Проспект Парие
Проспект: информации за корисникот
париетален
Форма на презентација:
Гастро-резистентни филм-обложени таблети 20 mg; кутија 1 меурче. 7 или 14 капсули.
Активна супстанција: рабепразол
индикации:
Активен дуоденален улкус; активен чир на желудник; рефлуксен езофагитис. Во комбинација со соодветен антибактериски третман при искоренување на хеликобактер пилори.
| 1 таблета | |
| РАБЕПРАЗОЛЕН СОДРИМ | 10 мг, |
| инклузивно. рабепразол | 9,42 мг |
Дози и препораки:
Возрасни и постари лица: Активен дуоденален улкус и активен улкус на желудникот: 20 mg, еднаш на ден, наутро, 2-4 недели. Рефлуксен езофагитис: 20 mg, еднаш на ден, 4-8 недели. Искоренување на H. pylori: следниве комбинации, за 7 дена: 20 mg рабепразол 2 пати на ден, кларитромицин 500 mg 2 пати на ден и амоксицилин 1 g 2 пати на ден; 20 mg рабепразол два пати на ден, кларитромицин 500 mg двапати на ден и метронидазол 400 mg два пати на ден. Гастрорезистентните филм-обложени таблети не се џвакаат или мелат, туку се голтаат цели.
контраиндикации
Позната преосетливост на рабепразол, на деривати на бензимидазол или на која било од компонентите на производот; бременост и лактација.
Предупредување:
Можноста за малигнен процес мора да се исклучи пред да започнете со третманот. тешка хепатална инсуфициенција.
Несакани ефекти:
Главоболка, дијареја, болки во стомакот, астенија, гасови, осип и сува уста.
ФАРМАКОЛОШКА АКЦИЈА
Лек против чир. N + -инхибитор за A + -ATPase (протонска пумпа).
Механизам на дејствување. Натриумот РАБЕПРАЗОЛ припаѓа на класата на антисекреторни, хемиски соединенија кои се заменуваат со бензимидазолами. Лекот ја инхибира активноста на ензимот n + - (K) + -ATPase, блокирајќи во последната фаза на синтеза на хлороводородна киселина. Овој ефект е зависен од дозата по природа и доведува до астма слична на астма и поттикнува лачење на киселина без оглед на стимулот. Како слаба основа на рабепразол во сите дози, брзо се апсорбира и се концентрира клетки на киселина со париетална медиум.
Антисекреторна активност. Еднаш во внатрешноста на дозата на рабепразол, 20 mg антисекреторен ефект се јавува во текот на 1 час и достигнува максимум од 2-4 часа. Следствено, (а) времетраењето на дејството достигна 48 часа. Ефектот на лачењето на натриум рабепразол киселина од ингибирути неколку пати се зголемува во дневниот прием 1 табела. Стабилната инхибиција на секрецијата се постигнува до 3 следниот ден по започнувањето со земање лекови. По завршувањето на активноста за примање на рабепразол секреторнаја за 2-3 ден.
Улогата на Helicobacter pylori кај пептичен улкус, чир на желудник и дуоденален улкус. Хеликобактер пилори е главниот фактор во развојот на гастритис и чир кај овие пациенти. Неодамнешните студии укажуваат на каузална врска помеѓу Helicobacter pylori и карцином на желудник.
Ин витро откриено, рабепразол има бактерицидно дејство врз Helicobacter pylori. Искоренување Helicobacter pylori bet лек и антимикробни лекови, доведува до висок степен на заздравување на мукозните лезии. Врз основа на резултатите од рандомизирано контролирано клиничко испитување, откриено е дека рабепразол на 20 mg 2 пати на ден во комбинација со два антибиотици, на пример, кларитромицин и амоксицилин или кларитромицин и метронидазол за 1 недела ви овозможува да го достигнете нивото на Helicobacter pylori повеќе 80% кај пациенти со гастро-дуоденален улкус. Како што се очекуваше, забележан е тренд на намалено искоренување кај пациенти со отпорност на базален гастритис. При изборот на соодветна комбинација за Helicobacter pylori треба да се води според одобрените стандарди на лекување. Кај пациенти со постојани инфекции (Ако првично имате чувствителни соеви на микроорганизми) Треба да ја разгледате можноста за секундарна отпорност на антибактериски лекови при избор на режим на лекување.
Влијание врз серумската концентрација на гастрин. Во клиничките испитувања, пациентите примале 10 mg или 20 mg рабепразол еднаш дневно за третман за 43 MB. Првите 2-8 недели од серумската терапија ја зголемија концентрацијата на гастрин, ова беше одраз на инхибиторниот ефект врз секрецијата на киселина. Концентрацијата на гастрин се врати на првобитното ниво, обично за 1-2 недели по прекинувањето на третманот.
Биопсија и студија на антрум на повеќе од 500 пациенти, третирани со курс на третман со рабепразолома до 8 недели, не откри хистолошки промени на клетките на ентеромамафиноподобни, симптоми на гастритис, фреквенција на атрофичен гастритис, метаплазија на цревата и Helicobacter pylori . Во студија спроведена на 250 пациенти кои земале рабепразол за 36 MB, значителни основни индикатори биле отстапувања од.
Други ефекти. Во моментов нема податоци за тоа дека рабепразол предизвикува системски ефекти на централниот нервен систем, кардиоваскуларниот и респираторниот систем. Доза на ингестија РАБЕПРАЗОЛ 20 мг на ден за 2 недели немаше никакво влијание врз функцијата на тироидната жлезда, метаболизмот на јаглени хидрати и крвниот паратироиден хормон, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, СЕКРЕТИН, глукагон, FSH, LH, Ренин, ХОРМОН алдостерон и.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
РАБЕПРАЗОЛ брзо се апсорбира од цревата. По приемот во дозата од 20 mg CMax, рабепразол во плазмата е приближно 3,5 часа Промените во CMax и AUC се линеарни во опсегот на дози од 10 до 40 mg. Апсолутната биорасположивост по внесувањето од 20 mg (во споредба со воведувањето) е 52% во најголем дел како резултат на метаболизмот во „првото поминување“ низ црниот дроб. Покрај тоа, биорасположивоста не се менува кога примате рабепразол. Внесувањето храна и времето на примање на лекот во рок од 24 часа не влијаат на движењата на рабепразол.
Врзувањето на рабепразол со плазматските протеини е приближно 97%.
Главните метаболити, присутни во плазмата кај човекот, се тиоефир (М1) и јаглеродна киселина (М6) и секундарни метаболити, присутни во ниски концентрации, претставени од сул′фоном (М2), деметилтиофирома (М4) и конјугат на меркаптурова киселина (М5). Мала антисекреторна активност има само диметил метаболит (М3), сепак, не е откриен во плазмата.
Здрави волонтери (Т) 1/2 е околу 1 час (0,7-1,5 ч), вкупниот клиренс е 283 ± 98 mL/мин.
Околу 90% се враќаат со урина во форма на два метаболити: М5 и М6. Околу 10% се враќаат со измет.
Фармакокинетика во посебни случаи
По добивањето на единечна доза на рабепразол 20 mg со слична телесна маса и висина, не се индицирани значителни разлики во фармакокинетските параметри на подот.
Кај пациенти со стабилна бубрежна болест во завршна фаза, на која им е потребна поддршка за хемодијализа (CC ≤ 5 mL/min/1,73 m 2) дистрибуцијата на рабепразол беше многу близу до таа кај здрави волонтери. AUC и cMax кај овие пациенти биле приближно 35% пониски отколку кај здрави волонтери. Во просек, Т1/2 рабепразол беше 0,82 часа кај здрави волонтери, 0,95 часа - кај пациенти за време на хемодијализа и 3,6 часа - по хемодијализа. Клиренсот на лекови кај пациенти со бубрежна болест на кои им е потребна хемодијализа беше околу 2 пати поголем отколку кај здрави волонтери.
По добивањето на единечна доза на рабепразол 20 mg кај пациенти со хронично оштетување на црниот дроб, искачувањето се зголеми за 2 пати, а T1/2 се зголеми 2-3 пати во споредба со здравите волонтери. Сепак, по земање на доза на рабепразол 20 mg/ден за 7 дена на искачување се зголеми за само 1,5 пати, а со Макс - за 1,2 пати. Т1/2 кај пациенти со оштетување на црниот дроб беше 12,3 часа во споредба со 2,1 час кај здрави волонтери. Одговорот на Фармакодинамически (контрола на рН во стомакот) и во двете групи беше клинички споредлив.
Кај постари пациенти, пар рабепразол ја забави екскрецијата. На 7 дена по рабепразол 20 mg/ден администрација на натриум за оваа категорија на пациенти, AUC беше приближно 2 пати повисока и (C) Макс - 60% во споредба со здрави млади волонтери. Сепак, знаци на акумулација беа рабепразол.
Во случај на бавен метаболизам, CYP2C19 по земањето на рабепразол 20 mg на ден за 7 дена на покачување се зголемува за 1,9 пати, а T1/2 - за 1,6 пати во споредба со истите параметри на „брзиот“ метаболизатор, Временскиот период (C) Макс 40%.
сведок
- вели дуоденални улкуси болест во фаза на влошување;
-чир на желудник во акутна фаза;
-гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): Ерозивен рефлуксен езофагитис (третман), симптоматски третман на ГЕРБ (т.е. болест на нерозен рефлукс на НЕРБ);
Синдром на Золингер Елисон или други состојби, кои се карактеризираат со патолошка хиперсекреција.
Во комбинација со антибактериски средства:
што се однесува до Helicobacter pylori кај пациенти со пептичен улкус на желудникот или хроничен гастритис;
- за лекување и спречување на повторување на чиреви кај пациенти со пептичен улкус поврзан со Helicobacter pylori.
РЕIMEИМ НА ДОЗИРАЕ
кога дуоденален улкус и чир на желудник во акутната фаза Се препорачува да се администрира 1 таб. (20 mg) 1 пат/ден наутро за 4-6 недели.
Некои пациенти со влошување на чиревите дуоденален улкус добар ефект обезбедува прием 1 пати/ден 1 таб. на 10 мг.
Повеќето пациенти со дуоденален улкус, заздравувањето на улкусот се јавува во рок од 4 недели, но на некои пациенти за лекување на улкус може да им треба дополнителен 4-неделен курс на лекување со Париет .
Повеќето пациенти со заздравување на пептичен улкус се јавуваат во рок од 6 недели, но кај некои пациенти за лекување на чир може да бидат потребни дополнителни 6 недели третман со Pariet .
кога третман со ГЕРБ Се препорачува да се земе Париет на 1 таб. (20 мг) 1 пат/ден за 4-8 недели.
За терапија за одржување на ГЕРД Париет се нарекува доза 10 mg или 20 mg 1 пат на ден во зависност од одговорот.
За симптоматски третман на ГЕРБ кај пациенти без езофагитис Париет, именувана доза од 10 mg 1 пат на ден за 4 недели. Ако, по 4 недели од третманот, симптомите не исчезнат, понатамошна студија за пациентот.
За третман на Zollinger-Ellison синдром и други состојби, кои се карактеризираат со патолошка хиперсекреција, дозата се зема индивидуално. Почетната доза е 60 mg на ден, потоа дозата се зголемува и дозата на лекот се препишува 100 mg/ден еднаш самостојно или 60 mg двапати на ден. За некои пациенти се претпочита фракционо дозирање на лекот. Третманот треба да продолжи како потреба за клиники. Кај некои пациенти со синдром на Золингер-Елисон, времетраењето на третманот со рабепразол беше 1 година.
За третман на дуоденален улкус или хроничен гастритис, поврзан со инфекција со хеликобактер пилори, неколку опции за искоренување со употреба на соодветни комбинации на антибиотици. Препорачаниот третман трае 7 дена од една од следниве комбинации на лекови:
Обложувајте се на 20 mg два пати на ден + Кларитромицин на 500 mg двапати на ден и амоксицилин на 1 g 2 пати на ден.
Обложувајте се на 20 mg двапати на ден + Кларитромицин на 500 mg двапати на ден и метронидазол на 400 mg двапати на ден.
Најдобри резултати за искоренување, над 90%, забележани при примена на комбинацијата на лекови Pariet со кларитромитином и амоксицилином.
Според лекот кој бара 1 пат на ден, Париет треба да се зема наутро пред јадење. Поставено, во кое било време од денот, ниту употребата на дрога влијае на активноста. Но, препорачаното време на таблетите Pariet промовира подобра усогласеност со пациентот со режимите на лекување.
Таблетите треба да се проголтаат цели, да не се течни и да не се кршат.
Несакани ефекти
Од дигестивниот систем: дијареја, болки во стомакот, гасови, сува уста, гадење, повраќање, запек; ретки - Анорексија; Во некои случаи - зголемување на црниот дроб трансаминаза.
Од централниот нервен систем: главоболка, замор, несоница, поспаност, вртоглавица.
Од крвта: ретко - тромбоцитопенија, неутропенија, леукопенија.
Дерматолошки реакции: осип.
Алергиски реакции: ретки - отекување на лицето, отежнато дишење, еритема, булозен осип (реакциите исчезнуваат по лекови).
Крв: ретко - тромбоцитопенија, неутропенија, леукопенија, леукоцитоза.
Друго: ефекти, чија врска со прием на лекови не е инсталирана - болки во грбот, синдром на грипоподобни, мијалгии, артралгија, ретки - намален апетит, зголемен индекс на телесна маса, депресија, нарушено чувство на вид или вкус, стоматитис, зголемено потење.
Врз основа на искуството во клиничките испитувања може да се заклучи, theидот обично е добро толериран од пациентите. Несаканите ефекти се генерално благи до умерени и се изразени или минливи по природа.
Контраиндикации
-Доење (доење);
-преосетливост на компонентите на препаратот;
-преосетливост на бензимидазолам супституиран.
Бременост и доење
Обложување контраиндицирано за време на бременост и доење (доење).
Податоци за безбедност на лекови се обложуваат кога бременоста не е.
Во експериментални студии, репродукцијата кај стаорци и зајаци покажа знаци на фетална или вродена плодност на рабепразолома; Сепак, стаорците во мали количини на лекот влегуваат низ плацентарната бариера.
Непознато, изберете дали рабепразол во мајчино млеко. Истражување кај жени кои дојат не е извршено. Сепак, РАБЕПРАЗОЛ се наоѓа во млеко од стаорец во лактација, затоа, доколку е потребно, треба да се прекине употребата на лекови за време на лактацијата, доењето.
СПЕЦИЈАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Пред терапија со лекови се обложувате да се исклучи малигниот тумор на желудникот затоа што. Земањето лекови може да ги прикрие симптомите и да утврди точна дијагноза на доцнење.
Во студија на пациенти со благо или умерено оштетување на црниот дроб, тој не најде значителни разлики во фреквенцијата на несакани ефекти на лекот. првенствено лек Париет пациенти со сериозно кршење на црниот дроб.
Пациенти со прилагодување на дозата на човечки бубрези или дробови не е потребно.
Обложување не се препорачува за деца, бидејќи во моментов нема искуство со употреба во детската пракса.
Влијание врз способноста за управување и механизмите за управување
Врз основа на фармакодинамските карактеристики на рабепразол и неговите несакани ефекти од профилот, малку е веројатно, Париет влијае на способноста за управување и управување со механизмите. Меѓутоа, во случај на поспаност избегнувајте ги овие активности.
предозирање
До денес, информациите за случаи на намерно предозирање со лекови немаат. Земете го лекот во дози до 80 mg/ден е добро толериран од пациентите.
Третман: симптоматски и супортивен третман. Не постои специфичен противотров. РАБЕПРАЗОЛ натриумот е поврзан со плазма протеините, толку лошо се елиминира со дијализа.
ПРЕпишани со лекови за интеракција
Метаболен хромозомски хепатален цитохром P450 систем на изоферментација. Студиите покажаа дека здрави волонтери на рабепразол не влегуваат во клинички значајни интеракции на лекови со амоксицилин и други лекови кои се метаболизираат од ензимскиот систем (варфарин, фенитоин, теофилин, диазепам).
Облогот е изразено и продолжено намалување на производството на хлороводородна киселина. Затоа, заедно со употребата на лекови, апсорпцијата, што зависи од содржината на pH во стомакот, забележа интеракција со лекови.
Кај здрави волонтери кои примаат натриум рабепразол предизвика намалена концентрација на кетоконазол во плазмата за 33% и зголемување на минималната концентрација на дигоксин за 22%. Значи, при примена на обложување со лекови со кетоконазол или дигоксин, дозата треба да се смени последна.
Концентрациите на активниот метаболит на кларитромицин и рабепразол заедно се зголемени за 24% и 50%. Ова ја зголемува ефикасноста на оваа комбинација на Helicobacter pylori.
Студијата не откри интеракции со лекови со течниот антациден wallид. Покрај тоа, нема клинички значајни интеракции на лекови со храна.
Ин витро студиите на човечки црн дроб покажаа Ca2, рабепразолот се метаболизира со CYP3A4 и CYP2C19 изоферментами. Откриено, проценетата концентрација на рабепразол во плазмата не дава стимуланс, ниту инхибиторен ефект врз метаболизмот на CYP3A4. Овие откритија исто така сугерираат дека рабепразол не влијае на метаболизмот на циклоспорин.
ТЕРМИНИ ЗА НАБАВКА НА ФАРМАЦИЈА
Лекот е достапен на рецепт.
Лековите треба да се чуваат подалеку од дофат на деца на температура не поголема од 25 ° C; не замрзнувај Рок на траење - 2-ри во годината.