансмитер. Холинергичните ноотропи вклучуваат прекурзори и кофактори на ацетилхолин и инхибитори на ацетилхолинестераза.

  1. Холин - претходник на ацетилхолин и фосфатидилхолин;
  2. DMAE (2-диметиламиноетанол) - претходник на ацетилхолин;
  3. Мембофеноксат - веројатно претходник на ацетилхолин, одобрен за управување со деменција и Алцхајмерова болест;
  4. α-ГПЦ (Л-алфа глицерофосфорилхолин) - веројатно единствениот холинергичен агенс кој доставува холин до мозокот по преминување на крвно-мозочната бариера.

  1. Ацетилкарнитин - аминокиселина која работи во синтезата на ацетилхолин со клонирање на ацетилскиот дел на молекулата на ацетилхолин.
  2. Витамин Б5 - кофактор на конверзија на холин во ацетилхолин.

III.1.3. Инхибитори на ацетилхолинестераза: gалантамина, Lycoris radiata, хуперзин А, донепезил, рузмарин, канабис.

III.1.4. агонисти: испрониклин, никотин, ареколин.

III.2 ГАБА блокатори: Неодамна е откриено дека α5-локацијата на рецепторот ГАБА-А ја подобрува меморијата во присуство на обратни агонисти, на пример: инверзен агонист на α5-локацијата, α5Иа - суритозол.

III.3. Глутамат активатори: Значително подобрување на меморијата и можно подобрување на будноста е забележано кога предавателот АМПА и рецепторите АМПА се во контакт со агонисти. Класата на модулирачки лекови на системот АМПА се нарекува Ампакин. Пример: IDRA-21, CX-717, LY-503.4306.

III.4. камп: цикличен аденозин монофосфат е секундарен гласник кој, доколку се зголеми, промовира подобрување на меморијата. Вообичаен метод за зголемување на концентрацијата на цикличен AMP е со намалување на активноста на фосфодиестеразата IV, ензим кој го распаѓа cAMP. Типични ефекти вклучуваат будење и подобрување на меморијата. Примери на такви инхибитори: пропентофилин, ролипрам, месембрин.

IV. Серотонергични агенси

Овие супстанции дејствуваат така што влијаат врз невротрансмитерот серотонин или компонентите на нервниот систем кои користат серотонин. примери:

IV.1. Серотонински претходници и кофактори: 5-ХТП, триптофан, пиридоксал фосфат;

IV.2. Инхибитори на повторното навлегување на серотонин: SSRI, Торзуос на суцелетиум, Hypericum perforatum;

IV.3. Инхибитори на МАО-А: ресвератрол, куркумин, пиперин, штетни, Родиола роза;

IV.4. Агенти кои промовираат реапсорпција на серотонин: тианептин.

Нивните механизми на дејствување не се разјаснети во целост, сепак, познато е дека пирацетамот и анирацетамот дејствуваат како позитивни алостерични модулатори на рецепторите на АМПА. Исто така, се чини дека ги модулираат ацетилхолинергичните системи. Иако анирацетам и небрацетам имаат афинитет кон мускаринските рецептори, само нефирацетам има наномоларно ниво. Ракетамите се нарекуваат „фармаколошки безбедни“ лекови. Сепак, нефирацетам има многу поголеми здравствени ризици кај мажите. Други примери на ракетами вклучуваат: прамирацетам, оксирацетам, анирацетам, небрацетам.

VI. Антидепресивни, адаптивни (антистресни) агенси кои го подобруваат расположението

Стресот, депресијата и депресивното расположение негативно влијаат на когнитивните перформанси. Така, борбата и спречувањето на депресија и стрес може да биде ефикасна стратегија во овој поглед.

Примери: анксиолитици, β-блокатори, адафеноксат, валеријана, Лиснато од бутеа;

МАОИ: Цветот на страста, Родиола роза;

Адаптогени: insеншен Сибиу;

антиинфламаторно: Sutherlandia frutescens.

VII. Непочитување на протокот на крв и метаболичката функција

Функцијата на мозокот зависи од многу основни процеси, како што се употребата на АТП, елиминацијата на токсините и внесувањето на нови суровини. Подобрување на протокот на крв или менување на овие процеси може да ја подобри функцијата на мозокот. Примери за такви засилувачи: коензим Q-10, креатин, липоична киселина, пиритинол, пикамилон, Гинко Билоба, винпоцетин.

VIII. Стимуланси за раст на нервите и заштитни средства за мозочните клетки

Нервите се потребни за да се потврди комуникацијата на мозокот и нивната дегенерација или недостаток на нив може да има катастрофални резултати врз функциите на мозокот. Антиоксидансите најчесто се користат за да се спречи оксидативниот стрес, но не ја подобруваат функцијата на мозокот ако тоа е нивната единствена активност.

Примери: идебенон, мелатонин, глутатион, инозитол, фосфатидилсерин, САМ (С-аденозил-метионин), засилувачи на допамин.

Овие хормони имаат активност што не мора да се припишува на друга специфична хемиска интеракција, но покажаа ефикасност во овој случај. Пример: вазопресин, прегренолон, орексин.

X. Секундарни засилувачи

Тоа се супстанции кои, самостојно, не можат да ја подобрат функцијата на мозокот, но може да имаат придобивки за оние со хормонален недостаток или можност за промена на рамнотежата на невротрансмитерите. Примери: дехидроепиандростерон (DHEA).

XI Додатоци на храна:

Додатоците на храна, меѓу другото, го зголемуваат нивото на глукоза во мозокот и затоа влијаат на помнењето, учењето, концентрацијата и донесувањето одлуки. Нивниот недостаток доведува до негативен ефект врз мозокот. Примери на додатоци во исхраната во оваа категорија: витамини, омега-3 масни киселини, јони на железо, антиоксиданти, аминокиселини.

Научни препораки:

Арнстен АФ, Дадли АГ. Метилфенидат ја подобрува предфронталната кортикална когнитивна функција преку дејства на рецепторите на адренорецепторот и допамин Д1: Релевантност за терапевтските ефекти во нарушувањето на хиперактивноста со дефицит на внимание. Функции на однесување и мозок 1, 2005,2

Greely H, Sahakian B, Harris J, Kessler RC, Gazzaniga M, Campbell P, Farah MJ. Кон одговорна употреба на лекови кои го подобруваат когнитивното здравје од страна на здравите. Природа, 456, 2008, 702-5.

Gualtieri F, Manetti D, Romanelli MN, Ghelardini C. Дизајн и проучување на ноотропици слични на пирацетам, контроверзни членови на проблематичната класа на лекови за подобрување на сознанието. Curr Pharm Des, 8, 2002, 125-38

Ли, Н.С.; Мухс, Г. Вагнер, Г.Ц. Рејнолдс, РД; Фишер, Х. (март 1988 година). „Диететски пиридоксин комуницира со триптофан или хистидин врз метаболизмот на серотонинот во мозокот и хистаминот“. Фармакол Биохем Бехав 29 (3): 559-64.

Маеда, Т. Ченг, Н. Куме, Т. Канеко, С .; Кучијама, Х.; Акаике, А. Уеда, М. Satoh, M. et al. (Октомври 1997 година) „Невротоксичноста на ДОП е посредувана од ослободување на глумат во култивирани стријатни неврони на стаорци. Brain Res 771 (1): 159–62.

Малик Р, Сангван А, Саихгал Р, indиндал ДП, Пиплани П (2007). „Кон подобро управување со мозокот: ноотропии“. Curr. Медицински Хемиски 14 (2): 123–31.

Јас се викам Алис Пипереа, јас сум дипломиран шеф за унапредување на Фармацевтскиот факултет на УМФ, Керол Давила со просек од 10,00 часот, јас сум поранешен национален олимпиец по хемија, примарен фармацевт во фармацевтска лабораторија и доктор по фармација. Имам голема страст кон фармацевтската, хемиската и професорската професија и се сметам себеси за среќна затоа што го работам токму тоа што ми се допаѓа: Јас сум универзитетски предавач на Фармацевтскиот факултет на УТМ и им учам на студентите дисциплина во која најмногу сакав студентски години: Токсикологија.